欖香烯脂質體注射液

欖香烯乳注射液分子式:C15H24 .靜脈炎欖香烯乳注射液在臨床套用時的主要不良反應表現為淺靜脈炎,發生率約10 藥理實驗表明,腹腔注射欖香烯乳對腫瘤細胞的DNA、RNA及蛋白質合成有明顯的抑制作用。

說明書

通用名: 欖香烯脂質體注射液  
英文名: ELEMENE INJECTION  
拼音名: LANXIANGXI ZHUSHEYE
主要成分:β-欖香烯,並有少量的γ、δ-欖香烯 欖香烯乳注射液
分子式:C15H24  分子量:204.35  
藥品類別: 天然來源抗腫瘤藥
適應症: 本品合併放化療對肺癌、肝癌、鼻咽癌、骨轉移癌、腦瘤等惡性腫瘤具有增強療效,降低毒副作用;同時可以用於介入、腔內以及癌性胸腹水的治療
性狀: 本品為乳白色的均勻乳狀液體
貯藏: 遮光,密閉
規格:20ml∶100mg
國藥準字:H10960114

不良反應

1 .靜脈炎欖香烯乳注射液在臨床套用時的主要不良反應表現為淺靜脈炎,發生率約10 %。靜脈炎的發生主要與該藥的刺激性、濃度、乳化處理和所選擇輸液的靜脈有關。靜脈炎發生後,除需要一個相當長的時間進行恢復以外,還會給患者的再次輸液治療造成困難,從而影響欖香烯乳注射液的繼續使用。對於靜脈炎的防護最為有效的措施是經皮穿刺留置鎖骨下靜脈、頸靜脈或外周靜脈插管的中心靜脈導管,這不僅解決了藥物刺激和外滲的問題,也為腫瘤患者的長期輸液,輸注化療藥物、高滲及豁稠液體和反覆採血提供了方便。
2 .發熱發熱是欖香烯乳劑在使用過程中引起的僅次於靜脈炎的重要不良反應,據統計其發生率約為7 %。在發熱的病例中除了部分與並發較嚴重的靜脈炎及患者身體狀況較差有關外,其他均為藥源性。體溫多數低於38 ℃ ,個別病例體溫高於39 ℃ 。發熱常為一過性,基本不影響患者的生活質量和進一步治療。
3 .疼痛欖香烯乳劑在控制惡性胸、腹腔積液的治療中已取得了較為滿意的療效。欖香烯乳劑對胸、腹膜具有較強的刺激作用,形成化學性胸、腹膜炎,使胸、腹膜粘連、肥厚,以減少或阻止血管內水分滲人腔隙內,高濃度的藥物直接、持續地刺激壁層胸、腹膜上的神經末梢,引起疼痛。胸、腹腔內注藥後出現的劇烈疼痛均在近期或首次給藥後發生。
4.過敏反應欖香烯乳劑導致的過敏反應主要表現為胸悶氣短、發給、呼吸困難、大汗淋漓、煩躁不安、脈搏細弱、血壓下降等休克或哮喘的過敏性症狀,其發生率較低,臨床報告病例也較為少見。症狀輕者給予吸氧或抗過敏藥物如地塞米松靜注或靜滴即可緩解。重症患者應依其病情變化予以抗休克和抗哮喘的搶救措施。
5 .其他其他少見不良反應有肝功能異常、溶血、過敏性哮喘、呼吸衰竭等。其發生率雖極低,但對於此類反應臨床上應予以高度重視,密切觀察,一旦發現異常反應須及時對症處理。

注意事項

1、本品對血小板減少症,或有進行性出血傾向者應慎用;
2、部分病人初次用藥後,可有輕微發熱,多在38℃以下,於給藥之前30分鐘口服強的松或解熱鎮痛藥可預防或減輕發熱;
3、本品腔內注射時可致少數病人疼痛,使用前應根據患者的具體情況使用局麻藥,可減輕或緩解疼痛,使病人能夠耐受。

藥理分析

欖香烯乳是從姜科植物溫鬱金中提取的抗癌有效成分。其主要生物學活性為降低腫瘤細胞有絲分裂能力,誘發腫瘤細胞凋亡,抑制腫瘤細胞的生長。藥理實驗表明,腹腔注射欖香烯乳對腫瘤細胞的DNA、RNA及蛋白質合成有明顯的抑制作用。該藥還能直接作用於細胞膜,使腫瘤細胞破裂,可以改變和增強腫瘤細胞的免疫原性,誘發和促進機體對腫瘤細胞的免疫反應。本品毒副作用較小,對正常細胞和周圍白細胞影響較小。靜脈注射LD50為270.07±18.93mg/kg,口服LD50大於5g/kg。常用量對小鼠無致畸致突變作用
血漿中藥物的動態變化屬二室模型,藥物自血漿消除較快,且呈線性動力學,在各組織中藥物濃度降低速度較慢。靜脈注射本品15分鐘後,藥物在腦、心、肺、腎、脾、脂肪和肝中含量較多。腹腔注射後,藥物在脂肪組織含量最高。口服吸收差, 生物利用度僅為18.8%。該藥自尿、糞、膽汁中的排出量很小,從呼吸道排出及體內生物轉化是其重要消除途徑。欖香烯乳的平均血漿蛋白結合率為97.7%。

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