注射用賴氨匹林 (ASPIRIN-DL-LYSINE FOR INJECTION)

(3)尿鹼化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量套用)可增加注射用賴氨匹林自尿中排泄,使血藥濃度下降。 (4)尿酸化藥可減低注射用賴氨匹林的排泄,使其血藥濃度升高。 注射用賴氨匹林血藥濃度已穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致注射用賴氨匹林血藥濃度升高,毒性反應增加。

【適用症】
注射用賴氨匹林用於發熱及輕、中度的疼痛。
【注意事項】
(1)年老體弱或體溫達40℃以上者應嚴格掌握給藥劑量,以免出汗過多引起虛脫。
(2)嚴重肝功能損害、低凝血酶原血症、維生素K 缺乏、血小板減少者等均需避免套用於注射用賴氨匹林,手術前一周也應停用。
(3)下列情況應慎用:有哮喘及其他過敏性反應史;葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者(注射用賴氨匹林偶見引起溶血性貧血);痛風(注射用賴氨匹林可影響其他排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿酸滯留);肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應;心功能不全或高血壓患者,大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險。
(3)注射用賴氨匹林不易與其他非甾體抗炎藥合用。
(4)對各種創傷性劇痛和內臟平滑肌絞痛無效。
【用法與用量】
肌內注射或靜脈注射,以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解後注射。 (1)成人:一次0.9~1.8g,一日2次。(2)兒童:一日按體重10~25mg/kg, 分2次給藥。
【禁忌症】
下列情況應禁用:活動性消化性潰瘍或其他原因引起的消化道出血;血友病或血小板減少症;有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者禁用。
【兒童用藥注意事項】
一般12歲以下小兒慎用;3個月以下嬰兒禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
注射用賴氨匹林易於通過胎盤,妊娠早晚期用藥都有致畸危險,長期使用可使產程延長,產後出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應,故哺乳期婦女也不宜用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者由於腎功能下降用注射用賴氨匹林易出現毒性反應,故應減少劑量。
【不良反應】
(1)胃腸道反應:短期套用不良反應較少,偶有輕微胃腸道反應(如胃部不適、噁心、嘔吐),用量較大時嚴重者可引起消化道出血。長期套用消化性潰瘍發病率較高。
(2)對血液系統的影響:注射用賴氨匹林對抗維生素K的作用,抑制凝血酶原的合成,延長出血時間,可予維生素K防治。長期使用可抑制血小板聚集,發生出血傾向。
(3)對肝腎功能的影響:長期套用注射用賴氨匹林可出現轉氨酶升高、肝細胞壞死及腎臟損害,及時停藥可恢復。
(4)水楊酸反應:表現為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、噁心、嘔吐、腹瀉,嚴重者有精神紊亂、呼吸加快、酸鹼平衡失調和出血等,甚至可出現休克。
(4)過敏反應:少數病人用藥後出現皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經性水腫或黏膜充血等過敏反應。其中哮喘較多見,而且多發於30歲以上的中年人,於服藥數分鐘後產生呼吸困難、喘息,特稱“阿司匹林哮喘”,嚴重者可危及生命。
(5)瑞氏綜合徵(Reye's Syndrome):12歲以下兒童套用注射用賴氨匹林可發生瑞氏綜合徵,表現為開始有短期發熱等類似急性感染症狀,驚厥、頻繁嘔吐、顱內壓增高與昏迷等。此種情況雖少見,但有生命危險。
【藥物相互作用】
(1)與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
(2)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。
(3)尿鹼化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量套用)可增加注射用賴氨匹林自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當注射用賴氨匹林血藥濃度已達穩定狀態而停用鹼性藥物,又可使注射用賴氨匹林血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使注射用賴氨匹林透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。
(4)尿酸化藥可減低注射用賴氨匹林的排泄,使其血藥濃度升高。注射用賴氨匹林血藥濃度已穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致注射用賴氨匹林血藥濃度升高,毒性反應增加。
(5)糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持注射用賴氨匹林的血藥濃度,必要時應增加注射用賴氨匹林的劑量。注射用賴氨匹林與糖皮質激素長期同用,尤其是大量套用時,有增加消化道潰瘍和出血的危險性,不主張將此兩類藥物同時套用。
(6)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與注射用賴氨匹林同用而加強和加速。
(7)與甲氨蝶呤同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應。
(8)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同時套用注射用賴氨匹林而降低;當水楊酸鹽的血濃度>50μg/ml時即明顯降低,>100~150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使後者的血藥濃度升高。
【藥理】
注射用賴氨匹林為阿司匹林和賴氨酸復鹽,能抑制環氧合酶,減少前列腺素的合成,具有解熱、鎮痛、抗炎作用。
【藥物代謝動力學】
靜脈注射賴氨匹林後,起效快,血藥濃度高,約為口服的1.8倍,並立即代謝為水楊酸,其濃度迅速上升。肌內注射注射用賴氨匹林後,有效血藥濃度可維持36~120分鐘。
【用藥過量】
注射用賴氨匹林劑量過大(一日相當於阿司匹林5g以上)可致水楊酸反應,應立即停藥,予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注,以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴重過量者可考慮血液透析或腹腔透析;如有出血,給予輸血或補充維生素K。
【拼音名】: ZHUSHEYONG LAI'ANPILIN
【性狀】: 注射用賴氨匹林為白色結晶或結晶性粉末。
【貯藏】: 密封,在陰涼乾燥處保存。

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