簡介
英文:photosensitizer
又稱 增感劑, 敏化劑,光 交聯劑。
在 光化學反應中,有一類 分子,它們只吸收光子並將 能量傳遞給那些不能吸收光子的分子,促其發生化學反應,而本身則不參與化學反應,恢復到原先的狀態,這類分子稱為 光敏劑。由光敏劑引發的光化學反應稱為 光敏反應。通常,人們把有氧分子參與的伴隨生物效應的光敏反應稱為光動力反應,把可引發光動力反應破壞 細胞結構的藥物稱為光動力藥物,即光敏藥物。
條件
(1)自己能首先被光照射 激活;
(2)在體系中有足夠的 濃度,且能吸收足夠量的 光子;
(3)必須能把自己的 能量傳遞給反應物。
光敏試劑一般是芳香族酮類和安息香醚類:
如苯 甲酮,安息香二甲醚等
選擇
①吸收效率
最好的光 引發劑,在給定的光源波長條件下,其消光係數應為最大值。在有 顏料的體系中,光敏劑的強吸收波長必須選在顏料的弱吸收波長處。在很多情況下,混合使用兩種光引發劑會有更好的效果。
②輻射轉化
理想的光引發劑,不應有產生不活潑自由基的副反應發生,還應避免可能熄滅(激發態的脫活)光引發劑的組分。
③擴散能力
小的自由基具有高的擴散係數,而龐大的自由基則擴散困難。
④非敏感劑
光引發的正離子聚合具有重要的工業套用的優點,即它們不會被氧氣所阻聚,可以在空氣中很快地完成聚合。到21世紀10年代初,最有工業價值的是光引發的環氧樹脂的正離子聚合和共聚合。
正離子光引發劑有二芳基碘鎓鹽、三芳基硫鎓鹽、三芳基硒鎓鹽、二烷基苯醯甲基硫鎓鹽和二烷基羥苯基硫鎓鹽,其中最實用的是二芳基碘鎓鹽(DPI)和三芳基硫鎓鹽(TPS)等。
類別
類別 | 感光波長 | 化合製劑 |
碳基化合物 | 360-420 | 安息香及醚類 |
偶氮化合物 | 340-400 | 偶氮 二異丁青 |
有機硫化物 | 280-400 | 硫醇 |
鹵化物 | 400-700 | 鹵化 銀 |
色素類 | 300-450 | 核黃素 |
有機金屬化合物 | 360-400 | 烷基金屬類 |
金屬羰基類 | 300-380 | 羰基 類錳 |
金屬氧化物 | 300-380 | 氧化鋅 |
醫學套用
第一代光敏劑
血卟啉衍生物(hematoporphyrinderivaˉtive,HPD)、二血卟啉醚dihaematoporphyrinether,DHE)和Porˉfimersodium(PhotofrinⅡ,也即PHOTOFRINR○)。已獲多國政府的藥監部門批准套用於臨床。多為混合製劑,在體內的滯留時間長,避光時間需4周以上,其最長激發波長在630nm,此波長穿透的組織深度有限(0.5cm以下),限制了光動力技術在醫學上的套用。
第二代光敏劑
5-ALA(5-氨基酮戊酸)、間-四羥基苯基二氫卟酚(meso-tetrahydroxyphenyl chlorin,m-THˉPC)、初卟啉錫(tin etiopurpurin,SnEtz)、亞甲基蘭(methylene blue)和亞甲苯蘭(toluidine blue)、苯卟啉(benzoporphyrin)衍生物以及lutelium texaphyrins(Lu-Tex)、苯並卟啉衍生物單酸(BPD-MA,vertoporfin)、酞青類(Phthalocyanines)、得克薩卟啉(Texaphyrins)、N-天門冬醯基二氫卟酚(N-aspartyl chlorin e6,Npe6)、金絲桃素(hypercin)、血卟啉單甲醚(Hemoporfin,HMME。部分地克服了第一代光敏劑的缺點,更加符合理想光敏劑的特點,表現為光敏期短,作用的光波波長較大,因而增加了作用的深度,產生的單態氧也較多,對病灶部位和靶向組織更有選擇性。目前國內已經研發成功並上市第二代光敏劑是艾拉(5-ALA,5-氨基酮戊酸)和即將上市的海姆泊芬(HMME,Hemoporfin,血卟啉單甲醚)。
適應症
皮膚性病科:尖銳濕疣、扁平疣、痤瘡、鮮紅斑痣(紅胎記)、毛細血管瘤等
腫瘤:食管癌、肺癌、腦瘤、頭頸部腫瘤、眼腫瘤、咽癌、胸壁腫瘤、乳腺癌、胸膜間皮瘤、腹腔肉瘤、膀胱癌、婦科腫瘤、直腸癌、Kaposi肉瘤、皮膚癌、口腔癌、喉癌、宮頸癌、陰道癌、外陰癌、陰莖癌、肝癌、膽管癌等惡性腫瘤。
中藥光敏劑
(1)補骨脂又名破故紙、胡韭子、黑故子等,為豆科植物補骨脂的種子,含有補骨脂素、異構補骨脂素、花椒毒素、補骨脂定、補骨脂呋喃香豆精、異補骨脂定等香豆精類光敏組分,其粗製單劑或與其他中草藥組成複方製劑口服或外用,均有致皮膚光敏作用,可作為PUVA的光敏劑,是國內目前臨床最常套用治療白癜風的中藥之一。
(2)白芷又名香白芷、芳香、符籬、澤芳等,為傘形科植物興安白芷、川白芷、杭白芷或雲南牛防風的根。興安白芷含有當歸素、氧化前胡素、歐芹屬素乙、異歐芹屬素乙、珊瑚菜素、白芷毒素、花椒毒素、東莨菪鹼、5—甲氧基一8—羥基補骨脂素;川白芷中另含白芷靈、川白芷素、俾手柑內酯、傘形花內酯;杭白芷含異歐斧屬素乙、歐芽屬素乙、佛手柑內酯、珊瑚菜素、氧化前胡素、水化氧化前胡素等多種香豆精類物質。其粗製品內服、外用均有較好的致光敏作用,可作為PUVA的光敏劑。
(3)獨活別名重齒當歸、牛尾獨活、軟毛獨活等,為傘形科植物,其根中含花椒毒素、香柑內酯、歐芹酚甲醚、異歐前胡內酯、二氧山芹醇等
多種香豆精類物質。獨活單味或其總香豆素提取物,以及與其他中草藥組成複方口服或外用,均能增強皮膚對長波紫外線的光敏性,可作為PUVA的光敏劑。
(4)羌活別名寬葉羌活,為傘形科植物,其根、莖中含異歐胡內酯、8—甲氧補骨脂素、5—羥基香柑素、香柑素、8—甲氧基異歐前胡內酯等多種香豆精類成分。羌活單味或與其他中草藥組成複方,口服或外用均能增強紫外線的致光敏作用。
(5)前胡,為傘形科植物,有白花前胡和紫花前胡兩種。白花前胡(別名姨媽菜、野芹菜、岩川芎、羅鬼菜、岩風等)根中含有消鏇白花前胡素入、B及右鏇白花前胡素C、D、E和5—甲氧補骨脂素、8—甲氧補骨脂素等香豆精類成分;紫花前胡(別名土當歸、鴨腳七、野辣菜、鴨腳板等)根中含有紫花前胡素等香豆精類成分,其單味或與其他中草藥組成複方的粗製品,內服、外用均有增強紫外線的致光敏作用,可作為PUVA的光敏劑。
(6)無花果別名阿驛、天生子、映日果、蜜果、品仙果、奶漿果等,為桑科植物。其根和葉中含有補骨脂素、佛手柑內酯等香豆精類物質。新鮮無花果葉或根搗爛取汁外用,或將無花果製成注射液肌注,均可增強紫外線的致光敏作用。
(7)茴香別名小茴香、土茴香、野茴香、大苘香、香子、小香等,為傘形科植物,其果實屮含花椒毒素、歐前胡內酯、香柑內酯等香豆精類物質,其單味粗製品內服或精餾成注射液肌注,可增強紫外線的致光敏作用。
(8)蛇床子,別名蛇米、蛇珠、氣果、蛇床仁、蛇床^^等,為傘形科植物蛇床子的種子,含佛手柑內酯、歐芹酚甲醚、花椒毒素、別歐芹屬素乙、異回芹香豆素等香豆精類物質。其乙醇提取物外用可增強紫外線的致光敏作用。
(9)北沙參別名海沙參、銀條參、萊陽參、遼沙參、野香菜根等,為傘形科植物珊瑚菜的根,含補骨脂素、花椒毒素、香柑內酯、異歐前胡內酯、歐前胡內酯等多種香豆精類物質。其單味或與其他中草藥組成複方的粗製劑n服、外用,均可增強紫外線的致光敏作用。
(10)防風別名銅芸、茴草、百枝、屏風、風肉等,為傘形科植物防風的根,含香柑內酯、補骨脂素、歐前胡內酯等多種香豆精類物質。其單味或與其他中草藥組成複方口服、外用,均增強紫外線的致光敏作用。
其他如虎杖、決明子、麥冬、茜草根、馬齒莧、薑黃等中草藥經動物試驗證實,也具有較強的致皮膚光敏作用。