苯佐卡因藥典標準
品名
苯佐卡因
Benzuokayin
Benzocaine
分子式與分子量
C9H11NO2 165.19
來源(名稱)、含量(效價)
本品為對氨基苯甲酸乙酯。按乾燥品計算,含C9H11NO2不得少於99.0%。
性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭,味微苦,隨後有麻痹感;遇光色漸變黃。
本品在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶,在脂肪油中略溶,在水中極微溶解。
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為88~91℃。
鑑別
(1)取本品約0.1g,加氫氧化鈉試液5ml,煮沸,即有乙醇生成;加碘試液,加熱,即生成黃色沉澱,並發生碘仿的臭氣。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》237圖)一致。
(3)本品顯芳香第一胺類的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
檢查
取本品1.0g,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)10ml溶解後,加酚酞指示液2滴與氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.10ml,應顯淡紅色。
取本品1.0g,加乙醇20ml溶解後,溶液應澄清無色。
取本品0.2g,加乙醇5ml溶解後,加稀硝酸3滴與硝酸銀試液3滴,不得立即發生渾濁。
取本品,加無水乙醇溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用無水乙醇定量稀釋製成每1ml中含0.01mg、0.025mg、0.05mg和0.1mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述五種溶液各20μl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,以無水乙醇-三氯甲烷(0.75:99.25)為展開劑,展開後,晾乾,在紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點(如原點觀察到雜質斑點,應以雜質斑點計),與對照溶液的主斑點比較,雜質總量不得過1.0%。
取本品,以五氧化二磷為乾燥劑,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅶ N),遺留殘渣不得過0.1%。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.35g,精密稱定,照永停滴定法(2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當於16.52mg的C9H11NO2。
類別
局麻藥。
貯藏
遮光,密封保存。
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
對氨苯甲酸乙酯說明書
藥品名稱
對氨苯甲酸乙酯
英文名稱
Benzocaine
別名
阿奈司台辛;對氨苯甲酸乙酯;苯卡因;對氨基苯甲酸乙酯
分類
麻醉藥及其輔助藥物 > 局部麻醉用藥
劑型
5%~10%軟膏劑,栓劑(含0.2~0.3g)。
對氨苯甲酸乙酯的藥理作用
苯佐卡對氨苯甲酸乙酯局部使用作用於皮膚、黏膜的神經組織,阻斷神經衝動的傳導,使各種感覺暫時喪失,麻痹感覺神經末梢而產生止痛、止癢作用。對氨苯甲酸乙酯局部麻醉作用較普魯卡因弱,外用可緩慢吸收,作用持久,有止痛、止癢作用。對氨苯甲酸乙酯毒性僅為古柯鹼的1/20~1/160。
對氨苯甲酸乙酯的適應證
用於創面、潰瘍面、燒傷、皮膚擦裂及痔的鎮痛、止癢。
對氨苯甲酸乙酯的禁忌證
對對氨苯甲酸乙酯過敏者禁用。
注意事項
1.限於外用。
2.水溶性差,作用於局部敷藥處,吸收極微。
3.小兒慎用大劑量,有導致正鐵血紅蛋白血症的危險。
對氨苯甲酸乙酯的不良反應
對過敏體質者可致局部或全身性過敏反應。
對氨苯甲酸乙酯的用法用量
1.耳部用20%混懸液,成人一次可用4~5滴,滴入外耳道,按需1~2h可重複給藥,一般在滴耳後須用棉花堵塞以免外流;小兒一般不用。
2.軟膏劑5%、20%,成人用於痔瘡,塗敷患處,早、晚和便後各一次;小兒不用。
3.氣霧液20%,用於皮膚或黏膜部位可按需反覆給藥;3歲以下小兒不用。凝膠20%,主要用於口腔內牙齦患處,制止牙痛,小兒用的凝膠為5%。
4.噴霧液10%~20%,噴於患處,按需重複,小兒慎用。
藥物相互作用
外用時可與丁卡因的外用製劑呈交叉過敏反應。