主要作為全麻輔助用藥, 用於全麻時的氣管插管及手術中的肌肉鬆弛。
【注意事項】
(1)須在有使用注射用維庫溴銨經驗的醫師監護下使用;
(2)注射用維庫溴銨可致呼吸肌肉鬆弛,使用時應給病人機械通氣,直至自主呼吸恢復;
(3)與吸入麻醉藥同用時,注射用維庫溴銨應減量15%;
(4)在可能發生迷走神神反射的手術中(如,使用剌激迷走神經的麻醉藥、眼科手術、腹部手術、肛門直腸手術等),麻醉前或誘導時,套用迷走神經阻斷藥,如阿托品等有一定意義;
(5)ICU中重症病人長時間使用維庫溴銨,會導致神經肌肉阻滯延長。在持續神經阻滯時,應給予病人足夠的鎮靜和鎮痛劑,連續監測神經肌肉的傳導,調節注射用維庫溴銨的用量,以維持不完全阻滯;
(6)對脊髓灰質炎病人、重症肌無力或肌無力綜合症患者,對神經肌肉阻斷藥反應均敏感,使用注射用維庫溴銨應慎重;
(7)膿毒症、腎衰的患者慎用;
(8)肝硬化、膽汁鬱積或嚴重腎功能不全者,持續時間及恢復時間均延長;
(9)注射用維庫溴銨在低溫下手術時,其神經肌肉阻斷作用會延長;
(10)下列情況可使注射用維庫溴銨作用增強:①低鉀血症、高鎂、低鈣血症,②低蛋白血症、脫水、酸中毒、高碳酸血症、惡液質;
(11)對嚴重電解質失衡、血液的pH的改變和脫水均應盡力糾正;
(12)使用注射用維庫溴銨完全恢復後的24小時內,不可進行有潛在危險的機器操作或駕駛車輛。
【用法與用量】
注射用維庫溴銨僅供靜脈注射或靜脈滴注,不可肌注。溶劑:注射用維庫溴銨可用下列注射液溶解成1mg/ml濃度供用,滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化鈉注射液;稀釋劑:注射用維庫溴銨用滅菌注射用水溶解後,可用下列注射液混合稀釋40mg/L濃度供用,0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。
(1)成人常用量 ①氣管插管時用量 0.08-0.12mg/kg,3分鐘內達插管狀態;②肌肉鬆弛維持在神經安定鎮痛麻醉時為0.05mg/kg,吸入麻醉為0.03mg/kg。最好在顫搐高度恢復到對照值的25%時再追加維持劑量。
(2)1歲以下嬰兒對注射用維庫溴銨較敏感,應試小量,肌張恢復所需時間比成人長1.5倍。特別是對4個月以內嬰兒,首次劑量0.01-0.02mg/kg即可。如顫搐反應未抑制到90%-95%,可再追加劑量。5個月至1歲的嬰幼兒所需劑量與成人相似,但由於作用和恢復時間較成人和兒童長,維持劑量應酌減。與成人類似,在小兒患者中。當顫搐度恢復至對照值的25%時,重複追加初始劑量的1/4作為維持用藥,不會有蓄積作用發生。
(3)肥胖病人用量酌減;剖腹產和新生兒手術不應超過0.1mg/kg。
【禁忌症】
對維庫溴銨或溴離子有過敏史者禁用。
【兒童用藥注意事項】
7周至1歲的嬰兒,對注射用維庫溴銨的敏感性比成人高,用量按mg/kg計,其肌張力的恢復時間也增長1.5倍;在氟烷麻醉下兒童的ED90比成人的高(≈32μg/kg),其作用和恢復時間分別減少30%和20%-30%;新生兒和嬰兒的ED90與成人的大致相同(≈28μg/kg),其起效時間較兒童和成人短,而作用和恢復時間較成人長。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
(1)妊娠婦女使用注射用維庫溴銨尚無足夠資料證明對胎兒有潛在的危害,但應權衡利弊決定是否使用;
(2)研究證明在剖腹產手術中使用臨床劑量的注射用維庫溴銨,對胎兒並未顯示副作用;
(3)因妊娠毒血症使用硫酸鎂的病人,能增加維庫溴銨神經肌肉阻斷效應,應減少維庫溴銨用量,並應根椐顫搐反應慎重滴注;
(4)維庫溴銨能否進入乳汁中,尚不清楚。
【老年人用藥注意事項】
老年患者可延長起效時間。
【不良反應】
(1)過敏反應:①神經肌肉阻斷藥過敏反應已有報導,注射用維庫溴銨雖罕見,但應引起注意;②神經肌肉阻斷藥之間可發生交叉過敏反應,故對曾有過敏史者使用維庫溴銨應特別慎重,(2)組胺釋放與類組胺反應:臨床可偶發局部或全身的類組胺反應
【藥物相互作用】
(1)下列藥物可增強注射用維庫溴銨效應:①吸入麻醉藥如,氟烷、安氟醚、異氟醚、等;②大劑量硫賁妥鈉、甲乙炔巴比妥、氯胺酮、芬太尼、γ-羥基丁酸、乙托咪酯、異丙酚;③其他非去極化類肌肉鬆弛劑以及琥珀醯膽鹼;④抗生素如,氨基苷類、多肽類、醯氨青黴素類以及大劑量甲硝唑;⑤其他如利尿劑、β-腎上腺素能阻滯劑、硫胺、單胺氧化酶抑制劑、奎尼汀、魚精蛋白、α-腎上腺素能阻滯劑、鎂鹽等。
(2)下列藥物可使注射用維庫溴銨作用減弱:①新斯的明、騰喜龍、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物;②長斯使用皮質甾類藥物或醯胺唑嗪後;③去甲腎上腺素、硫唑嘌呤(僅有短暫、有限的作用)、茶鹼、氯化鈣。
(3)下列藥物可使注射用維庫溴銨作用變異:使用維庫溴銨後,再給以去極化肌肉鬆弛藥,如琥珀醯膽鹼,可能加強或減弱其神經肌肉阻斷作用。
【藥理】
注射用維庫溴銨為單季銨類固醇類中效非去極化肌松藥,結構與泮庫溴銨相似,通過與乙醯膽鹼競爭位於橫紋肌運動終板的菸鹼樣受體而阻斷神經末梢與橫紋肌之間的傳導。與去極化神經肌肉阻斷藥,如琥珀醯膽鹼不同,注射用維庫溴銨不引起肌纖維成束顫動。靜脈注射0.08-0.1mg/kg1分鐘內顯效,3-5分鐘達高峰,維持時間30-90分鐘。肌松效能較氯化筒箭毒鹼強3倍;無阻斷迷走神經作用,由於維庫溴銨不引起心率增快,故適用於心肌缺血及心臟病人,但套用興奮迷走神經藥及β-受體阻斷劑容易產生心動過緩。注射用維庫溴銨組胺釋放作用弱,也有支氣管痙攣及過敏反應,但很少見。
【藥物代謝動力學】
靜脈注射後體內迅速分布,主要分布於細胞外液,T1/2α(分布半衰期)大約2.2±1.4分鐘。主要經肝臟代謝為3-羥基衍生物約5%,保留部分活性(約為原形藥物的50%),藥物原形和代謝物主要由膽汁排泄。大約40%-80%以單季銨形式經膽汁排泄,15%-30%經腎排泄。
T1/2β(消除半衰期)約30-80分鐘。腎功能衰竭時可通過肝臟消除來代償。心血管疾病、高齡、水腫等導致分布容量增加,均可延長起效時間。
【用藥過量】
在用藥過量的情況下,病人應給予機械通氣,並給予適當的膽鹼酯酶抑制劑(如新斯的明、吡啶斯的明、騰喜龍)作為拮抗劑。當使用膽鹼酯酶抑制劑不能恢復注射用維庫溴銨的神經肌肉作用時,機械通氣應持續至自主呼吸恢復。反覆使用膽鹼酯酶抑制劑是危險的。
【拼音名】: ZHUSHEYEYONG WEIKUXIUAN
【性狀】: 注射用維庫溴銨為白色凍乾粉末。
【包裝規格】: (1) 2mg (2) 4mg (3)10mg