藥品簡介
通用名依託芬那酯乳膏
曾用名優邁Rheumon
英文名ETOFENAMATECREAM
拼音名YITUOFENNAZHIRUGAO
藥品類別解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
性狀本品為乳劑型基質的白色乳膏,微有苯甲醛氣味。
貯藏密閉,建議保存於25℃以下。
有效期暫定三年。
主要成分
通用名依託芬那酯
化學名2-(2-羥基乙氧基)乙基-N-(α,α,α-三氟-間-甲苯基)鄰氨基苯甲酸酯
拼音名YITUOFENNAZHI
英文名ETOFENAMATE
CASNo.30544-47-9
分子式C18H18F3NO4
分子量369.35
規格(1)40g:4g;(2)20g:2g
藥理毒理
藥理作用:本品為皮膚外用的非甾體類抗炎藥,屬鄰氨基苯甲酸的衍生物。它主要作用於炎症過程的各個階段,除了抑制前列腺素合成外,還抑制組胺的釋放,對緩激肽和5-羥色胺具有中和作用,抑制補體活動和透明質酸酶的釋放。
毒理作用:在慢性毒性研究中,給大鼠(7.0,27.0,100.0mg/kg)和猴(7.0,26.0,100.0mg/kg)每日口服給予依託芬那酯(時間為1年)。其無效劑量(大鼠27.0mg/kg和猴26.0mg/kg)遠遠高於人類日常治療量。進一步研究表明,本藥沒有致畸、致突變及致癌作用的證據。
生殖毒性:依託芬那酯乳膏可以通過胎盤屏障。哺乳婦女口服依託芬那酯後,乳汁中未測到有依託芬那酯,但有其主要代謝產物氟滅酸。但其濃度遠遠低於治療量,因此沒有重要的實際意義。
藥代動力學
在使用含有依託芬那酯300mg的優邁後12-14小時,可測得其血漿濃度最高峰值。在腎功能不全病人血漿中依託芬那酯的水平與正常志願者相同(藥物主要靠膽道排出)。蛋白結合率為98%~99%。依託芬那酯通過腎、膽汁和糞便以下述代謝產物:氫氧化物、醚裂解物、酯裂解物等和它們的結合物形式排除。
適應症
(1)肌肉僵硬,伴發凍肩(肩周炎)(2)腰痛(3)坐骨神經痛(4)腱鞘炎(5)滑囊炎(6)由脊柱或關節過度緊張和侵蝕所引起的損傷(椎關節強直,骨關節炎)挫傷(如運動損傷)(7)碰傷(8)扭傷(9)勞損(10)骨骼肌肉系統等軟組織風濕病(11)肌肉風濕病
用法用量
根據疼痛部位大小,每次1~2g(5~10cm),每日3~4次,塗在疼痛部位並輕輕按摩,或遵醫囑。
不良反應
1、少數情況會出現皮膚發紅。
2、極少數情況下出現皮膚過敏反應(例如:劇烈搔癢、皮疹、紅斑、腫脹、水皰等)。上述症狀停藥後通常迅速減退。
禁忌症
對依託芬那酯、氟滅酸和其它非甾體類抗炎藥過敏者禁用。
注意事項
1、本品僅可用於完整皮膚,不用於皮膚破損或濕疹性炎症部位。2、勿與眼睛及黏膜接觸。3、本品僅供外用,切勿入口。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦禁用。哺乳期婦女僅允許小面積、短期使用。
兒童用藥因為臨床研究資料尚不充足,故不能用於兒童。
老年患者用藥
藥物相互作用
正確使用時尚未發現優邁與其它藥物有相互作用。
藥物過量
如果未正確使用,則可能發生以下情況:
1、在短時間內全身皮膚施用一支或更多的優邁,可引起頭痛、眩暈或上腹不適。治療方法:用水洗去皮膚上的優邁霜。