藥品名稱
安非布他酮
英文名稱
Amfebutamone
別名
丁氨苯丙酮；安非他酮；叔丁胺苯丙酮；Bupropion Hydrochloride；Wellbutrin；Bupropion
分類
神經系統藥物 > 抗抑鬱藥物 > 5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑
劑型
25mg，50mg，75mg。
藥理作用
安非布他酮屬於氨基酮類抗抑鬱藥。能抑制神經元對5-HT、去甲腎上腺上腺上腺素和多巴胺的再攝取，其作用微弱。用藥4周后可產生明顯的抗抑鬱作用，其血漿治療濃度為25～100ng/ml。其對5-HT或去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取抑制作用可與三環類抗抑鬱藥相比擬。
藥代動力學
口服易於吸收，進行廣泛的首過代謝。幾種代謝物也具有活性，比母藥的半衰期要長。蛋白結合率約為84%，分布容積為20～30L/kg。母藥的終末t1/2約為14h。代謝物主要隨尿排出，排出的原藥不到1%。安非布他酮可透過胎盤，進入乳汁中。
適應證
治療抑鬱症，但對強迫性障礙和恐怖性焦慮障礙無效。
禁忌證
1.對安非布他酮過敏者、哺乳者、癲癇患者禁用。
2.有神經性厭食症或貪食症者禁用。
3.安非布他酮可誘導癲癇發作，凡有此病史者，應禁用。
注意事項
1.患有雙相（躁狂-抑鬱）障礙者或精神病患者應慎用。
2.服藥期間應嚴密監護患者，謹防自殺。
3.用藥期間不可駕車或操作機械。
不良反應
1.常見激動、焦慮和失眠。其他包括口乾、頭痛或偏頭痛、體重減輕、噁心、嘔吐、便秘和震顫；皮疹、過敏樣反應（表現為瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和呼吸困難）和精神病發作。
2.安非布他酮可引起癲癇發作，部分與劑量有關，特別是患有神經性厭食症或神經性貪食症的患者；有癲癇發作史者更易發作。
3.超劑量的症狀包括幻覺、噁心、嘔吐、心動過速、意識喪失，大量的超劑量可能導致死亡。所有超量用藥的患者中，約有1/3發生。
用法用量
1.成人開始口服100mg，每天2次，如必要，3天后可加量至100mg，每天3次。用藥幾周后如不顯效，最大劑量可用到150mg，每天3次。
2.也可使用安非布他酮緩釋劑，開始口服150mg，每天1次，如必要，3天后可加至150mg，每天2次；對嚴重病例，幾周后可加量至200mg，每天2次。
3.使用安非布他酮緩釋劑戒菸，開始150mg，每天1次，至少3天后加量至150mg，每天2次。
藥物相互作用
1.不能合用MAOI，在停用MAOI 14天之內亦不可使用安非布他酮。開始使用任何可引起嚴重反應的藥物（如苯乙肼）之前；必須停用安非布他酮7天后。
2.使用安非布他酮期間，應避免飲酒，因可改變癲癇發作閾。
3.其他藥物如其他抗抑鬱藥、抗精神病藥、茶鹼或全身使用的皮質激素都有可能降低癲癇發作閾，合用時應格外小心，最好不合用。
4.菸鹼皮膚貼膏合用安非布他酮可能引起高血壓，應監測血壓。
5.同時使用安非布他酮和左旋多巴可見不良反應的發生率增高。
6.動物試驗提示，安非布他酮為酶誘導劑，可能促進其他有關藥物如卡馬西平、苯巴比妥、西咪替丁、苯妥英鈉的代謝。
專家點評
安非布他酮屬於氨基酮類抗抑鬱藥。適用於遲鈍型抑鬱症和對其他抗抑鬱藥療效不明顯或不能耐受的抑鬱患者。長期大劑量服用可產生β腎上腺素受體向下調節的作用。
