簡介
氟氯西林是一種半合成的耐青黴素酶的青黴素,它是青黴素的異惡唑衍生物,在化學結構上與目前臨床所用的其它三種異惡唑青黴素(氯唑西林,雙氯西林,苯唑西林)相似。主要通過抑制細菌細胞壁的生物合成,加速細菌細胞壁的分解,從而起到抗菌作用。本品可以口服或經腸道外給藥。氟氯西林臨床上主要用於葡萄球菌所致的各種周圍感染。但對於耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)無效。
作用套用
對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不產青黴素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺鏇體和梅毒螺鏇體對本品敏感。本品對嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差.本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青黴素通過抑制細菌細胞壁四肽則鏈和五肽交連橋的結合而阻礙細胞壁合成而發揮殺菌作用。對革蘭陽性菌有效,由於革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青黴素對其作用不大。
藥代動力學
本品蛋白結合率45%~60%。體內分布廣,能分布到全身組織和體液中,乳汁中含量少;腦膜炎時腦脊液內可達有效濃度。
注意事項
1、氟氯西林與青黴素類、頭孢菌素類或青黴胺有交叉過敏。 2、對本品及其它青黴素類、頭孢菌素類或青黴胺過敏者禁用。 3、有肝、腎功能障礙的患者慎用,有哮喘史或對其它藥物產生過敏型反應的患者慎用。 4、氟氯西林治療期間或治療後出現發熱、皮疹、皮膚瘙癢症狀的患者,應監測肝臟功能。建議住院病人在治療前和口服或靜脈用氟氯西林7天后,檢查肝臟功能。
不良反應
1、口服給藥時較常見胃腸道反應,如噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食欲不振等。 2、大劑量使用氟氯西林可出現神經系統反應,如抽搐、痙攣、神志不清、頭痛等。 3、大劑量使用氟氯西林偶見中性粒細胞減少,對特異體質者可致出血傾向。 4、少數患者用藥後可致急性膽汁淤積和氨基轉移酶升高。 5、用藥後可見藥疹、藥物熱等過敏反應。 6、長期用藥可致菌群失調,發生二重感染。 7、肌內注射或靜脈給藥時可致注射部位疼痛、硬結,嚴重者可致血栓性靜脈炎。
藥物相互作用
1、本藥與阿米卡星聯用可增強對金葡菌的抗菌作用。 2、氟氯西林與傷寒活疫苗同用,可使傷寒活疫苗的免疫反應降低。 3、丙磺舒可影響本藥排泄從而升高本藥的血藥濃度 4、氟氯西林與氨甲蝶呤同用,可使氨甲蝶呤的藥物濃度時間曲線下面積(AUC)下降,但這種結果只有統計學上的顯著差異,而無臨床意義。 5、有報導,氟氯西林與氨基糖苷類聯用將導致氨基糖苷類體內和體外失活,使氨基糖苷類的藥效下降。 6、食物可顯著延遲呋氯西林的吸收,並使其血漿峰濃度降低50%。
給藥說明
1、氟氯西林用藥前應作皮膚過敏試驗,皮試陽性反應者不能使用本藥。 2、氟氯西林與氨基糖苷類藥、環丙沙星、培氟沙星等屬配伍禁忌,聯用時不可置於同一容器內。 3、氟氯西林與血液、血漿、水解蛋白、胺基酸以及脂肪乳屬配伍禁忌。 4、有時可見藥熱、藥疹等過敏反應,少數人可能發生白色念珠菌繼發感染。 5、氟氯西林口服劑應在飯前1小時或飯後2小時服用,以利吸收。 6、氟氯西林靜脈注射速度應緩慢,每次不得低於3-4分鐘。
用法用量
口服:每次250mg,每日3次;重症用量為每次500mg,每日4次,於進食前0.5-1小時空腹服用。 肌內注射:每次250mg,每日3次;重症每次500mg,每日4次。
兒童:2歲以下按成人量的1/4;2-10歲按成人量的1/2,根據體重適當調整。也可按照每日25-50mg/kg,分次給予。
製劑
氟氯西林糖漿劑5mL:125mg。貯法:室溫下密閉、避光貯存。