內在活性

內在活性概念

內在活性是指藥物與受體結合後，激動受體產生效應的能力。 　藥物與受體結合後產生效應，首先，藥物應具有親和力，即藥物能與受體結合；其次，藥物還應具有內在活性才能激動受體而產生效應。因此，只有親和力而沒有內在活性的藥物可與受體結合，但不能激動受體而產生效應。藥物的內在活性用常數α來表示。藥物與受體的親和力用解離常數KD表示，KD值越大，其親和力越小，兩者成反比。為方便表達，激動藥與受體的親和力大小常用pD2表示，即KD的負對數，其大小與親和力成正比。

與藥物效應的關係

通過受體發揮作用的藥物,據其效 用的量效關係表現為部分協同;部分桔 應,可分為激動劑、部分激動劑和技抗 抗,所以,又稱部分潔抗劑。兩者的交點 劑。其中,激動藥能激活受休,產生生物 由部分激動劑的內在活性所決定。部分激 效應;潔抗劑不能引起效應,卻可阻滯激 動劑的最終效應有三種表現,當完全激動 動劑(遞質或藥物)的作用。那么,決定 劑的用量或體內遞質水平(互)小於部分 藥物歸屬的因素是什麼?是藥物本身的固 激動劑的最大效應量時,表現為協同;( 有特性,即內在活性,或叫藥物與受體結2)等於其最大效應量時,表現為無作 合後激動受體的能力。用;(3)大於其最大效應量時,則表現一 按照Art6們修改的受體占領學說,為g抗。在臨床實踐中,比較注重藥物 在理論上,完全激動劑具有強的內在活 效應。以日受體阻斷藥為例,凡能和腎上 性,以1表示;部分激動劑在0～豆之 腺素能神經遞質或擬腎上腺素藥競爭日受 間;潔抗劑內在活性為0。與完全激動劑 體,從而拾抗其8型擬腎上腺素作用者, 不同,部分激動劑具有激動劑和桔抗劑兩 均列為6受體阻斷藥一類。很明顯,這一 種特性。