藥品概述
英文別名:6-Allyl-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)ergoline-8-carboxamide
處方要旨
·麥角衍牛物,
·臨床經驗和發表的史獻有限。
·犬和貓對其有良好的耐受性,有出現嘔吐的報導。
·可能十分昂貴,特別對於大型犬;通常是複方給藥。
理化性質
卡麥角林是一種合成的麥角衍生物,與溴隱亭類似的多巴胺激動劑,白色粉末,不溶於水,可溶於乙醇或氯仿。商品化的片劑岔有無活性的成分,亮氡酸和乳糖。
貯藏/穩定性/配伍
商品化片制的保存需控制室溫(20~25℃,68~77℉)。據報導,該藥在水懸液中不穩定或降解,如果與液體混合,需要脂類溶劑。
藥理學
卡麥角林對多巴胺(D2)受體具有高度的親和力,且藥效持續時間長。它直接抑制催乳素從垂體分泌。與溴隱亭相比,它具有更高的D2特異性,更長的持效時間,而且導致嘔吐出現的趨向更低。
套用/適應症
卡麥角林可套用於犬的誘導發情,原發性和繼發性不發情的治療,假孕和在妊娠後期的終止妊娠。
在貓,卡麥角林,與前列腺素聯用或不聯用,可用於貓的妊娠終止,特別是在妊娠的早期。
在人,卡麥角林被用於治療與高泌乳激素血症有關的紊亂和帕金森病。
藥代動力學
卡麥角林的藥代動力學在犬或者貓還沒有報導。人在口服後藥物破吸收,但是它的絕對生物利用度還不清楚。食物似乎沒有顯著地改變其吸收。該藥僅與血漿蛋白中度結合(約為50%)。卡麥角林在肝臟中通過水解被廣泛代謝:這些代謝產物和約4%的原型藥物在尿中排泄。據估計,半衰期大約為60 h。腎功能不良似乎小顯著地改變此藥的消除特徵。
禁忌症/慎用
卡麥角林禁用於妊娠的描、犬,除非旨在其流產(參見適應症)。卡麥角林不用於對麥角衍生物敏感的患畜。不能耐受溴隱亭的患畜有可能耐受卡麥角林,也有可能不耐受。在人,
卡麥角林禁用於那些患有不能控制的高血壓病人。
具有顯著肝功能損傷的患畜應謹慎使用該藥,假如需要,儘可能使用較低劑量。
當卡麥角林用於誘導發情時,推薦在上一發情周期後至少等待4個月,以求子官恢復。
繁殖/哺乳安全
該藥可導致妊娠犬或貓自發流產,FDA將此藥列為人妊娠期間的B類用藥。、
因為卡麥角林可抑制催乳素,所以禁用於哺乳期。
不良反應/警告
患病動物對卡麥角林通常具有較高的耐受性。據報導,有嘔吐發生,但與食物一起給藥可減輕療狀。犬在服用卡麥角林超過1 4d後,可表現被毛顏色改變。
人類患者服用卡麥角林後,據報導可存在體位性低血壓,頭昏眼花,頭疼,噁心和嘔吐等反應。
用藥過量/急性毒性
沒有關於犬或貓用藥過量的信息,人的信息也很有限。據推測,人卡麥角林用藥過量可導致低血壓,鼻充血,昏厥或者幻覺。治療基本是支持性的,主要集中於維持血壓。
藥物相互作用
諸如甲氧氯普胺或者吩噻嗪這樣的多巴胺拮抗劑,可降低卡麥角林的效果,要避免同時使用。
因為卡麥角林具有降低血壓作用,所以它若與其他降壓藥一起使用,可能導致降低血壓的加和效應。
實驗室提示
關於此藥,沒有特別的實驗室相互作用或考慮事項。
劑量
因為此藥在動物和人類患者的劑量差異,商品化產品的療效不同,複方配藥師通常每次要重新制定這個藥物的治療方案。
犬
1)誘導發情:5ug/kg,口服,每日1次,在4~25 d里誘導到發情前期。
2)治療假孕:5ug/kg,口服,每日1次,連丹5~1 0 d,
3)治療誇張的假孕:5ug/kg,皮下注射,每日1次,或隔日1次(可能需要合用)。
貓
1)用於妊娠終止,在交配後30d,卡麥角林5ug/kg,口服,每24h 1次;在7~13d 使
用氯前列醇5ug/kg,皮下注射,每48 h 1 次來誘導流產。
次來誘導流產。
劑型/批准狀態/保護期
獸用批准產品
美國無獸藥產品;歐洲有卡麥角林產品Ga-lastop.
人用批准產品
卡麥角林,0.5mg(500ug)片劑,Dostinex.