成份
主要成份:依託咪酯;
輔料:精製大豆油、卵磷脂、甘油、注射用水。
依託咪酯其化學名為(+)-1-(1-苯乙基)-1氫-咪唑-5-羧酸乙酯。
其結構式為:
分子式:CHNO
分子量:244.29
性狀
本品為白色的乳狀液體。
適應症
全身麻醉誘導(短期麻醉須與鎮痛藥合用)。
規格
10ml:20mg 。
用法用量
緩慢靜脈注射,一次每公斤體重0.15至0.3mg,相當於每公斤體重0.075至0.15 ml的依託咪酯脂肪乳注射液,於30~60秒內注射完畢。
不良反應
單次劑量可使腎上腺皮質對應激的反映明顯減慢4-6小時。沒有接受適當前期給藥的病人,在套用單劑量本藥後可能出現肌陣攣。偶有噁心、嘔吐、咳嗽、呃逆和寒顫,個別病例可出現喉痙攣。大劑量使用本藥或與中樞神經抑制劑合用時,偶見短暫呼吸暫停。
禁忌
6個月以內的新生兒和嬰幼兒,哺乳婦女禁用。
注意事項
1、本品不宜稀釋使用。
2、中毒性休克、多發性創傷或腎上腺皮質功能低下者,應同時給予適量氫化可的松。
3、本品不具止痛作用,如果用於短期麻醉,強止痛劑如芬太尼須在本品使用之前或同時給藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用本品。在婦女哺乳期使用時,則應中止哺乳。
兒童用藥
10歲以上兒童按成人劑量套用。10歲以下兒童按醫囑用藥。6個月以內的新生兒和嬰幼兒不宜使用。
老年用藥
老年患者用量酌減。
藥物相互作用
精神抑制藥阿片類、鎮靜劑及酒精可增加依託咪酯的催眠效果。在沒有相容性試驗之前,依託咪酯脂肪乳注射液不能與其它注射液混合使用、也不能和其它注射液經同一管路同時給藥。
藥物過量
在大劑量使用依託咪酯時,偶然會出現呼吸暫停。
藥理毒理
本品為非巴比妥類靜脈短效催眠藥;無鎮痛作用。本品靜脈注射後作用迅速而短暫,入睡快,甦醒快,對中樞神經有較強的抑制作用。隨劑量增加其作用持續時間可相應延長。
本品對呼吸和循環系統的影響較小,可引起短暫的呼吸抑制、收縮壓略下降、心率稍增快;無組胺釋放作用。
藥代動力學
對成人靜脈注射依託咪酯0.3mg/Kg後10小時,測定其血藥濃度。進入全麻時、為≥0.23μg/ml;並迅速分布到全身(分布符合三室開放型)。靜注後1分鐘內即可使腦組織內濃度達1.5±0.35μg/g,高於血藥濃度。2分鐘出現於肺、腎、肌肉、心和脾等,7~28分鐘到達脂肪、睪丸和胃腸。生物半衰期為75分鐘,分布半衰期為2.81+1.64分鐘,消除半衰期為
3.88±1.11小時。
依託咪酯主要在肝內降解。最初30分鐘降解最快,其後較慢。注射後第一天,從尿中排泄量占給藥量的75%。代謝的主要產物為依託咪酯的水解物R-(+)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-羧酸,約占尿排泄物的80%。
貯藏
避光密閉,2-25℃保存,避免冰凍。
包裝
安瓿,1支/盒。
有效期
暫定18個月。
執行標準
國家藥品監督管理局標準(試行):WS-400(X-338)-2002