簡介
【成份】本品主要成分為頭孢西丁鈉，其化學名為3-羥甲基-7-a-甲氧基-8-酮-7[2（2-噻吩）乙酚胺基]-5-硫-1-雜氮雙環4，2，0-辛-2-烯-乙醯酐醯（鈉鹽）。
【性狀】本品為白色至類白色粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】頭孢西丁通過與一個或多個青黴素結合蛋白(PBPs)結合，抑制細菌分裂活躍的細胞的細胞壁生物合成，從而起抗菌作用。各菌種有其獨特的青黴素結合蛋白，頭孢西丁與各菌種青黴素結合蛋白的親和力影響著該藥物的抗菌譜。頭孢西丁是一種頭孢黴素衍生物，與頭孢菌素不同之處在於其β-內醯胺環7號位上含有一個甲氧基。這種結構上的差異使頭孢西丁在耐受革蘭氏陰性菌所產生的β-內醯胺酶的降解作用方面與現有的頭孢菌素衍生物不同。頭孢西丁鈉對革蘭陽性菌中金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌或其它鏈球菌(除了腸球菌)的敏感菌株均有較強的抗菌作用。頭孢西丁鈉對革蘭陰性菌中流感嗜血桿菌、克雷白桿菌、大腸埃希桿菌、摩氏摩根菌、紫茉莉變形菌、雷氏普羅威登斯菌和淋球菌的敏感菌株均有較強的抗菌作用。頭孢西丁鈉對厭氧菌中類桿菌(包括B組脆弱類桿菌)、梭狀芽胞桿菌、消化球菌和消化鏈球菌的敏感菌株均有較強的抗菌作用。參考資料：頭孢西丁鈉是頭黴素類抗生素，系是由鏈黴菌Streptomyceslactamdurans產生的甲氧頭孢菌素C(CephamycinC)，經半合成製得的一類新型抗生素，其母核與頭孢菌素相似，且抗菌性能也類似，習慣上也被列入第二代頭孢菌素類中。
【藥代動力學】頭孢西丁鈉口服不吸收，靜脈或肌內注射後吸收迅速。健康成人靜脈注射本品1g，約5分鐘後達血藥濃度峰值，約為60-65μg/mL。肌內注射本品0.5g，0.5小時後血藥濃度達峰值，約為12-23μg/mL。藥物吸收後可廣泛分布於內臟組織、皮膚和肌肉、骨與關節、痰液及腹水、胸水、羊水、臍帶血中。內臟器官以腎、肺含量較高。本品極少向乳汁移行，也不易透過腦膜，但可透過胎盤屏障進入胎兒血循環。頭孢西丁在體內幾乎不發生生物代謝，其與血漿蛋白結合率約為37%，血清半衰期約為0.8小時。給藥24小時後約80-90%藥物以原形隨尿液排泄，極少量從膽汁排泄。正常人反覆給藥未見蓄積現象。腎功能不全者，尤其是尿毒症無尿時，藥物排泄時間明顯延長；新生兒早產兒的藥物排泄時間較成人延長2-2.5倍。血液透析可將部分頭孢西丁從血清中清除。
【適應症】頭孢西丁鈉在臨床主上要用於敏感菌所致的下列感染：1.呼吸道感染。2.泌尿生殖系統感染。3.腹內感染(包括腹膜炎、膽道炎)。4.骨、關節、皮膚和軟組織等部位感染。5.敗血症。
【用法和用量】成人
肌內注射：輕至中度感染：每日劑量3g，分3次溶於1%利多卡因溶劑3.5mL中作深部肌內注射。
靜脈注射：輕至中度感染：每次1-2g溶於滅菌生理鹽水或5%葡萄糖注射液10-20mL中於4-6分鐘內緩慢靜脈注射。
靜脈滴註：重度感染：每日劑量可遞增至6-8g，分3-4次溶於滅菌生理鹽水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、複方胺基酸液及M/6乳酸鈉液中作靜脈滴注，於半小時內滴完。
腎功能不全時劑量：腎功能不全者按其肌酐清除率制訂給藥方案：肌酐清除率為30-50mL/min者每8-12小時用1-2g；肌酐清除率為10-29mL/min者每12-24小時用1-2g；肌酐清除率為5-9mL/min者每12-24小時用0.5-1g；肌酐清除率小於5mL/min者每24-48小時用0.5-1g。
兒童
靜脈給藥：2-12歲兒童，每日100-150mg/kg；危重病例每日劑量可遞增至每日200mg/kg，分3-4次靜脈給藥。配製方法同成人。
【不良反應】頭孢西丁鈉不良反應一般均呈暫時性及可逆性，主要的不良反應有：1.偶見噁心、嘔吐、食慾下降、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道反應。2.偶見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應；罕見過敏性休克症狀。3.少數患者用藥後可出現肝、腎功能異常。4.長期大劑量使用本品可致菌群失調，發生二重感染。還可能引起維生素K、維生素B缺乏。5.肌內注射部位可能引起硬結、疼痛；靜脈注射劑量過大或過快時可產生灼熱感、血管疼痛，嚴重者可致血栓性靜脈炎。
【禁忌】對頭孢西丁及其它頭孢菌素類藥過敏的患者禁用。
【注意事項】1.給藥說明：
(1)本品使用前須進行皮試，皮試陽性者不能使用。如遇休克反應，可按青黴素過敏性休克處理方法處理。
(2)對6歲以下小兒及對利多卡因或醯胺類局部麻醉藥過敏者，本品不宜採用肌內注射。
(3)頭孢西丁鈉與阿米卡星、氨曲南、紅黴素、非格司亭、慶大黴素、氫化可的松、卡那黴素、甲硝唑、新黴素、奈替米星、去甲腎上腺素等藥物屬配伍禁忌。
(4)用藥期間及用藥後一周內應避免飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。
(5)頭孢西丁鈉不宜用大量輸液稀釋，藥液宜現配現用，不宜配製後久置。
(6)溶液的配製：肌內注射時用1g頭孢西丁鈉和2mL無菌水或2g頭孢西丁鈉和4mL無菌水配製後注射。利多卡因可與頭孢西丁混合成0.5%和1.0%的溶液注射以減輕肌內注射引起的疼痛。
2.以下情況慎用：
(1)孕婦及哺乳期婦女、早產兒、新生兒慎用。
(2)高度過敏性體質、高齡體弱患者慎用。
(3)嚴重肝、腎功能不全患者慎用。
(4)胃腸道疾病，尤其是結腸炎病史患者慎用。
3.藥物對結果的影響：
(1)少數患者用藥後可出現天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高。
(2)少數患者用藥後可出現血色素降低，血小板、中性粒細胞減少，嗜酸粒細胞增多等。
(3)使用本品時，套用鹼性酒石酸銅試液進行尿糖試驗可呈假陽性。
4.長期用藥時應常規監測患者肝、腎功能及血象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】早產兒、新生兒慎用。
【老年患者用藥】高齡體弱患者慎用。
【藥物相互作用】1.頭孢西丁鈉與氨基糖苷類抗生素合用時，有協同抗菌作用，但合用時會增加腎毒性。2.頭孢西丁鈉與速尿等強利尿劑合用時，可增加腎毒性。3.頭孢西丁鈉與丙磺舒合用時可延遲本品的排泄，提高頭孢西丁的血藥濃度及延長半衰期。4.頭孢西丁鈉可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，導致雙硫侖樣反應(面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、噁心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低，以及嗜睡、幻覺等)。
【藥物過量】藥物過量的處理：主要是對症和支持治療。(1)對於急性過敏，給予常用藥物(抗組胺藥、皮質類固醇、腎上腺素或其它升壓的胺類物質)，吸氧和保持氣道通暢，包括氣管插管。(2)對於抗生素相關的偽膜性結腸炎，中到重度者，可能需要補充液體、電解質和蛋白；必要時還可能需要口服甲硝唑、地衣桿菌素、消膽胺或萬古黴素。但對於嚴重的水樣腹瀉，不宜使用減少蠕動的止瀉藥。(3)必要時可使用抗驚厥藥。(4)血液透析有助於清除血清中藥物。
