於輔助T細胞的生成被抑制，從而阻抑了參與細胞免疫的淋巴因子如白介素—Ⅱ和干擾素γ的產生。通過與T細胞漿內順反脯氨酸異構酶的結合，阻止胞漿激活蛋白的產生，這是它獨特的抑制作用。環孢霉轟A對B細胞也有作用，抑制某些非T細胞依賴性抗原刺激的抗體反應。使用環孢霉轟A較少誘發或加重感染，因為它不抑制血細胞生成，也不影響吞噬細胞功能，並不引起骨髓抑制。
環孢霉轟A粉末，在胃腸吸收不完全，但其橄欖油溶液或肌肉注射吸收較好。絕對生物利用度4％—60％，腹瀉則減少吸收，肝移植病人口服吸收油液，生物利用度低於10％。環孢霉轟A口服生物半衰期Tl／2＝4—6小時，口服2—7小時，血藥濃度峰值1．8—33tjg／ml，體內分布廣，血漿內分布達33％—47％，4％—9％分布於淋巴細胞，5％—12％分布於粒細胞，41％一58％人布於紅細胞，分布容積4—13L／kg。主要和脂蛋白結合率達90％，主要在肝代謝，通過肝內單胺氨化酶系統和細胞色素P—450起重要作用，代謝物有15種之多。如肝功損害則環孢霉轟A血濃度升高，代謝物經膽汁排泄，有明顯的腸肝循環，尿中排出口服量的6％，其中0．1％以原形藥物排出，腎移植清除率為7、2土4.2ml／(kg·min)、肝移植清除率5．8土1．5(kg·min)。
【注意事項】
1．環孢霉轟A對腎臟有高毒性，即使腎功能較好者，也會出現尿酸和肌酐增高。
2．套用環孢霉轟A時一定要監測血濃度，要使環孢霉轟A的血清水平控制在50—300mg／ml(血漿、放射免疫測定——RIA法)，以免血濃度過高出現腎毒性或血藥過低發生排斥反應。
3．環孢霉轟A應在有經驗醫師指導下使用。
4．為減退環孢霉轟A腎毒性，可減少環孢霉轟A用量，合用少量的皮質激素和硫唑嘌呤。一般不應和其他免疫抑制藥合用，以免增加感染或有發生淋巴瘤的可能。
5。口服液打開，應保持在30℃以下，2個月內服完。
【用法與用量】: 環孢霉轟A用於器官移植患者的抗排斥反應及治療某些自身免疫疾病中。器官移植目前採用環孢霉轟A的有心、肝、腎、骨髓移植。免疫性疾病則有：自身免疫性、溶血性貧血、血小板性紫癜、獲得性血友病、再生障礙性貧血、嚴重斑禿，狠瘡性腎炎、血液病、某些皮膚和結締組織病等。
1．腎移植者：手術當日肌肉注射環孢霉轟A17mg／(kg·d)，次日起改為口服，以後每日遞減2mg／(kg·d)，最後以6—8mg／(kg·d)為維持量，可並用小量皮質激素。
2．肝移植者：手術當日肌肉注射或服環孢霉轟A17．5mg／kg，6—8周后降至10mg／(kg·d)，最終維持量5一10mg／(kg·d)，也可於手術當日並用200mg潑尼松，並迅速減至維持量5—10mg／(kg·d)。
器官移植用藥的另一方案：於器官移植前4—12小時開始口服環孢霉轟A，14—17．5mg／kg，每日一次。每過1個月減量2mg／kg，直到每日6—8mg／kg的維持劑量，如與腎上腺皮質激素同用時，有些病人可能在移植手術後的一個月內按每日5mg／kg服用、環孢霉轟A可用溫開水、牛奶、飲料稀釋後再報。
骨髓移植：手術前1天開始每日服12．5—15mg／kg。手術5天后，每日12．5mg／kg，連續3—6個月，甚至1年。
對急性移植物抗宿主病(GVHD)治療：每日12．5—15mg／kg，用藥50天，以後以2％遞減，直至每日2mg／kg，再緩慢停藥。
對不能口服或有胃腸道病的患者，或靜滴給藥，劑量為口服量的1／3，以5％葡萄液或生理鹽水稀釋為1：20—1：100，靜滴2—6小時。
【不良反應】
l.胃腸反應有：噁心、嘔吐、厭食。
2.肝損害反應有：肝功異常、轉氨酶升高、血清膽紅素升高、肝小葉壞死，肝功能衰歇乃至死亡。
3．腎毒性：腎血流量減少，腎小球濾過率下降，長期使用引起慢性中毒、慢性腎衰、高血壓，其原因為：改變了腎內花生四烯酸代謝，使血栓素A2(TXAz)的合成增加，腎小動脈收縮，腎血流量減少，引起腎間質纖維化和腎單元損害。
4．環孢霉轟A與其他抑制藥(免疫抑制藥)合用會增加感染的可能性。
5．用環孢霉轟A4—9個月出現淋巴瘤已有數例報導。
6．其他：震顫、多毛、手腳麻痹，均占20％—50％的病人。
7．罕見血小板減少、良性乳腺增生、皮疹、抽搐，心肌梗死等。
【相互作用】
1．環孢霉轟A和氨基糖苷類抗生素合用將增加腎毒性。
2．環孢霉轟A兩性黴素B合用也增加腎毒性。應降低環孢霉轟A用量。
3．環孢霉轟A和華法林合用，應監測兩藥的血濃度，以保證治療效果。因有報導華法林可升高或降低環孢霉轟A血濃度而影響治療。
4．環孢霉轟A和卡馬西平、苯巴比妥或苯妥英合用，環孢霉轟A的血濃度出現下降。
5．環孢霉轟A和鈣通道阻滯藥：地爾硫革、尼卡地平、維拉帕米合用可使環孢霉轟A血濃度升高。且具有保護腎臟，增強免疫抑制，改善腎移植存活率的作用。
6．環孢霉轟A和消膽胺及飲料合用，可增加環孢霉轟A吸收。
7．環孢霉轟A和西味替丁、雷尼替丁合用，可使腎受損，血小板減少和發生肝毒性。
8．環孢霉轟A的皮質舀醇合用可能有驚厥發生。
9．環孢霉轟A和拌利尿藥美托拉宗(met01a—zone)或甘露醇合用可加強腎毒性。
10．環孢霉轟A和依託泊苷合用肝、腎毒性增加，可引起精神錯亂，引起呼吸衰竭致死。
11．氟康唑、伊康唑、酮康唑可使環孢霉轟A的血濃度上升，合用時應監測本血濃度。
12．大環內酯類抗生素可使環孢霉轟A血濃度上升，應監測。
13．環孢霉轟A與美法侖合用，可增強環孢霉轟A的腎毒性。
14．甲氧氯普胺可使環孢霉轟A吸收增加血濃度上升。
15．非團體抗炎藥如酮洛芬、吡羅苷康等，可增強環孢霉轟A腎毒性。
16．生長抑素奧曲肽(Octreotide)可降低環孢霉轟A免疫抑制作用。
17．降血脂藥普羅布考(Probuc01)可降低環孢霉轟A血濃度。
18．喹諾酮類藥物有可能使環孢霉轟A血濃度上升增強腎毒性。
19．利福平可降低環孢霉轟A血濃度，應相應增加環孢霉轟A劑量。
20．環孢霉轟A和性激素合用，可能出現肝毒性，也可能使環孢霉轟A血濃度上升。
21．磺胺類藥物可能降低環孢霉轟A血濃度，導致免疫抑制作用不足。
22．環孢霉轟A和流感疫苗聯用影響流感疫苗產生免疫力。
【藥物過量】: 環孢霉轟A吸收慢，服用過量藥物2小時內催吐尚可將未吸收的藥物除去。出現肝毒性和腎毒性，可對症處理。體內藥物消除後症狀可消失。透析和炭血液灌注均不能清除環孢霉轟A。
【包裝】: 溶液劑：100mg／ml，50ml／瓶。
靜滴濃度液：50mg／ml，5ml／支。
