注射用甲磺酸培氟沙星藥品名稱
通用名稱：注射用甲磺酸培氟沙星
拼音名：Zhusheyong Jiahuangsuan Peifushaxing
英文名：Pefloxacin Mesylate Injection
書序號：2005年版二部-132
成份
本品為甲磺酸培氟沙量的無菌凍乾品，含甲磺酸培氟沙星（C17H20FN3O3）計算，應為標示量的90.0%~110.0%。
性狀
本品為白色至類白色塊狀物或粉末。
適應症
由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統感染；腹部和肝、膽系統感染；骨和關節感染；皮膚感染；敗血症和心內膜炎；腦膜炎。
用法用量
靜脈滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中緩緩靜脈滴入，每12小時一次。患有黃疸的病人，每天用藥一次；患有腹水的病人每36小時用藥一次；患有黃疸和腹水的病人，每48小時用藥一次。或遵醫囑。
不良反應
1.胃腸道反應：噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等。
2.中樞神經系統反應：頭昏、頭痛、嗜睡或失眠等。
3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢、偶可發生滲出性、多行性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4.偶可發生：
①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識模糊、幻覺、震顫；②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現；③結晶尿，多見於高劑量套用時；④關節疼痛；⑤注射部位局部刺激症狀。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌
對本品或氟喹諾酮類藥物過敏患者禁用，孕婦及哺乳期婦女禁用，18歲以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏都禁用。
注意事項
1.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
2.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿，為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
4.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光或紫外光照射，如發生光敏反應需停藥。
5.肝功能減退時，可減少藥物消除，血藥濃度增高，肝、腎功能減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
6.原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇病史者均應避免使用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
7.稀釋液不能用氯化鈉溶液或其它含氯離子的溶液。
8.本品每次靜滴時間不少於60分鐘。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女禁用，如必需套用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定，因此18歲以下的患者禁用。
老年患者用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。
藥物相互作用
1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2.本品與茶鹼類合用時可能由於細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血漿消除半衰期（t1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
3.環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，並調整劑量。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌藥50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性，合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。
藥物過量
每日用藥劑量為1600mg以上時，可能會出現以下副作用，胃腸功能失調、肌肉和（或）關節疼痛、光敏反應、神經系統失調（頭痛、失眠）、血小板減少。
藥理毒理
甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥，具有廣譜抗菌作用，對下列細菌具有良好的抗菌作用，腸桿菌科的大部分細菌，包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具有輕度作用，此外對麻風桿菌也有抗菌活性。
甲磺酸培氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌滅亡。
藥代動力學
據資料介紹，本品0.4g靜脈滴注後，服藥血濃度為5.8mg/L，與人體血漿蛋白結合率為20%-30%，半衰期（t1/2β）較長，約10-13小時，體內分布廣泛，在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達到有效濃度，此外尚可透過炎症腦膜進入腦脊液中，腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右，主要在肝內進行代謝，主要代謝產物為N-支甲基物和N-氧化代謝物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經腎排泄，約占給藥劑量的58.9%。
鑑別
(1)取本品約30mg，照甲磺酸培氟沙星項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的反應。 (2)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
檢查
酸度 取本品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值為3.5~4.5。 溶液的澄清度與顏色 取本品5份，各0.5g，分別加水5ml使溶解，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與2號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃綠色5號標準比色液（附錄Ⅸ A第二法）比較，均不得更深（供注射用）。 有關物質 取本品適量，用水溶解並製成每1ml含培氟沙星0.2mg的溶液 ，作為供試品溶液 ；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照甲磺酸氟沙星有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。 乾燥失重 取本品，在105℃乾燥6小時，減失重量不得過3.0%（附錄Ⅷ L）。 細菌內毒素 取本品，依法檢查（附錄Ⅺ E），每1mg培氟沙星中含內毒素的量應小於0.75EU（供注射用）。 無菌 取本品，加滅菌水適量溶解後，轉移至不少於500ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄Ⅺ H），應符合規定。 其他 應符合注射劑項下的有關的各項規定（附錄Ⅰ B）。
含量測定
取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量，加水溶解並定稀釋製成每1ml中含培氟沙星20μg的溶液，照甲磺酸培氟沙星含量測定項下的方法測定，即得。
【類別】 同甲磺酸培氟沙星。
測定方法
方法名稱： 注射用甲磺酸培氟沙星－培氟沙星－高效液相色譜法
套用範圍： 本方法採用高效液相色譜法測定注射用甲磺酸培氟沙星中培氟沙星的含量。
本方法適用於注射用甲磺酸培氟沙星。
方法原理： 供試品加鹽酸溶液溶解，再經水定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長277nm處檢測培氟沙星的峰面積，計算出其含量。
試劑： 1. 乙腈
2. 磷酸二氫鉀溶液（0.04mol/L）
3. 四丁基溴化銨溶液（0.05mol/L）
4. 磷酸
5. 鹽酸溶液（0.1mol/L）
儀器設備： 1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按培氟沙星峰計算應不低於2000。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相：0.04mol/L磷酸二氫鉀溶液 0.05mol/L四丁基溴化銨溶液 乙腈=80 8 9（用磷酸調節pH值至2.5）
2.2 檢測波長：277nm
2.3 柱溫：室溫
試樣製備： 1.鹽酸溶液（0.1mol/L）
取鹽酸9mL，加水適量使成1000mL，搖勻。
2.對照品溶液的製備
精密稱取培氟沙星對照品適量，加水溶解並定量稀釋成每1mL中約含培氟沙星20µg的溶液，即為對照品溶液。
3. 供試品溶液的製備
取裝量差異項下內容物，混合均勻，精密稱取適量，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中含培氟沙星20µg的溶液，即為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟： 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長277nm處測定培氟沙星（C17H20FN3O3）的峰面積，計算出其含量。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005版，二部，p.132。
規格
0.2g（按C17H20FN3O3計算）
【貯藏】 遮光，密封保存。
