化合物簡介
基本信息
中文名稱：特康唑
中文別名：1-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-二氯苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環-4-基]甲氧基]苯基]-4-丙-2-基哌嗪;曲康唑;
英文名稱：Terconazole
英文別名：Terconagole;Triaconazole;Fungistat;
CAS號：67915-31-5
分子式：CHClNO
分子量：532.46200
特康唑結構式：
精確質量：531.18000
PSA：64.88000
LogP：4.46560
物化性質
密度：1.35g/cm
熔點：126.3ºC
沸點：681.8ºC at 760mmHg
閃點：366.2ºC
折射率：1.64
儲存條件：存放在原始容器在陰涼黑暗的地方。2-8°C
用途
一種親脂性三氮唑類廣譜抗真菌藥，其作用機制是高選擇性地抑制真菌細胞的細胞色素酶。
藥理作用
本品屬三唑類抗真菌藥，作用機制同酮康唑，本品體外對念珠菌、許多表皮癬菌和其他真菌有抗菌作用。對某些細菌也有抗菌作用。但對陰道微生物如乳酸桿菌等無活性。
藥動學
陰道內給藥，約有5%～16%的本品被吸收，被吸收的藥物經肝臟代謝，由糞便、尿排出體外。
適應證
要用於治療陰道念珠菌病。;特康唑藥理學作用:本品屬三唑類抗真菌藥，作用機制同酮康唑，本品體外對念珠菌、許多表皮癬菌和其他真菌有抗菌作用。對某些細菌也有抗菌作用。但對陰道微生物如乳酸桿菌等無活性。
用法用量
含本品80mg的陰道栓劑，睡前套用，連續3天，或0.4%的陰道霜劑5g，睡前套用，連續7天。
不良反應
陰道給藥局部有灼燒感和癢感，陰道栓劑量大於80mg後，某些病人可出現Flu綜合徵，陰道栓劑中的基質可以與避孕隔膜等其中的膠乳物質發生反應，故可採用栓劑與霜劑交替使用。
藥物劑型
陰道栓劑：每粒含本品40mg或80mg。2.陰道霜劑：40mg/5g。
禁忌 注意事項
禁用於對特康唑、十六烷醇、丙二醇或2(3)-叔丁基-4-甲氧基苯酚過敏者。
藥物相應作用
尚無相關資料。
專家點評
三唑類(triazoles)抗真菌藥包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、特康唑和泊沙康唑，前三者國內已有供應,但伊曲康唑和伏立康唑的價格十分昂貴,其套用受到一定的限制。它們的抗真菌作用機制相同。Perrigo Co(PRGO)公司於2006年3月21日表示，其80毫克劑量的治療酵母菌感染的特康唑(terconazole)陰道栓劑已獲得美國食品與藥物管理局的生產與銷售許可。該產品是Ortho-McNeilPharmaceutical生產的劑量為80毫克的抗真菌藥物Terazol3陰道栓劑的仿製藥。Ortho-McNeil是一家強生(JNJ)旗下的公司。
