性狀
本品為胃溶或腸溶衣片,除去包衣後顯白色或類白色。
適應症
主要適用於金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮膚、軟組織和膽道感染,也可用於支原體肺炎。
用法用量
口服。成人一次0.2~0.3g(2~3片),小兒按體重一日30—40mg/kg(3/10—2/5片/kg),一日3—4次服用。
不良反應
1.肝毒性:在正常劑量下本品的肝毒性較小,主要表現為膽汁淤積和暫時性血清谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶升高等,一般停藥後可恢復。
2.過敏反應:主要表現為藥物熱、藥疹和蕁麻疹等。
3.偶見噁心、嘔吐、上腹不適、食欲不振等胃腸道反應。
注意事項
1.肝、腎功能不全者慎用。
2.本品與其他大環內酯類藥物之間有交叉耐藥性。
3.如發生過敏反應,應立即停藥,並對症處理。
4.本品在pH≥6.5時吸收差,故胃溶衣片較腸溶衣片有利於吸收。
藥物相互作用
本品可抑制茶鹼的正常代謝,與茶鹼合用時可致茶鹼的血藥濃度異常升高而致中毒,甚至死亡,故兩藥合用時應監測茶鹼的血藥濃度。
藥理毒理
本品為鏈黴菌(Streptomyces mycarofaciens)產生的一種大環內酯類抗生素。通過作用於細菌核糖體的50S亞基,阻礙細菌蛋白質的合成而發揮作用,為生長期抑菌藥。抗菌性能與紅黴素相似,對革蘭陽性菌和支原體顯示很強的抗菌作用,對部分革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用。
藥代動力學
成人口服本品400mg,約2小時達血藥峰濃度,其值約為1.0μg/ml。廣泛分布於各器官中,肝、肺、脾、皮膚及口腔內濃度較高,膽汁中有很高濃度,尿中濃度很低。不能透過正常的血—腦脊液屏障。本品大部分由膽汁經糞排出,12小時尿中排泄量為2~3%。
貯藏
密閉,在陰涼乾燥處保存。