成份
本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊。
化學名為2,3-二氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-（1H）-咔唑鹽酸鹽二水合物。
化學結構式：
注射用鹽酸昂丹司瓊分子式：CHNO · HCl · 2HO
分子量：365.86
輔料：甘露醇枸櫞酸和枸櫞酸鈉。
性狀
本品為白色疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
用於預防放射治療和細胞毒性藥物化療引起的噁心嘔吐 亦用於預防手術後的噁心嘔吐。
規格
按CHNO 計，（1）4mg;(2)8mg
用法用量
臨用前，加0.9% 氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液適量使溶解。
1. 對於高度催吐的化療藥物引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊8mg，停止化療後每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。
2. 對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊8mg，以後每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。
3. 對於預防手術後的噁心嘔吐：在麻醉時同時靜脈輸注4mg。
對於手術後噁心嘔吐的病人：緩慢靜脈輸注4mg。
不良反應
可發生頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀的轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.對其它選擇性5-羥色胺3受體拮抗劑過敏的病人，可能對本藥也會產生過敏反應。
2.本藥會增加大腸通過時間，對有亞急性腸梗阻症狀的病人，在用藥後應嚴密觀察。
3.腹部手術後不宜使用本品，以免掩蓋迴腸或胃擴張症狀。
4.嚴重肝功能損害者，每日總劑量不應超過8mg。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用：本品對動物胚胎無致畸作用，但在人類無此經驗。如其他藥物一樣，本品不應在懷孕期使用，尤其是懷孕頭三個月內使用，除非病人用藥的好處會大過胎兒可能發生的任何危險。
哺乳期婦女慎用：建議哺乳婦女使用本品時應停止哺乳。
兒童用藥
兒童患者(3～12歲)靜注劑量為：體重40公斤或低於40公斤，單劑量0.1mg/公斤；超過40公斤的，單劑量為4mg，用藥速度不應少於30秒，最好超過2～5分鐘。
尚無低於3歲兒童用藥數據。
老年用藥
65歲以上病人的用藥療效及對藥物的耐受性與普通成年病人一樣，無需調整劑量、用藥次數或用藥途徑。
藥物相互作用
昂丹司瓊本身不會引起或抑制肝臟細胞色素P-450藥物代謝還原酶系統，因為昂丹司瓊通過肝臟細胞色素P-450藥物代謝酶代謝，這些酶的誘導劑或抑制劑會改變昂丹司瓊的清除率和半衰期。
藥物過量
尚無昂丹司瓊過量特殊解毒藥，套用適當的支持療法治療患者過量症狀。
除了上述所述不良反應外，開始用昂丹司瓊還會出現下列現象：一位病人單劑量靜脈注射72mg昂丹司瓊時，出現3～4分鐘的突然失明(黑朦)，加上嚴重的便秘。另一位口服48mg昂丹司瓊的患者，隨後4分鐘滴注32mg，出現短暫的迷走神經反射性暈厥。所有上述症狀都可自行緩解。
藥理毒理
藥理作用：
本品是一種選擇性的5-羥色胺3(5-HT)受體拮抗劑。其作用機理尚未完全明確，可能是拮抗外周迷走神經末梢和中樞化學感受區中的5-HT受體，從而阻斷因化療和手術等因素促進小腸嗜鉻細胞釋放5-羥色胺，興奮迷走傳入神經而導致的嘔吐反射。本品選擇性較高，無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。
毒理研究：
生殖毒性：本品經口給藥劑量達15mg/kg/天時，對雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行為無明顯影響。動物試驗結果未表現出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品靜脈給藥劑量達4mg/kg/天時，未表現出對生育力和胎仔的損害作用。但尚無充分和嚴格對照的妊娠婦女給藥的臨床研究。因為動物試驗並不總能預測藥品對人體的影響，故只有在確實需要時，才可以在妊娠期間使用本品。
本品可通過大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通過人乳汁分泌。因為許多藥物可經乳汁排泄，故哺乳期婦女用本品時應慎重考慮其對後代的影響。
遺傳毒性：本品在標準遺傳毒性試驗中均未表現出致突變性。
致癌性：在給藥2年的試驗中，大鼠和小鼠經口給予本品的劑量分別達10mg/kg/天和30mg/kg/天，結果未表現出致癌作用。
藥代動力學
口服或靜脈用藥時，本品的體內代謝情況大致相同。其消除半衰期約3小時。藥物徹底代謝，代謝物由糞尿排泄。血漿蛋白結合率為75%。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
(1)西林瓶,1瓶/盒；（2）西林瓶；5瓶/盒。
有效期
24個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH06872004
