藥品信息
【商品名】安步
安步樂克包裝【藥品名稱】
藥品名（中）：鹽酸沙格雷酯片
漢語拼音：Yansuanshageleizhi Pian
英文名：Sarpogrelate Hydrochloride Tablets
劑型：片劑
【主要成份】鹽酸沙格雷酯。
【生產廠家】日本田邊三菱製藥株式會社
【銷售藥店】興事堂新特藥店
【性狀】白色薄膜衣片（中間帶有刻線）。
【規格】每片含鹽酸沙格雷酯100mg
【包裝】100mg：9片（9×1）PTP10片（10×1）PTP100片（10×10）PTP。
【貯藏】室溫保存。
【有效期】36個月
藥理毒性
1.用機理本品對於血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用。因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。
2.抑制血小板凝聚作用。1）對於健康成人以及慢性動脈閉塞症患者，本品可抑制由於同時添加5-羥色胺和膠原蛋白所導致的血小板的凝聚（exovivo試驗）。2）在invitro試驗中，發現本品可抑制膠原蛋白所導致的血小板凝聚以及ADP或腎上腺素所導致的繼發性凝聚。另外，由膠原蛋白所導致的血小板凝聚會由5-羥色胺所增強，本品可抑制這一現象。
3.抗血栓作用。1）在使用周圍動脈閉塞症模型（通過輸注月桂酸導致大白鼠周圍動脈閉塞）的試驗中，本品可抑制其病症的發作。2）在使用動脈血栓模型（血管內皮損傷導致的小白鼠動脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動脈血栓）的試驗中，本品可抑制其血栓的形成。
4.抑制血管收縮作用在使用大白鼠血管平滑肌進行的invitro試驗中，發現本品可抑制5-羥色胺導致的血管平滑肌收縮。另外，血管平滑肌會伴隨血小板凝聚而發生收縮，使用本品可抑制這種收縮。
5.微循環改善作用本品可使慢性動脈閉塞症患者的透皮性組織氧分壓以及皮膚表面溫度升高。在使用側支血行循環障礙模型（大白鼠）的試驗中，本品可改善其循環障礙。
藥代動力學
1.吸收。健康成人一次服用本品100mg時的血藥濃度變化以及藥代動力學參數如下所示：健康成人（n=6）Cmax（μg/mL）0.54±0.10Tmax（hr）0.92±0.59T1/2（hr）0.69±0.14AUC0→∞（μg·hr/mL）0.58±0.19.
2.代謝，排泄健康成人一次服用本品100mg時，服用後24小時內在尿與糞便中未發現藥物原型。另外，從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。
（參考）有關動物的吸收，分布，代謝，排泄給大白鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時，大部分組織內放射性濃度在15～30分鐘達到最高值，而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高於血液中。14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內的消失也很迅速。用藥後96小時之內從尿中排泄30～40%、從便中排泄60～70%。
【適應症】改善慢性動脈閉塞症引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸症狀。
【用法用量】以鹽酸沙格雷酯計，通常成人每天3次，每次100mg，飯後口服。（每日3次，每次1片，飯後口服。）但應根據年齡、症狀的不同適當增減藥量。
不良反應
在4，807總病例中，發現有不良反應的為107例（2.23%）（包括臨床檢驗值異常在內）。主要的不良反應有：噁心12例（0.25%）、燒心10例（0.21%）。腹痛9例（0.19%）（再審查申請時）另外，本項包括因根據主訴而不能計算出頻率的不良反應報告在內。
1.嚴重不良反應（1）腦出血（0.1%以下）、消化道出血（0。1%以下）：曾發現有腦出血、吐血和便血等消化道出血的不良反應，因此在使用本品時需要進行充分觀察，當發現有異常情況時，應停止用藥並進行適當處理。
2.血小板減少：曾發現有血小板減少的不良反應，因此在使用本品時需要進行充分觀察，當發現有異常情況時，應停止用藥並進行適當處理。
3.肝功能障礙、黃疸：曾發現有伴隨AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P年、γ-GTP、LDH升高的肝功能障礙、黃疸等不良反應，因此在使用本品時需要進行充分觀察，當發現有異常情況時，應停止用藥並進行適當處理。嚴重不良反應（同類其它藥物）同類藥物（鹽酸噻氯匹定）發現有粒細胞缺乏症等不良反應，因此需要注意。
其它不良反應：出現此種症狀時，應停止用藥。註：對患者進行充分觀察，當發現有異常情況時，應採取停止用藥等適當措施。
【禁忌】1.出血性患者（血友病、毛細血管脆弱症、消化道潰瘍、尿道出血、咯血、玻璃體出血等）[有加劇出血的可能。]2.對孕婦或已有可能懷孕的婦女。
注意事項
1.慎重用藥（下列患者慎用）：1.月經期間的患者[有加劇出血的可能]。
2.有出血傾向以及出血因素的患者[有加劇出血的可能]。
3.正在使用抗凝劑（法華林等）或者具有抑制血小板凝聚作用的藥物（阿司匹林、鹽酸噻氯匹定、西洛他唑等）的患者。[有加劇出血的可能]有嚴重腎病的患者[有影響排泄的可能]。
重要基本注意事項在使用本品期間，應定期進行血液檢查。使用方法注意事項交付患者藥物時應指導患者在服用PTP包裝的藥劑時，從藥座中取出後服用（據報告表明，由於誤飲PTP藥座，堅硬的銳角刺入食管黏膜、引起穿孔、並發了縱隔竇道炎等嚴重合發症）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦、產婦、哺乳期婦女等的用藥：1.孕婦或已有可能懷孕的婦女不可使用此藥。[動物實驗（大白鼠）報告表明有胎兒死亡率增加以及新生兒生存率降低的情況。]2.對哺乳期的婦女最好不使用此藥，不得不使用此藥時，應停止哺乳。[動物實驗（大白鼠）報告表明，藥物成分可以進入乳汁。]
【兒童用藥】對小兒等用藥的安全性尚未確立。（沒有用藥經驗）。
【老年患者用藥】對老年患者用藥應從低劑量開始（比如150mg/日），邊觀察患者情況邊慎重用藥。[一般老年患者多數由於其腎、肝臟生理功能下降，有可能出現血藥濃度持續偏高的現象。]
藥物相互作用
合併用藥時注意事項]（要對合併用藥注意）。藥物名稱等臨床症狀·處理方法機理·危險因素、抗凝血劑、法華林等有加劇出血的可能會增強相互間的作用具有抑制血小板凝聚作用的藥物阿司匹林、鹽酸噻氯匹定、西洛他唑等。
【藥物過量】尚不明確。
臨床研究
5-羥色胺（5—HT）具有多種生理活性，在血液循
因此，從5-HT對疾病進展所起的作用來看，我們有理由期待，5-HT2受體拮抗劑能通過與以前藥物完全不同的機理，對末梢循環障礙的治療做出貢獻。安步樂克最初是作為選擇性5-HT2受體拮抗劑而開發出來的，對於血小板聚集、尤其是因5-羥色胺釋放引起的血小板聚集具有抑制作用，安步樂克同時具有抑制血管收縮等作用，對於慢性動脈閉塞症等血栓栓塞性疾病，顯示出獨特的效果。
經臨床驗證，安步樂克對慢性動脈閉塞症引起的潰瘍、疼痛及冷感等局部缺血性諸症狀，具有良好的改善作用。
2007年由美國、歐洲脈管協會、心血管協會等16個協會達成的治療外周血管疾病（PAD）的共識TASCII發表，作為對外周血管疾病的診斷、治療指南。該指南推薦的治療用藥中就有安步樂克（鹽酸沙格雷酯）。
安步樂克的副作用發生率僅為2.23%，多為噁心、嘔吐等副反應，是抗血小板、改善微循環藥物中安全性比較高的產品，且具有一定的靶向性，針對病變血管作用。
安步樂克治療前皮膚溫度（紅外記錄）壓之間的比值。正常人休息時踝肱指數的範圍為0.9~1.3。踝肱指數=<0.9的上述人群可以診斷為PAD，應及時治療干預。踝肱指數0.9-1.4的上述人群，如果合併有跛行症狀應該做ABI踏車檢查，運動後ABI下降可以診斷
安步樂克治療後皮膚溫度（紅外記錄）調查顯示，隨著我國人民生活水平提高，PAD患者逐年增加，但是各大醫院診斷率很低，漏診率甚至多達90%，如果能夠早期診斷，早期干預治療，可以明顯減少截肢率，減少心腦血管事件發生率。
有高度懷疑PAD的患者也可以通過摸足背脛動脈的搏動來自查，如果搏動減弱或消失，應該及時至醫院就診。
近年來發現，很多結締組織疾病、風濕性疾病合併有四肢微循環惡化，表現為指（趾端）發涼、皮膚發白，甚至皮膚壞死等現象，醫學上稱之為雷諾氏現象。病人常常稍受寒冷刺激、情緒激動即可誘發這些症狀，十分痛苦，目前沒
有十分有效的藥物治療改善這種症狀。安步樂克通過阻斷5-HT2受體，抑制微小血管收縮（微小血管對5-HT十分敏感），同時改善紅細胞變形能力，提高紅細胞過濾速度，抑制血小板聚集等作用，改善末
治療前外周血流情況同時，多種研究發現安步樂克對改善糖尿病患者腎小球微循環起到十分明顯的作用，有文獻報導，服用安步樂克組尿微量白蛋白排泄率（UAER）明顯下降，為早期糖尿病腎病的預防提供了更多的選擇。
另外，近年來，有文獻報導安步樂克在肺動脈高壓的治療中也發揮一定的作用。5-羥色胺（5-HT）在肺血管中的作用是：1.促進肺動脈平滑肌（SMC）增殖；2.收縮肺動脈；3.促進血小板聚集，導致原位小血栓形成。三者導致肺動脈的結構和功能變化是肺動脈高壓（pah）形成和發展過程中一個重要的血管重構過程。5-羥色胺2A受體拮抗劑沙格雷酯（Sarpogrelate）被證實能抑制野百合鹼誘導鼠PAH的發展，並延長生命，其作用與肺組織的抗炎、抗增殖並改善肺血管的內皮功能有關。
隨著醫學的發展，及各種實驗數據的陸續出台，相信安步樂克會越來越廣地套用到血管系統的各種疾病當中。是一個十分值得期待的產品。
