氨羥丙二膦酸鈉

專用於骨質疏鬆,惡性腫瘤並發的高鈣血症,溶骨性癌轉移引起的骨痛及佩古特病

藥品信息

藥品名稱:氨羥丙二膦酸鈉

英文名稱:Pamidronic acid

別名:博寧;雅利達;阿可達;帕米膦酸;氨羥丙二膦酸二鈉;氨羥丙二膦酸鈉鈉;Aredia;Bonin

分類:內分泌系統藥物 > 甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物

劑型:15mg,30mg。

藥理作用

由於不同的二磷酸鹽,作用途徑亦不盡相同。氨羥丙二膦酸鈉分子中含有氮原子,所以對骨吸收的抑制作用強於不含氮的二磷酸鹽。其抑制骨吸收的作用比氯屈磷酸二鈉強10倍,比依屈磷酸二鈉強100倍,最大的優點是治療劑量極低,僅為每天0.016μmol/kg;當劑量超過每天40μmol/kg才阻止正常骨組織礦化,使骨和軟骨組織中的類骨質增多,從而導致骨軟化,增加病理性骨折的危險。

藥代動力學

口服吸收很少,吸收率約為10%。由於其與陽離子能在腸內發生結合,吸收率更低。因此要在用餐前1h白開水吞服,不能與牛奶或飲料(包括橘子汁、礦泉水)同服。動物研究表明,雙磷酸鹽進入體內,一部分被吸收入血,半衰期很短,從循環到消除在給藥後6h內完成;另一部分可能被肝臟吸收,由於它們被包埋在骨骼中,保持周期長,需經骨再吸收後緩慢釋放,這一部分藥物消除非常慢,氨羥丙二膦酸鈉半衰期可達300天。

適應證

用於骨質疏鬆,惡性腫瘤並發的高鈣血症,溶骨性癌轉移引起的骨痛及佩古特病。

禁忌證

1.高鈣血症患者禁用。

2.對二磷酸鹽類藥物過敏者禁用。

注意事項

1.嚴重腎功能不全者、心血管疾病者慎用。

2.兒童、駕駛員慎用。

3.孕婦及哺乳婦女慎用。

4.由於氨羥丙二膦酸鈉口服有消化道的不良反應發生,為了減少對食管和胃的刺激,建議清晨用一滿杯水送服,至少在直立體位下等候30min後才能進食。

5.為避免對消化道的不良反應最好用靜脈方式給藥,但應謹慎,當注射大劑量藥物時,由於高濃度快速注入,在血液中可能與鈣螯合形成複合物,導致腎功能衰竭。用於治療高鈣血症時,應同時注意補充液體,使每天尿量達2L以上。使用氨羥丙二膦酸鈉過程中應注意監測血漿鈣、磷等電解質水平和血小板計數。

不良反應

常見暫時性、自限性和無症狀性發熱。典型的發生在給藥的開始3天,發生率為10%~20%,這種發熱常伴有暫時的白細胞和淋巴細胞的減少。這與給藥途徑無關,不必停止治療。口服劑量每天高於0.3g時40%~50%的患者有胃刺激症狀,如噁心、嘔吐及腹痛、胸痛、胸悶、頭暈及輕微肝腎功能改變。少見的不良反應有低血鈣現象及聽力喪失。

用法用量

1.每天0.15g。

2.靜脈滴註:每次30~90mg,溶於5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑250~500ml中,靜脈滴注1~4h。用於一個療程的治療問題取決於患者治療前的血漿鈣水平。用於腫瘤所致的高鈣血症,滴速不應超過2h內15~30mg。

藥物相互作用

1.不得與其他種類二膦酸鹽類藥物合併使用。

2.抗酸藥和導瀉劑因常含有鈣或其他二價金屬離子,如鎂、鐵製劑而會影響氨羥丙二膦酸鈉吸收。

3.氨羥丙二膦酸鈉與氨基糖苷類合用會誘發低鈣血症。

專家點評

老年人的骨質疏鬆症以骨密度降低致骨折危險性增加為特徵。其原因不是由骨形成絕對減少所致,而是與骨吸收增加有關。國外報導,骨質疏鬆症婦女在治療一年內骨密度可增加5%~10%,隨後骨密度便出現一個高平台期,但持續時間較短,組織形態計量學研究可發現骨形成率下降,這下降與骨密度增加可同時發生。國外報導,套用氨羥丙二膦酸鈉治療25例腫瘤相關性高鈣血症患者,另設22例作為對照(用光輝黴素),結果表明,兩者均可在一周內使血鈣降低,但治療組中有88%的患者血鈣水平降至正常,對照組僅有45%達正常,且治療組維持血鈣正常時間較對照組為長(P小於0.05)。結果表明帕屈磷酸二鈉治療高鈣血症作用雖稍慢,但作用持久。經研究顯示,多發性骨髓瘤患者每4周靜脈滴注90mg氨羥丙二膦酸鈉可有效消除骨痛,減少止痛藥用量,減少放療要求,明顯改善患者生活質量。

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