成份
本品主要成份為富馬酸盧帕他定，其化學名稱是：8- 氯-11-[1-[(5- 甲基-3- 吡啶基)甲基]-4- 哌啶亞基]-6,11- 二氫-5H- 苯並[5,6] 環庚並[1,2-b] 吡啶富馬酸鹽。
分子式：CHClN·CHO
分子量：532.04
性狀
本品為膠囊劑。
適應症
季節性或常年性過敏性鼻炎及相關症狀的治療。
規格
10mg
用法用量
成人和青少年（12歲以上），建議劑量為10mg（一粒），一天一粒，飯前飯後口服均可。
老年人：老年病人應慎重使用本品，見【老年用藥】
兒童：本品對12歲以下兒童患者的安全和療效尚未確定，故不推薦使用。
腎或肝功能不全的病人：鑒於尚未獲得治療腎或肝功能不全的病人的臨床經驗，目前不建議此類病人服用本品。
不良反應
臨床研究中，2025 人服用了盧帕他定10mg，其中120 人服用了一年以上，常見的不良反應有嗜睡（9.5%）、頭痛（6.9%）、疲乏（3.2%）。
臨床試驗所觀察到的大部分的不良反應在發生程度上均屬於輕度到中度，
禁忌
對本品含有的任何成分過敏的患者禁用。
注意事項
1. 不推薦飲用葡萄柚汁送服本品，本品與葡萄柚汁一起使用時，系統暴露量將提高3.5倍，因此葡萄柚汁不應與本品同時服用。
2. 一份全面的QT/QTc 研究對盧帕他定的心臟安全性進行了評估，表明當給藥劑量上升至治療劑量的10 倍時仍未出現心電圖的改變，因此可不必擔憂本品的心臟安全性，但對於已明確的QT 間期延長、不可糾正的低鉀血症、進展的心律失常如心率過緩和急性心肌缺血的病人應慎用本品。
3. 由於本品中含有乳糖一水化物，對於患有罕見遺傳病如無法耐受乳糖、Lapp- 乳糖酶缺乏或葡萄糖- 乳糖吸收障礙的患者應禁用本品。
4. 對駕駛和操作機械能力的影響：有關研究顯示，每日服用10mg 盧帕他定不會對中樞神經系統的功能產生重要影響。但是，在不能確定服用本品對個人的影響時，服藥者在駕駛或操作機械時應特別注意。
孕婦及哺乳期婦女用藥
有限（2例）的數據顯示，懷孕期間服用本品對孕婦和胎兒/新生兒的健康均沒有不良反應，至今，仍沒有得到其他相關的流行病學數據。動物試驗結果顯示，盧帕他定對於懷孕期、胎兒發育、分娩和產後其均沒有直接或間接的損害作用（見【藥理毒理】）。孕婦服用本品時應謹慎。
動物乳汁中有藥物分泌，但不確定其在母乳中的分泌情況。由於缺乏人體資料，故哺乳期婦女應謹慎。
兒童用藥
本品對12歲以下兒童患者的安全和療效尚未確定，故不推薦使用。
老年用藥
老年病人（65歲以上）應慎重服用本品，儘管在臨床試驗中沒有顯示藥效和安全方面的明顯差異，但由於參與試驗的老年病人的例數較少，尚不能排除會有過敏的個案發生。
藥物相互作用
1. 與酮康唑或紅黴素的相互作用：本品20mg 與酮康唑或紅黴素一起服用後，全身暴露量將分別升高10 倍和2～3 倍。雖然這一改變與單獨使用本品相比，並沒有出現QT 間期的延長和不良反應的增加。但是由於可能的相互作用，建議不要將本品與上述藥物以及其他同工酶CYP3A4 抑制劑合用。
2. 與酒精的相互作用：一些關於精神運動功能的研究顯示，盧帕他定10mg 與酒精一起服用時對酒精的精神效應只有輕微影響，與單獨服用酒精所產生的效應並無明顯的差異。盧帕他定20mg 與酒精一起服用會增加酒精的精神效應。
3. 與葡萄柚汁的相互作用：本品與葡萄柚汁一起使用時，系統暴露量將提高3.5 倍，因此葡萄柚汁不應與本品同時服用。
4. 與中樞神經系統抑制劑的相互作用：與其他抗組胺藥物一樣，不排除其本品與中樞神經系統抑制劑產生互影響的可能。
5. 與他汀類藥物的相互作用：在盧帕他定的臨床試驗中，偶見無症狀的肌酸磷酸激酶（CPK）升高。與他汀類藥物（某些也是通過細胞色素P450 CYP3A4 同工酶代謝）相互作用的危險性尚不能確定，故慎重聯合使用。
藥物過量
沒有藥物過量的案例報導。在臨床安全性試驗中，每天服用盧帕他定100mg，連續6 天，結果顯示耐受良好，最常見不良反應為嗜睡。如果意外服用了大劑量藥物需根據症狀採取相應的必要措施。
藥理毒理
本品為選擇性組胺H受體反相激動劑和血小板激活因子(PAF)拮抗劑。在動物試驗中，本品顯示出很強的組胺H1受體拮抗作用和PAF受體阻斷作用；對肥大細胞脫顆粒、中性粒細胞和嗜酸細胞移動以及細胞因子釋放均具有抑制作用。
體外研究表明，高濃度盧帕他定能夠抑制因免疫或非免疫刺激產生的肥大細胞增生和胞因子的釋放，特別是抑制肥大細胞和單核細胞中腫瘤壞死因子TNF-α的釋放。上述觀察的實驗數據與臨床的相關性尚有待確認。
毒理研究
根據常規藥理學試驗、重複藥物劑量毒性試驗、基因毒性試驗和潛在致癌作用的前臨床研究顯示盧帕他定對人體沒有特殊損害。
對動物，如大鼠，豚鼠和犬進行的高於臨床建議劑量（10mg）100 倍的盧帕他定給藥試驗結果顯示，QTc 間隔和QRS 間期均未延長，未出現心律不齊。高於人服用10mg 後的體內Cmax 至少2000 倍的藥物劑量給予犬後，盧帕他定及其在人體內的主要代謝物之一三羥基地氯雷他定對心臟的浦肯野纖維沒有影響。一項關於人體乙醚-a-Go-Go- 相關基因（HERG）通道克隆的研究表明，盧帕他定抑制該通道的濃度比服用10mg 盧帕他定的Cmax 高1685 倍。
主要活性代謝物地氯雷他定對於10mM 的濃度無任何影響。對大鼠做標記物組織分布試驗顯示，盧帕他定不會在心臟組織中聚集。
大鼠試驗中，在給藥劑量為120mg/kg/day 時，雄性和雌性大鼠的繁殖能力顯著下降，其血藥濃度峰值Cmax 是人體服藥10mg 後的268 倍。只有在母體的毒性劑量（25 和120mg/kg/day）時，胎仔出現毒性（表現為生長延遲、骨化不完全、骨骼發育過小）。家兔試驗顯示，劑量上升至100mg/kg 時，沒有發育毒性的證據。大鼠和家兔無發育不良影響的劑量分別為5mg/kg/day 100mg/kg/day，其在體內的Cmax 分別高於人體服用治療劑量（10mg）後測得數據的45 倍和116 倍。
藥代動力學
吸收與生物利用度
口服盧帕他定之後，吸收迅速，其達峰時間（Tmax）約為服藥後0.75 小時，一次口服10mg 後的平均血藥峰濃度（Cmax）為2.6ng/ml，一次口服20mg 後的平均血藥峰濃度（Cmax）為4.6ng/ml。盧帕他定的人體藥代動力學在單次劑量10～40mg 範圍之內呈線性關係。每日一次服用10mg，連續服用7 天，平均血藥峰濃度（Cmax）為3.8ng/ml。血漿濃度呈雙相方式消除，平均半衰期為5.9 小時。盧帕他定的血漿蛋白質結合率為98.5%～99%。從未採用過人體靜脈給藥的途徑，因此沒有關於盧帕他定的絕對生物利用度方面的數據。食物的影響
食物可使盧帕他定的總暴露量（AUC）增加23%，活性代謝物和非活性代謝物的暴露量基本相同（分別減少約5% 和3%）。盧帕他定的達峰時間（tmax）延長1 小時。進食對血漿藥物濃度峰值（Cmax）沒有影響。上述差異尚未對臨床有突出影響。
代謝與排泄
關於14C- 盧帕他定40mg 的人體排泄試驗研究表明，7 天內可在尿液中檢測出34.6%的放射活性，可在糞便中檢測出60.9% 的放射活性。口服盧帕他定可在全身代謝。在尿液和糞便中只能檢測出微量原型藥物，從而證明盧帕他定基本可全部代謝。對肝臟微粒體的體外代謝研究表明，盧帕他定主要經細胞色素P450 酶代謝。特殊人群對健康志願者進行的臨床試驗研究表明，與**和青年進行比較，對於老年人，盧帕他定的總暴露量（AUC）和血藥濃度峰值（Cmax）均有所增加。這種情況的主要原因可能是老年人的肝臟首過代謝能力下降。老年人和青年志願者的清除半衰期分別為8.7 和5.9 小時。由於盧帕他定及其代謝的這兩方面結果均未在臨床上得到證明。因此對老年人給藥10mg 時，
無需進行劑量調整。
貯藏
密封。
有效期
24個月。
