依諾沙星膠囊 (ENOXACIN CAPSULES)

3.環孢素與依諾沙星膠囊合用時,其血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。 4.依諾沙星膠囊與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用,故應避免二者合用。 7.含鋁、鎂的制酸藥可減少依諾沙星膠囊的口服吸收,不宜合用。

【適用症】
依諾沙星膠囊適用於由敏感菌引起的:1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關節感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血症等全身感染。
【注意事項】
1.與食物同服可能影響依諾沙星膠囊的口服吸收,宜空腹服用或進餐前至少1小時,餐後至少2小時服用依諾沙星膠囊。胃酸的減少也可能使依諾沙星膠囊的口服後吸收減少。
2. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
3. 依諾沙星膠囊大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
5.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用依諾沙星膠囊時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
7.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。
【用法與用量】
口服。 成人常用量:1.支氣管感染:一次0.3~0.4g,一日2次,療程7~14日。
2.急性單純性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程5~7日;複雜性尿路感染:一次0.4g,一日2次,療程10~14日。
3.單純性淋病奈瑟菌性尿道炎:一次0.4g,單劑量。
4.腸道感染:一次0.2g,一日2次,療程5~7日。
5.傷寒:一次0.4g,一日2次,療程10~14日。
【禁忌症】
對依諾沙星膠囊及氟喹諾酮類藥過敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
依諾沙星膠囊在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但依諾沙星膠囊用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。
鑒於依諾沙星膠囊可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女套用依諾沙星膠囊時應暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者常有腎功能減退,因依諾沙星膠囊部分經腎排出,需減量套用。
【不良反應】
1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。
少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
【藥物相互作用】
1.尿鹼化劑可減低依諾沙星膠囊在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.依諾沙星膠囊與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應避免合用,不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
3.環孢素與依諾沙星膠囊合用時,其血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4.依諾沙星膠囊與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用,故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者的凝血酶原時間,並調整劑量。
5.丙磺舒可減少依諾沙星膠囊自腎小管分泌約50%,合用時可因依諾沙星膠囊血濃度增高而產生毒性。
6.依諾沙星膠囊干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性,故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。
7.含鋁、鎂的制酸藥可減少依諾沙星膠囊的口服吸收,不宜合用。
8.依諾沙星膠囊與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。
【藥理】
依諾沙星膠囊具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。依諾沙星膠囊對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
依諾沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
口服後吸收完全,相對生物利用度約為90%。單劑量給藥後血藥達峰時間(Tmax)約為1~3小時。血消除半衰期(t1/2?)約為3.3~5.8小時,蛋白結合率為18%~57%。
依諾沙星膠囊吸收後廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。
依諾沙星膠囊主要自腎排泄,48小時內給藥量的52%~60%以原形自尿中排出,一部分(20%)在體內代謝。膽汁排泄越18%。
【拼音名】: YINUOSHAXING JIAONANG
【貯藏】: 遮光,密封,在乾燥處保存。

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們