成份
本品主要成份為吡拉西坦,其化學名為2-氧化-1-吡咯烷基乙醯胺。
性狀
本品為白色凍乾塊狀物或粉末。
適應症
適用於急性、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也用於兒童智慧型發育遲緩。
用法用量
靜脈注射。每次4~6g,用20ml注射用水或生理鹽水溶解後使用,一日2次。
靜脈滴注。每次4~8g,一日1次,用20ml注射用水或生理鹽水溶解後,然後移加到250ml5%或10%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液後使用。
不良反應
1.消化道不良反應常見有噁心、腹部不適、納差、腹痛等,症狀的輕重與用藥劑量直接相關。
2.中樞神經系統不良反應包括興奮、易激動、頭暈、頭痛、和失眠等,但症狀輕微,且與使用劑量大小無關,停藥後以上症狀消失。
3.偶見輕度肝功能損害,表現為輕度氨基轉移酶升高,但與藥物劑量無關。
禁忌
1.錐體外系疾病、Huntington舞蹈症者禁用。
2.孕婦禁用。
3.新生兒禁用。
注意事項
肝腎功能障礙者慎用並應適當減少劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品易通過胎盤屏障,故孕婦禁用。
2.哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥
新生兒禁用。
老年用藥
老年患者可能會出現生理功能下降,因此應慎用,如需使用,應注意酌情選擇合適的劑量。
藥物相互作用
本品與華法林聯合套用時,可延長凝血酶原時間,可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中,同時套用本品時應特別注意凝血時間,防止出血危險,並調整抗凝治療藥物的劑量和用法。
藥物過量
本品無特殊解救藥,一旦過量,應按照藥物過量治療的一般原則進行處理,並給予對症支持治療。
藥理毒理
1.藥理
本品為腦代謝改善藥,屬於γ-氨基丁酸的環形衍生物。本品可促進腦內代謝,提高大腦ATP/ADP的比值,可促進乙醯膽鹼合成並增強神經興奮的傳導,對物理和化學因素所致的腦功能損傷有保護作用。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶,提高學習能力。
2.毒理
動物實驗的急性毒理試驗表明,小鼠胃劑量大於10g/kg,未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長發育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。
藥代動力學
本品進入血液後,透過血腦屏障到達腦和腦脊液,大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高。易通過胎盤屏障。半衰期(t)為5~6小時,體分布容量為0.6L/kg,腎臟消除速度為86ml/分鐘。
貯藏
遮光,密閉保存。
有效期
暫定2年。