枸櫞酸乙酸苯丙胺

枸櫞酸乙酸苯丙胺

枸櫞酸乙酸苯丙胺為人工合成的罌粟鹼衍生物,是一種選擇性平滑肌鬆弛藥。可選擇性作用於胃腸道及泌尿生殖器官的平滑肌,正常劑量下幾乎不影響氣管和血管平滑肌。枸櫞酸乙酸苯丙胺主要通過影響離子通道的電位敏感度及磷酸-肌醇代謝途徑而發揮解痙作用,也可抑制由組胺所致的平滑肌收縮反應。對平滑肌的解痙作用是罌粟鹼的2.5~3倍,為阿托品的5倍。但其抗膽鹼作用僅為阿托品的萬分之一。

藥品名稱

枸櫞酸乙酸苯丙胺

英文名稱

Alverine

別名

枸櫞酸枸櫞酸乙酸苯丙胺;枸櫞酸乙雙苯丙胺;阿爾維林;使疼樂;使痛樂;斯莫納;Alveterine Citrate;Antispasmine;Calmabel;Dipropyline Citrate;Gamatran;Phenpropamine;Citrate;Profenine;Prophelan;Proverine;Spacolin;Spasmonal

分類

消化系統藥物 > 胃腸解痙藥物

劑型

60mg/粒。室溫下保存。

藥理作用

枸櫞酸乙酸苯丙胺為人工合成的罌粟鹼衍生物,是一種選擇性平滑肌鬆弛藥。可選擇性作用於胃腸道及泌尿生殖器官的平滑肌,正常劑量下幾乎不影響氣管和血管平滑肌。枸櫞酸乙酸苯丙胺主要通過影響離子通道的電位敏感度及磷酸-肌醇代謝途徑而發揮解痙作用,也可抑制由組胺所致的平滑肌收縮反應。對平滑肌的解痙作用是罌粟鹼的2.5~3倍,為阿托品的5倍。但其抗膽鹼作用僅為阿托品的萬分之一。

動力學

枸櫞酸乙酸苯丙胺口服後自胃腸道迅速吸收,並迅速被代謝為活性代謝產物。口服枸櫞酸乙酸苯丙胺60~120mg後,1~1.5h達血藥濃度峰值(9.7±0.8)μg/ml。t1/2為(0.8±0.1)h。進一步代謝的無活性代謝產物經腎主動分泌而從尿中排出。

適應證

用於腸易激綜合徵、腸痙攣、腹痛、憩室炎所引起的疼痛、膽道痙攣,也用於痛經、子宮痙攣、泌尿道結石或感染引發的痙攣性疼痛、下泌尿道感染引起的尿頻、膀胱痙攣及其他痙攣性疼痛。

禁忌證

1.對枸櫞酸乙酸苯丙胺過敏者禁用。

2.麻痹性腸梗性腸梗阻患者禁用。

3.前列腺瘤患者禁用。

注意事項

妊娠前3個月慎用。

不良反應

常見的不良反應有噁心、頭痛、頭暈、瘙癢、紅斑、皮疹及過敏反應。

用法用量

口服給藥。成人每次60~120mg,每天3次;8~12歲兒童每次60mg,3次/d。8歲以下兒童劑量尚不確定。

相互作用

1.三環類抗抑鬱藥及類似藥,普魯卡因胺或衍生物,H1抗組胺藥可加強枸櫞酸乙酸苯丙胺的作用。

2.氟康唑、咪康唑、全身性膽鹼能藥物可降低枸櫞酸乙酸苯丙胺的藥理作用。

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