基本簡介
按脂質體的結構和粒徑分類
單室脂質體:藥物溶液僅僅被一層類脂雙分子層膜包裹。根據直徑大小,單室脂質體又可以分為小單室脂質體和大單室脂質體。
多室脂質體:又稱多層脂質體是藥物溶液被幾層脂質雙分子層所隔開形成的不均勻聚集體。
多相脂質體:指的是以單室或者多室脂質體為主,包含少量油包水或水包油型乳劑的多相分散體系。
按脂質體性能分類
一般脂質體
特殊性能脂質體:包括熱敏脂質體、pH敏感脂質體、免疫脂質體、磁性脂質體等
按脂質體電荷性分類
中性脂質體:脂材為卵磷脂等中性磷脂,表面不帶電荷的脂質體。
負電性脂質體:在脂材中摻入磷脂醯絲氨酸等酸性磷脂,脂膜帶負電荷的脂質體。
正電性脂質體:脂膜帶正電荷的脂質體,這種脂質體可以與帶負電荷的細胞膜有較好的結合。
按用途和給藥途徑分類
根據作用和給藥途徑,可以把脂質體分成口服給藥脂質體、靜脈滴注脂質體、黏膜給藥脂質體等。
脂質體的作用特點
良好的製劑性質
脂質體製備工藝相對簡單,可以同時包裹脂溶性藥物和水溶性藥物;製備脂質體所用到的脂材毒性小,生物相溶性好,沒有免疫反應。
靶向性
脂質體的靶向性有四種類型:
被動(天然)靶向性:天然靶向性是脂質體靜脈給藥是的基本特徵。是由於脂質體被巨噬細胞作為體外異物吞噬而產生的體內分布特徵。脂質體的這種特徵被廣泛套用於肝腫瘤等的治療和防止淋巴系統腫瘤等的擴散和轉移。
隔室靶向性:隔室靶向性指的是脂質體通過不同給藥方式進入人體之後可以對不同部位具有靶向性。
物理靶向性:在脂質體的設計過程中,利用作用部位的物理因素或化學因素的改變而改變脂膜的通透性,引起脂質體選擇性釋放藥物,從而達到靶向給藥之目的。這種物理或化學的因素包括局部pH變化,病變部位溫度變化,磁場的變化等。目前物理靶向脂質體設計最為成功的例子是溫度敏感脂質體。
主動靶向性:這種靶向性是在脂質體上連線某種識別分子,即所謂的配體通過配體分子特異性專一地與靶細胞表面的相應分子作用,使得脂質體在靶區域釋藥。常見的配體有:糖、植物凝血素、肽類激素、小半抗原、抗體和其他蛋白質。
長效作用
藥物包裹於脂質體內,可降低在組織中擴散而緩慢向血液中釋放藥物,從而延長藥物作用時間。
減低藥物毒性
脂質體能選擇性地分布於某些組織和器官,增加藥物對淋巴系統的定向性,提高藥物在靶部位的治療濃度。尤其對抗癌藥物,能使之選擇性地殺傷癌細胞或抑制癌細胞,對正常組織、細胞的毒性明顯降低或無損害作用。對脂質體表面性質進行改變,如粒徑大小、表面電荷、組織特異性抗體等,可提高藥物對靶區的選擇性,從而也降低了毒性,減少了不良反應。
提高藥物穩定性
將一些不穩定的易氧化的藥物製成脂質體之後,由於藥物包封在脂質體中,受到類脂雙分子層膜的保護,可以顯著提高其穩定性。同時在進入體內之後,由於脂質體膜的保護,藥物可以免受機體酶系統和免疫系統的降解。
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