施達賽
達沙替尼的商品名，用於治療慢性髓性白血病。是第二代酪氨酸激酶抑制劑，自2006年美國FDA批准後，已在全球42個國家獲批用於伊馬替尼耐藥或不耐受慢性髓性白血病（CML）及費城染色體陽性（Ph+）急性淋巴細胞白血病（ALL）的治療（1線及2線）。
2011年9月8號國家食品藥品監督管理局（SFDA）批准施達賽用於伊馬替尼耐藥或不耐受慢性髓性白血病的 2線治療。2012年3月, 施達賽（達沙替尼）在中國的銷售全面啟動，患者將能在包括上海、北京、廣州在內的全國22個核心城市的指定藥房購買到施達賽（達沙替尼）。
施達賽（達沙替尼），二代酪氨酸激酶抑制劑，不同於伊馬替尼和尼洛替尼的全新結構，為BCR-ABL和SRC家族激酶的雙重抑制劑，與BCR-ABL失活和活化構象均能結合的強效BCR-ABL抑制劑（伊馬替尼和尼洛替尼僅與BCR-ABL失活構象結合），可抑制絕大部分BCR-ABL激酶突變，具有廣泛的抗突變活性。體外實驗表明，施達賽（達沙替尼）抑制未突變BCR-ABL的效力比伊馬替尼強325倍，比尼洛替尼強16倍。並且施達賽服用方便，不受進食影響，方便病人服用。
藥品名稱通用名稱：達沙替尼片
商品名稱：施達賽 ，SPRYCEL
英文名稱：Dasatinib Capsules
漢語拼音：Dashatini Pian
【成分】
本品主要成分為達沙替尼，化學名稱為：N-（2-氯-6甲基苯基）-2（{6-[4-（2-羥基乙基）哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基）-1,3-噻唑-5-醯胺，-水合物。
化學結構式：
化學式結構分子量：488.01（無水游離基）；506.02（水合物）
【性狀】
本品為白色至類白色薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色
【適應症】
施達賽用於治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML)慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。
【規格】
20mg; (2) 50mg; (3) 70mg; (4) 100mg
【用法用量】
整片吞服，不得切割或壓碎。ML慢性期患者推薦起始劑量為100mg, QD,口服。早晚均可。
Ph+CML加速期、急變期患者推薦起始劑量為140mg QD, 口服，早晚均可。治療持續時間：在臨床試驗中，本品治療均持續至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學緩解（CCyR）後停止治療的影響進行研究。
【藥效學】
藥物治療學分組：蛋白激酶抑制劑，ATC編碼：L01XE06
達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶，包括c-KIT，EPHrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，其在0.6～0.8nmol的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。
體外研究中，達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結果表明，達沙替尼可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥：BCR-ABL過表達、BCR-ABL激酶區突變、激酶包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內的其他信號通路，以及多藥耐藥基因過表達。此外，達沙替尼可在此納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶
在使用鼠CML模型所單獨進行的體內試驗中，達沙替尼能夠防止慢性期CML向急性期的進展，同事延長了荷瘤小鼠（源於生長在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經系統）的生存期。
【藥代動力學】
達沙替尼經口服後可被快速吸收，在0.5-3小時內達到峰值濃度。口服後，在25mg至120mg，每日2次的劑量範圍內，平均暴露的增加大約與劑量的增加呈正比。患者中達沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5～6個小時。
【藥物相互作用】
體外研究表明，達沙替尼是CYP3A4的底物。達沙替尼與強效抑制CYP3A4的藥物（例如酮康唑、伊曲康唑、紅黴素、克拉黴素、利托那韋、泰利黴素）同時使用可增加達沙替尼的暴露。因此，在接受達沙替尼治療的患者中，不推薦經全身給予強項的CYP3A4抑制劑。
根據體外實驗的結果，在臨床相關的濃度下，達沙替尼與血漿蛋白的結合率大約是96%。尚未進行研究評價達沙替尼與其它蛋白質結合藥物的相互作用。發生置換的可能性及臨床意義尚不詳。
【藥物過量】
臨床研究中本品估量僅限於個案病例。2例患者報告了用藥過量（280mg/天，持續1周），這兩個病例均出現顯著的血小板計數降低。由於達沙替尼會伴有3級或4級的骨髓抑制，攝入超過推薦劑量藥物的患者應當密切監測其骨髓抑制情況，並給予適當的支持性治療。
【不良反應】
達沙替尼治療的不良反應大部分為輕度到中度。大部分伊馬替尼不耐受的慢性期CML患者能夠耐受達沙替尼治療。最常見的不良反應包括體液瀦留（包括胸腔積液）、腹瀉、頭痛、噁心、皮疹、呼吸困難、出血、疲勞、肌肉骨骼疼痛、感染、嘔吐、咳嗽、腹痛和發熱。與藥物相關發熱性中性粒細胞減少症的發生率為5%。
【禁忌】
對達沙替尼或任何一種輔料過敏的患者，禁用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠：目前尚無充分的達沙替尼用於妊娠婦女的數據。動物研究已經證實了該藥的生殖毒性。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不套用於妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。
哺乳：目前有關達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關達沙替尼的物理化學數據和現有的藥效學/毒理學數據表明該藥可以分泌進入乳汁，並且無法排除其對哺乳嬰幼兒的危險。本品治療期間，應停止母乳餵養。
生殖力：達沙替尼對精子的作用尚不詳，因此，性活躍的男性和女性在治療期間應當採取有效的避孕措施。
【兒童用藥】
由於缺少安全性和療效數據，不推薦本品用於兒童和18歲以下的青少年。
【老年用藥】
在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關的藥代動力學方面的差異。沒有必要針對老年患者進行專門的劑量推薦。雖然本品在老年患者中的安全性特徵與其在年輕人群中的安全性特徵類似，但是在年齡≧65歲的患者更有可能出現體液瀦留和呼吸困難事件，應當進行密切的觀察。
【貯藏】
30℃以下保存。
【包裝】
HDPE塑膠瓶裝，60片/瓶/盒
鋁/鋁泡罩包裝，14片/盒，28片/盒,56片/盒,60片/盒
【有效期】
36個月
【生產企業】
企業名稱：Bristol-Myers Aquibb Company
生產地址：4601 Highway 62 East，Mt.Vernon Indiana IN 47620,USA
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