分類
血液系統藥物 > 纖維蛋白溶解藥
劑型
2500U。另附註射用水中,每毫升含有人血清白蛋白25mg,枸櫞酸鈉5.9mg,甘氨酸5mg。
藥理作用
活性蛋白C(APC)是由155個胺基酸殘核基組成的輕鏈(分子量25000)及250個胺基酸殘基組成的重鏈通過二硫鏈連線而成的雙鏈糖蛋白。
1.人活化蛋白C經凝血酶活化後使活化凝血因子Va和VⅢa選擇性滅活,具有抗凝作用。
2.人活化蛋白C除去枸櫞酸鈉後,可抑制凝血酶產生,抑制血小板聚集;除去人血清白蛋白後,能濃度依賴性地延長APTT。
3.人活化蛋白C還具有纖溶促進作用,可抑制纖溶酶原激活物,從而維持組織型纖溶酶原激活物的活性。
適應證
先天性蛋白C(PC)缺乏引起的血栓性靜脈炎(深部靜脈血栓)及急性肺血栓栓塞症。
禁忌證
對人活化蛋白C過敏者、孕婦、哺乳者禁用。
注意事項
1.(1)溶血性、缺鐵性貧血的患者以及免疫抑制患者慎用。(2)老年人和嬰幼兒慎用。
2.人活化蛋白C只可用於PC缺乏症的患者,指:(1)PC活性在60%以下,同時與凝血因子Ⅶ的活性比或抗原比不到0.7;(2)PC活性<60%,同時有血栓病史存在;(3)PC活性60%但<80%,與因子Ⅶ的活性比或抗原比不到0.7,加之有血栓既往史,家族中有先天性PC缺乏的患者;(5)基因分析確證為PC缺乏症的場合。
3.先天性活化PC不應症(即因子Ⅴ存在Leiden突變的患者),人活化蛋白C無效。
不良反應
1.有可能引起過敏反應。
2.有可能感染B19病毒和肝炎病毒。
用法用量
1.人活化蛋白C使用所附註射用水溶化,一般以人活化蛋白C200~300U加入5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射劑500~1000ml中於24h內緩慢輸注。如使用6天症狀未見改善,即應考慮停藥。劑量根據年齡和症狀確定。
2.人活化蛋白C不可與胺基酸類注射劑混合使用。
藥物相互作用
人活化蛋白C不可與抗氧劑(亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉等)合用,因可使人活化蛋白C活性明顯下降。
專家點評
人活化蛋白C是由155個胺基酸殘基組成的輕鏈(分子量25 000)及250個胺基酸殘基組成的重鏈通過二硫鏈連線而成的雙鏈糖蛋白。人活化蛋白C經凝血酶活化後使活化凝血因子Va和VⅢa選擇性滅活,具有抗凝作用。另外,人活化蛋白C除去枸櫞酸鈉後,可抑制凝血酶產生,抑制血小板聚集。人活化蛋白C還有纖溶促進作用。主要用於治療先天性蛋白C缺乏引起的深部靜脈血栓及急性肺血栓栓塞症。