藥品名稱
通用名:醋甲唑胺片商品名稱：尼目克司
英文名:Methazolamide Tablets，
漢語拼音:Nimukesi
主要成分：主要成分：醋甲唑胺。
分子式：C5H8N4O3S2
分子量：236.26
藥品信息
【性狀】本品為白色片。【藥理作用】本品化學結構類似乙醯唑胺(在氮原子上多一個甲基)。因此,藥理作用及作用機理與乙醯唑胺相同。又因醋甲唑胺的結構設計減少了電離作用，故眼內透性較乙醯唑胺增強。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙醯唑胺強(人腦脊髓液的濃度比乙醯唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙醯唑胺強60%,在體內僅55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結合(而90%～95%的乙醯唑胺與血漿蛋白結合)。因為只有藥物劑量的未結合部分發揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥後房水生成可減少40%。口服1～2小時後產生降眼壓作用，維持16～18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。套用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。
【藥代動力學】本品經胃腸道吸收良好，較乙醯唑胺吸收稍慢。血清濃度與劑量呈線性關係。血漿蛋白結合率55%，低於乙醯唑胺(90%)，在血漿pH值範圍，39%的醋甲唑胺處於非電離狀態。口服100mg後，血清峰值出現在服藥後2～3小時，峰濃度約為17μg/ml，峰濃度保持恆定至少8小時。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙醯唑胺，這些特性有助於藥物從腎小管重吸收，增加藥物的半衰期和血漿濃度。血漿半衰期約14小時，明顯長於乙醯唑胺。25%的本品以原型，75%以代謝產物形式經尿排泄。
【適應證】用於原發性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸鹼平衡影響較少，故對於患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優於乙醯唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙醯唑胺小，故對於需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結石形成的患者，推薦套用醋甲唑胺。
【用法用量】成人口服初始用藥時，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥後降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日2次。
【不良反應】1.有報導醋甲唑胺可引起嚴重的血液學不良反應，包括再生障礙性貧血和粒細胞缺乏症。2.有報導服醋甲唑胺可引起腎結石，但非常罕見。3.其他有噁心、厭食、感覺異常、不適、疲勞及皮膚糜爛等不良反應。
【禁忌】1．肝、腎功能不全致低鈉血症、低鉀血症、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質機能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。2．有磺胺過敏史的患者禁用。
【注意事項】1．慎用於有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。2．閉角型青光眼不套用醋甲唑胺代替手術治療，否則可引起永久性粘連性房角關閉。3．本品不能長期用於控制眼壓。
【相互作用】1.碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴重的代謝紊亂。因此，本品與水楊酸製劑合用要慎重。2.低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。3.與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素聯合使用，可以導致嚴重的低血鉀，在聯合用藥時應注意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險，可以造成骨質疏鬆，因為這些藥增加鈣的排泄。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1．本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。2．尚不清楚本品否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應停止哺乳。
【兒童用藥】本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。
【老人用藥】老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用於老年患者。
藥品其他信息
【劑型】片劑【貯藏】密封保存。
【規格】25mg,50mg
【批准文號】 國藥準字H20000035
【生產企業】 杭州澳醫保靈藥業有限公司
