注射用門冬氨酸洛美沙星

5．骨和關節感染。 1．對本品或其它氟喹諾酮類藥物過敏者禁用。 9．本品靜滴時間應不少於60分鐘。

基本信息

• 中文名：注射用門冬氨酸洛美沙星

Lomefloxacin Aspertate Injection
【藥品名稱】
通用名：門冬氨酸洛美沙星注射劑、注射用門冬氨酸洛美沙星。
化學名：1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氫-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸門冬氨酸鹽。
分子式：C17H19F2N3O3·C4H7NO4。
分子量：484.46。
【成份】門冬氨酸洛美沙星。
【性狀】本品為類白色或微黃色疏鬆塊狀物或粉末。
【藥理毒理】本品系喹諾酮類廣譜抗菌藥。對革蘭氏陰性菌，革蘭氏陽性菌及部分厭氧菌均顯示強力的殺菌作用，對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐氨苄青黴素的流感桿菌及吡哌酸的大腸桿菌及對其他藥物耐藥的細菌，本藥抗菌效力優良，動物流感模型體內抗菌效力試驗表明，本品優於諾氟沙星、依諾沙星。本品對小鼠靜脈注射的LD50為628mg/kg（相當於洛美沙星455.5mg/kg）；對小鼠腹腔注射的LD50為775.8mg/kg（相當於洛美沙星562.7mg/kg）。
【藥代動力學】本品體內分布廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織藥物濃度均達到或高於血液濃度，消除半衰期6~74小時，本品主要通過腎臟以原藥形式從尿中泄，在48小時內約70~80%從尿中排泄。
【適應症】本品適用於敏感細菌引起的下列感染：
1．呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作，支氣管擴張伴感染，急性支氣管炎，肺炎等。
2．泌尿生殖系統感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染，慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎，單純性淋病等。
3．胃腸道細菌感染：由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．腹腔、膽道、腸道等感染及傷寒。
5．骨和關節感染。
6．皮膚軟組織感染。
7．敗血症等全身感染。
8．其它感染：如鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
【劑量與用法】靜脈滴注，成人每次0.2g，稀釋於0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液250ml中，每日二次，或遵醫囑。
【不良反應】
1．腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2．中區神經系統反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。
4．少數患者可發生血清氨基轉移酶、BUN值升高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
5．偶可發生：
①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
③結晶尿，多見於高劑量套用時。
④關節疼痛。
⑤靜脈炎。
【禁忌】
1．對本品或其它氟喹諾酮類藥物過敏者禁用。
2．孕婦及哺乳期婦女及十八歲以下患者禁用。
【注意事項】
1．腎功能減退者慎用，若使用，應注意監測腎功能並適當調整劑量。
2．肝功能不全者慎用，若使用，應注意監測肝功能。
3．原有中區神經系統疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免使用，有指征時權衡利弊套用。
4．喹諾酮類藥物間存在交叉過敏反應，對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
5．只有在由多重耐藥菌引起的感染，細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時，在權衡利弊後小兒才可套用本品。
6．患者的尿PH值在7以上時易發生結晶尿，故每日進水量必須充足，以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。
7．本品可引起光敏反應，至少在光照後12小時才可接受治療，治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。
8．當出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時應停止治療。
9．本品靜滴時間應不少於60分鐘。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過血胎盤屏障孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
【兒童用藥】本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而至跛行，在其他幾種未成年的動物中也可致關節病發生，故十八歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】老年患者腎功能有所減退，用藥量應酌減。
【配伍禁忌】
1．本品忌與鹼性注射液如碳酸氫鈉注射液配伍使用。尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．本品對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。
3．與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。
4．丙磺舒可延遲本品的排泄，使平均曲線下面積（AUC）增大63%，平均達峰時間（Tmax）延長50%，平均峰濃度（Cmax）增高4%；故合用時可因本品血藥濃度增高而產生毒性。
5．可加強口服抗凝藥如華法林等的作用，應檢測凝血酶原時間及其他項目。
6．與環孢素合用，可使環孢素血藥濃度升高，必須監測環孢素血藥濃度，並調整劑量。
【藥物過量】人體內用藥過量的信息有限。若藥物過量應進行適當支持療法或遵醫囑。血液或腹膜透析效果甚微。