拉貝洛爾(柳胺苄習定) (Labetalol)

受體的作用R，S一型不具任何阻斷作用。 受體強，口服時為3：1，靜注時則為6．9：1。 靜註：1次100—200mg。

【藥理與適用症】: 拉貝洛爾在化學結構上有兩個光學中心，有4種立體異構物，即R，R-、R，S-、R-有S，S-拉貝洛爾。各異構物的阻斷受體的選擇性各不相同：R，R-型者主要阻斷β受體；S，R-型具有較弱的阻斷。受體的作用R，S一型不具任何阻斷作用。臨床套用的拉貝洛爾為上述4種異構體的消旋混合物。故兼有a受體及受體阻斷作用。其β受體阻滯作用約為普荼洛爾的1／2．5，但無心肌抑制作用，α受體阻滯作用為酚妥拉明的1／6—10。對β受體的作用比。受體強，口服時為3：1，靜注時則為6．9：1。它與單純β阻滯劑不同，能降低臥位血壓和周圍血管阻力，一般不降低心排血量或每次心搏量，對臥位病人心率無明顯變化，立位或運動時心事則減慢。對高血壓的療效比單β阻滯劑為優。拉貝洛爾亦可引起體位性低血壓。R，R-拉貝洛爾，又名地來洛爾(dilevalol)曾作為降壓藥套用，後因其肝毒性較大而停止使用。
拉貝洛爾使支氣管平滑肌收縮的作用雖不強，但對哮喘患者仍可致支氣管痙攣。
拉貝洛爾適用於治療輕度高血壓和心絞痛；靜注治療高血壓危象。
【注意事項】: 常見有眩暈、乏力、幻覺、胃腸道障礙等。兒童、孕婦及哮喘、溢血患者忌用靜注。注射液不能加入葡萄糖鹽水中作靜注或靜滴。
【用法與用量】: 口服：開始1次100mg，每日2—3次。如療效不佳，可增至1次200mg，每日3—4次。通常對輕、中、重度高血壓的每日劑量相應為300-800mg、600-1200mg、1200—2400mg，加用利尿劑時可適當減量。
靜註：1次100—200mg。
【性狀】: 常用其鹽酸鹽，為白色粉末或顆粒，溶於水及醇，幾不溶於乙醚和氯仿。
【包裝】: 片劑：每片100mg；200mg。注射液：每支50mg(5ml)。