成份
主要成份：普伐他汀鈉。
化學名：{1S-[1α(βS*，δS*)，2α，6α，8β(R*)，8aα]}-1,2,6,7,8,8a-六氫-β,δ,6-三羥基-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧代丁氧基)-1-萘庚酸單鈉鹽
分子式：CHNaO
分子量：446.52
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
適用於飲食限制仍不能控制的原發性高膽固醇血症或合併有高甘油三酯三醯甘油血症患者(IIa和IIb型)。
規格
10mg
用法用量
成人開始劑量為10～20毫克，一日1次，臨睡前服用。應隨年齡及症狀適宜增減，一日最高劑量40毫克。
不良反應
可見輕度氨基轉氨酶升高，皮疹，肌痛，頭痛，胸痛，噁心，嘔吐，腹瀉，疲乏等。(皮疹是一種皮膚病變。從單純的皮膚顏色改變到皮膚表面隆起或發生水皰等有多種多樣的表現形式。皮疹的特點是大、小片粒紅，有時會癢，有時不會癢。其種類和發病原因較多，需要根據不同情況進行診斷。
禁忌
對本品過敏者，活動性肝炎或肝功能試驗持續升高者，以及妊娠及哺乳期的婦女禁用。
注意事項
1.對純合子家族性高膽固醇血症療效差。 2.治療期間，應定期檢查肝功能，如SGPT和SGOT增高等於或超過正常上限三倍且為持續性的，應停止治療。 3.有肝臟疾病史或飲酒史的病人應慎用本品。 4.使用HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥偶可引起CPK升高，如升高 值為正常上限的10倍應停止使用。使用過程中，病人如出現不明原 因的肌痛、觸痛、無力，特別是伴有不適和發熱者，應立即報告醫生。 5.其它HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥與環胞黴素，纖維酸衍生 物，煙酸等同時服用，可增加肌炎和肌病的發生率，但本品與上述藥物同時使用，臨床試驗表明並不增加肌炎和肌病的發生率。
孕婦及哺乳期婦女用藥
禁用。
藥物相互作用
在服用考來烯胺前一小時或後四小時給予本品或在服用考來替泊和標準膳食前一小時給予本品，其生物利用度和治療作用在臨床上都沒有明顯的下降，若同時服用上述二藥中任一個品種，則本品生物利用度下降40％～50％。與安替比林聯合套用時，並不影響細胞色素P450系統對安替比林的清除，由於本品無誘導肝臟藥物代謝酶作用，所以不會與其它由細胞色素P450系統代謝的藥物(如苯妥英鈉，奎尼丁) 產生明顯的相互作用。與華法令合用，本品穩態時的生物利用度參數不改變，本品不改變華法令與血漿蛋白的結合，較長期服用該二藥，對華法令的抗凝作用不產生任何改變。與阿司匹林、制酸劑(在服用本品前一小時給予)、西米替丁、吉非貝齊、煙酸或丙丁酚相互作用的研究中，本品的生物利用度未見顯著差異，服用制酸劑及西米替丁後可改變本品的血藥濃度，但並不影響療效。與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、轉換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑、阻滯劑或硝酸甘油等藥物合用未見明顯的相互作用。
藥理毒理
普拉固為3-羥基3-甲基戊二醯輔酶A還原酶(HMG-CoA還原 酶)的競爭性抑制劑，HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶，本品可逆性地抑制HMG- CoA還原酶，從而抑制膽固醇的生物 合成。本品從二方面發揮其降脂作用，第一是通過可逆性抑制HMG-CoA 還原酶的活性使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低，導致細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數的增加，從而加強了由受體介導的LDL-C的分 解代謝及血液中LDL-C的清除；第二，是通過抑制LDL-C的前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)在 肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。
藥代動力學
普拉固口服後迅速吸收。本品經首過效應到達肝臟，肝臟是膽固醇合成、LDL-C清除的主要器官，也是本品發揮作用的主要部位，血中藥物約50％與血漿蛋白結合，本品通過肝、腎兩條途徑進行清除，所以肝或腎功能不全患者可通過代償性改變排泄途徑而清除，本品的血漿清除半衰期為1.5~2小時。
貯藏
密封。
有效期
24 月
