如多肽類和蒽醌類抗腫瘤抗生素。
（一）多肽類抗生素
1. 放線菌素D，又稱更生黴素
性質：遇光極不穩定，水中幾乎不溶
特點：放線菌素D與DNA結合的能力較強，但結合的方式是可逆的，主要是通過抑制以DNA為模板的RNA多聚酶，從而抑制RNA的合成。
2. 博來黴素
又稱爭光黴素。
易溶於水， 水溶液呈弱鹼性， 較穩定。
直接作用於腫瘤細胞的DNA，使DNA鏈斷裂和裂解，最終導致腫瘤細胞死亡。
（二）蒽醌類
1. 鹽酸多柔比星(阿黴素)
易溶於水，且水溶液穩定，在鹼性條件下不穩定迅速分解。
抗瘤譜較廣，用於治療急、慢性白血病和惡性淋巴瘤，乳腺癌等實體瘤。但心臟毒性大。
特點：作用於DNA而達到抗腫瘤目的。藥物結構中的蒽醌環因其平面剛性結構可嵌合到DNA的C-G鹼基對層之間，每6個鹼基對嵌入2個蒽醌環.蒽醌環的長軸幾乎垂直於鹼基對的氫鍵方向，9位的氨基糖位於DNA的小溝處，D環插到大溝部位。由於這種嵌入作用使鹼基對之間的距離由原來的0.34nm增至0.68nm，因而引起DNA的裂解 。
2.鹽酸米托蒽醌
性質：有吸濕性，水中溶解，固體非常穩定，在鹼性水溶液中可能降解。
特點：細胞周期非特異性藥物，能抑制DNA和RNA合成。抗腫瘤作用是阿黴素的5倍，心臟毒性小。用於治療晚期乳腺癌，非何杰氏病、淋巴腫瘤和成人急性非淋巴細胞白血病復發。
