對乙醯氨基酚混懸滴劑 (PARACETAMOL SUSPENSION)

3.下列情況應慎用:(1)乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,對乙醯氨基酚混懸滴劑有增加肝臟毒性作用的危險。 6.對乙醯氨基酚混懸滴劑與水楊酸類或其他類非甾體抗炎藥不宜同時長期(>5天)服用。 2.抗凝藥:大量或長期套用對乙醯氨基酚混懸滴劑時,因可減少凝血因子在肝內的合成,有增強抗凝藥的作用,故抗凝藥的用量應根據凝血酶原時間進行調整。

【適用症】
對乙醯氨基酚混懸滴劑適用於緩解輕度至中度疼痛,如感冒引起的發熱、頭痛、關節痛、神經痛、偏頭痛及痛經等。對乙醯氨基酚混懸滴劑因僅能緩解發熱和疼痛症狀,抗炎作用極微,故不能消除關節炎引起的紅、腫和活動障礙,也不能用以代替阿司匹林或其他非甾體抗炎藥治療各種類型關節炎(骨關節炎例外)。但對乙醯氨基酚混懸滴劑可用於對阿司匹林過敏、不耐受或不適於套用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括套用抗凝治療的病例),以及輕型消化性潰瘍及胃炎等。套用對乙醯氨基酚混懸滴劑時必要時還須同時套用其他療法解除疼痛或發熱的原因。
【注意事項】
1.交叉過敏反應:對阿司匹林過敏者對對乙醯氨基酚混懸滴劑一般不發生過敏反應。但有報告在因阿司匹林過敏發生哮喘的病人中,少數(<5%)可於服用對乙醯氨基酚混懸滴劑後發生輕度支氣管痙攣性反應。
2.對診斷的干擾:(1)血糖測定,套用葡萄糖氧化酶/過氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響。
(2)血清尿酸測定,套用磷鎢酸法測定時可得假性高值。
(3)尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定,套用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果,定量試驗不受影響。
(4)肝功能試驗,套用一次大劑量(>8~10g)或長期套用較小劑量(>3~5g/d)時,凝血酶原時間、血清膽紅素濃度、血清乳酸脫氫酶濃度及血清氨基轉移酶均可增高。
3.下列情況應慎用:(1)乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,對乙醯氨基酚混懸滴劑有增加肝臟毒性作用的危險。
(2)腎功能不全,雖偶可用,但如長期大量套用,有增加腎臟毒性的危險。
4.不宜大量或長期用藥以防引起造血系統和肝、腎臟損害,療效不顯著者宜就醫檢查。
5.給藥前應注意患者的肝、腎功能,對長期較大劑量用藥者應定期複查(包括血象及肝腎功能等)。
6.對乙醯氨基酚混懸滴劑與水楊酸類或其他類非甾體抗炎藥不宜同時長期(>5天)服用。
【用法與用量】
口服:1.成人常用量:一次0.3~0.6g,每4小時1次,或一日4次;一日量不宜超過2g。退熱療程一般不超過3天,鎮痛不宜超過10天。
2.小兒常用量:按體重每次10~15mg/kg或按體表面積每天1.5g/m2,分次服,每4~6小時1次;12歲以下的小兒每24小時不超過5次量,療程不超過5天。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.對乙醯氨基酚混懸滴劑可通過胎盤,故應考慮到孕婦用對乙醯氨基酚混懸滴劑後可能對胎兒造成的不良影響。
2.雖然哺乳期婦女服用對乙醯氨基酚混懸滴劑後在乳汁中可達一定濃度,但在哺乳嬰兒尿中尚未發現過對乙醯氨基酚混懸滴劑或對乙醯氨基酚混懸滴劑的代謝產物排出。
【不良反應】
1.一般劑量較少引起不良反應,對胃腸刺激小,不會引起胃腸出血。少數病例可發生粒細胞缺乏症、貧血、過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、肝炎或血小板減少症等。
2.長期大量用藥,尤其是在腎功能低下者,可出現腎絞痛或急性腎功能衰竭(少尿、尿毒症)或慢性腎功能衰竭(鎮痛藥性腎病)。
【藥物相互作用】
1.在長期飲酒或套用其他肝酶誘導劑,尤其是套用巴比妥類或其他抗痙藥的患者,長期或超量服用對乙醯氨基酚混懸滴劑時,更有發生肝臟毒性反應的危險。
2.抗凝藥:大量或長期套用對乙醯氨基酚混懸滴劑時,因可減少凝血因子在肝內的合成,有增強抗凝藥的作用,故抗凝藥的用量應根據凝血酶原時間進行調整。
3.長期大量與阿司匹林、其他水楊酸鹽製劑或其他非甾體類抗炎藥合用時(如每年累積用量至1000g,套用3年以上時),可明顯增加腎毒性(包括腎乳頭壞死、腎及膀胱癌等)的危險。
4.與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)合用時,由於兩藥可互相降低與葡糖醛酸的結合作用而降低清除率,從而增加毒性,因此應避免同時套用。
【藥理】
對乙醯氨基酚混懸滴劑為乙醯苯胺類解熱鎮痛藥,其解熱作用與阿司匹林相似,而鎮痛作用較弱。對乙醯氨基酚混懸滴劑鎮痛作用的機制尚未十分明了,可能是通過抑制中樞神經系統中前列腺素的合成以及阻斷痛覺神經末梢的衝動而產生鎮痛,後者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關。解熱作用則可能是通過下視丘體溫調節中樞產生周圍血管擴張、出汗與散熱而起作用,及可能與下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。
【藥物代謝動力學】
口服後自胃腸道吸收迅速而完全(在高碳水化合物飲食後服藥可能降低吸收),吸收後在體液中分布均勻,約有25%與血漿蛋白結合。小量時(血藥濃度小於60μg/ml)與蛋白結合不明顯,大量或中毒量則結合率較高,可達43%。對乙醯氨基酚混懸滴劑90%~95%在肝臟代謝,主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。半衰期(t1/2)一般為1~4小時(平均2小時),腎功能不全時不變,但在某些肝病患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短。口服後0.5~2小時血藥濃度可達峰值,劑量在650mg以下時血藥濃度為5~20μg/ml,作用持續時間為3~4小時。哺乳期婦女服用對乙醯氨基酚混懸滴劑650mg,1~2小時後乳汁中濃度為10~15μg/ml;半衰期(t1/2)為1.35~3.5小時。對乙醯氨基酚混懸滴劑主要以與葡糖醛酸結合的形式從腎臟排泄,24小時內約有3%以原形隨尿排出。
【用藥過量】
1.服用過量(包括中毒量)時,可很快出現噁心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食及多汗等症狀,且可持續24小時。2~4天內可出現肝功能損害,表現為肝區疼痛、肝腫大或黃疸。第3~5天肝功能異常可達高峰,第4~6天可出現明顯的肝功能衰竭,表現為肝性腦病(精神神志障礙、躁動、嗜睡)、抽搐、呼吸抑制及昏迷等症狀,以及凝血障礙、胃腸道出血、彌散性血管內凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循環衰竭或腎小管壞死。曾報導有人一次服用對乙醯氨基酚混懸滴劑8~15g而導致嚴重肝壞死,並於數日內死亡。
2.過量(一日量>10g)中毒的處理:服藥過量時應洗胃或催吐,並給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸(N-acetylcysteine),不得給活性炭,因後者可影響拮抗藥的吸收;
N-乙醯半胱氨酸開始用時按體重給予140mg/kg口服,然後以70mg/kg每4小時1次,共用17次;病情嚴重時可靜脈給藥,將藥物溶於5%葡萄糖注射液200mL中靜注。拮抗藥宜儘早套用,12小時內給藥療效滿意,超過24小時療效較差。治療中應進行血藥濃度監測,並給予其他療法,如用血液透析或血液濾過。
【拼音名】: DUIYIXIANANJIFEN HUNXUANDIJI

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