哌侖西平(哌吡氮平,吡瘍平,哌吡卓酮,必舒胃) (Pirenzepine)

主要適用於治療胃和十二指腸潰瘍，能明顯緩解病人疼痛，降低抗酸藥用量。 成人口服常用劑量為50mg，1日2次，早晚餐前一個半小時服用。 症狀嚴重者，1日量可加大到150mg，分3次服。

【藥理與適用症】: 哌侖西平為一種具有選擇性的抗膽鹼能藥物，對胃壁細胞的毒蕈鹼受體有高度親和力，而對平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈鹼受體的親和力低，故套用一般治療劑量時，僅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗膽鹼藥物對瞳孔、胃腸平滑肌，心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作用。劑量增加則可抑制唾液分泌，只有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動過速。哌侖西平不能透過血腦屏障，故不影響中樞神經系統。人口服、肌注或靜注哌侖西平後，無論是基礎胃酸分泌，還是由外源性五肽胃泌素、胰島素引起的胃酸分泌均受到抑制。哌侖西平對胃液的PH影響不大，主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量減少，從而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全，tmax為2—3小時，絕對生物利用度約為26％(土4，6％)，食物對吸收有影響。除了腦及胚胎組織外，哌侖西平在其他臟器和骨骼肌均有分布，其中以肝、腎濃度為最高，脾、肺次之，心臟、皮膚、肌肉中和血濃度較低。血漿蛋白結合率約為10％，在體內很少被代謝，多以原形化合物通過腎臟和膽道排泄。血漿t1／2為10—12小時。24小時內主要以藥物原型隨糞便排出，雖給藥後3—4日，始能全部排泄，但未見有蓄積性。
主要適用於治療胃和十二指腸潰瘍，能明顯緩解病人疼痛，降低抗酸藥用量。近期潰瘍癒合率約為70％一94％，療效與西咪替丁相仿，優於甘珀酸鈉。與西咪替丁合用可增強抑制胃酸分泌的效果。
【注意事項】
1．有輕度口乾、眼睛乾燥及視力調節障礙等輕微副作用，停藥後症狀即消失。如見發疹，應予停藥；
2．婦女在妊娠期內忌服，肝腎功能不全者慎用；青光眼和前列腺肥大患者禁用；
3．對超劑量而引起中毒者，作對症治療，無特殊解毒藥。
【用法與用量】: 成人口服常用劑量為50mg，1日2次，早晚餐前一個半小時服用。療程以4—6周為宜。症狀嚴重者，1日量可加大到150mg，分3次服。需長期治療的病人，可連續服用3個月。
【性狀】: 白色結晶性粉末，無臭，味苦。易溶於水、甲酸，難溶於甲醇，極易溶於無水乙醇。熔點約243℃(分解)。
【包裝】: 片劑：每片25mg；50mg。
【貯法】: 密閉貯於涼暗處。