基本信息
藥品名稱
甲烯氧四環素
英文名稱
Metacycline
別名
甲烯土黴素;佐本能;飛梭黴素;美他環素;Physiomycin
分類
抗生素 > 四環素類
劑型
片劑:100mg
藥理作用
甲烯氧四環素的藥理作用
甲烯氧四環素為半合成四環素,具廣譜抗菌活性。抗菌機制與四環素相同,抗菌作用強於四環素。具有高效和長效性質。對革蘭陽性或陰性菌有較強的抗菌活性;對立克次體、衣原體、支原體、非典型的分枝桿菌、阿米巴原蟲有較強的拮抗作用。
甲烯氧四環素的藥代動力學
口服後吸收快,血漿藥物濃度高,血漿藥物濃度達峰時間為2~3h,血漿藥物濃度峰值為2~3μg/ml。在體內分布廣,可進入肝、腎、肺、腦等組織,膽汁濃度為最,為血漿藥物濃度的5~10倍。血漿半衰期為16h,血漿蛋白結合率為80%。在體內幾乎不代謝,50%以原形藥物由尿液中排出,5%由糞便中排出。單劑量0.5g口服或靜脈注射,2h後血漿藥物濃度約為2μg/ml。腎功正常者甲烯氧四環素的血漿半衰期約為16~18h。
甲烯氧四環素的適應證
主要用於立克次體病、支原體肺炎、淋巴肉芽腫、下疳、鼠疫、霍亂、布氏菌病(與鏈黴素聯合套用)等。對大腸桿菌、產氣桿菌、志賀桿菌、流感嗜血桿菌、克雷白桿菌等敏感菌株所致的系統或局部感染也有效。此外對淋球菌、炭疽桿菌、放線菌、梭桿菌所致感染,當患者不耐青黴素時,可考慮使用甲烯氧四環素(或其他四環素類)。對於鏈球菌的敏感菌株所致感染也可考慮用甲烯氧四環素。至於金色葡萄球菌則大部分菌株對本類藥物耐藥。此外,甲烯氧四環素尚可用於阿米巴病的輔助治療。
甲烯氧四環素的禁忌證
1.對四環素類藥物過敏的患者禁用。
2.在牙齒生長期(懷孕的後半期、嬰兒期和8歲以下兒童)使用四環素類藥物可以引起牙齒永久的變色(黃-灰-棕),短期重複使用也可出現牙釉質生長不良,因此四環素類藥物對8歲以下小兒禁用。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
4.腎功能不全者或全身免疫功能減退者慎用。
注意事項
1.腎功能不全者或全身免疫功能減退者慎用。
2.同四環素,但Ca2+及其他重金屬離子對甲烯氧四環素吸收的影響較其他四環素類抗生素大。
3.當懷疑梅毒和淋病同時存在時,開始治療前應做暗場鏡檢並每月反覆做血液血清學檢查,至少持續4個月。
4.長時間給藥,會導致眩暈、耳鳴、噁心、嘔吐等前庭紊亂,在給藥初始時易發生,停藥48h後會恢復。因四環素類抑制血漿凝血酶原活性作用已經得到證明,因此對正在進行抗凝血治療的患者,並用此藥時應酌減抗凝藥物的劑量。
5.由A組乙型溶血性鏈球菌引起的一切感染至少應持續治療10天。
6.因為抑菌藥可以干擾青黴素的殺菌作用,因此,應避免四環素類藥物與青黴素合用。
甲烯氧四環素的不良反應
1.與其他四環素相似,常見眩暈、噁心、嘔吐、腹瀉、食慾減退、舌炎、胃腸道菌群失調、斑丘疹,餐後服藥可減輕。
2.曾有發生光敏性反應、皮膚色素沉著。
3.偶見過敏反應或嚴重的二重感染。
4.兒童套用牙齒黃染及前囟隆起。
5.少見皮疹、斑丘疹、剝脫性皮炎、蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎和全身紅斑狼瘡。
甲烯氧四環素的用法用量
口服:成人每次200~300mg,兒童每次3.3~6.6mg/kg,每天2~3次。用於衣原體或支原體感染所致的尿道炎,每次300mg,每天3次,連續10~14天。
藥物相互作用
可干擾青黴素的殺菌作用,應避免與青黴素聯合使用。
專家點評
甲烯氧四環素為半合成四環素,具廣譜抗菌活性。臨床套用與四環素相似,抗菌作用強於四環素。對革蘭陽性或兼性菌有較強的抗菌活性。對立克次體、衣原體、支原體、非結核性分枝桿菌、阿米巴原蟲有較強的拮抗作用。甲烯氧四環素用於衣原體或支原體感染所致的尿道炎療效較好。如患者不適宜使用青黴素可考慮使用甲烯氧四環素。