物化信息
中文名稱:鹽酸阿那格雷中文別名:6,7-二氯-1,5-二氫咪唑並[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮鹽酸鹽
英文名稱:Anagrelide Hydrochloride
英文別名:6,7-Dichloro-1,5-dihydroimidazo(2,1-b)-quinazolin-2(3H)-one monohydrochloride ; 6,7-Dichloro-1,5-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one monohydrochloride;Anagrelide hcl; 6,7-dichloro-5,10-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one hydrochloride (1:1)
CAS:58579-51-4
分子式:C10H8Cl3N3O
分子量:292.549
貯存:15-25℃,避光。
作用機制
阿那格雷為環磷腺苷磷酸二酯酶III抑制劑。高濃度時可抑制血小板的生成和聚集。本藥原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年套用低劑量時發現其有降低血小板作用。作用機制可能是影響巨核細胞細胞周期後期(有絲分裂後)分化成熟,使血小板生成減少。不影響DNA、RNA的合成及巨核細胞增殖分裂,因而無潛在致癌性。適應證
美國FDA批准用於特發性血小板增多症及真性紅細胞增多症並發血小板增多。但對於由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纖維化和骨髓增生異常綜合徵伴隨血小板增高亦可套用。用法用量
成人:鹽酸阿那格雷:初始劑量1mg/天,分2次給藥,1周,然後每周加量不超過0.5mg/天,直到血小板計數在正常水平。常規維持劑量:1-3mg/天。最大劑量:10mg/天和2.5mg/劑。兒童:初始劑量:0.5mg/天。維持劑量:同成人。最大劑量:10mg/天和2.5mg/劑。
肝損害:中重度肝損害:避免使用。
禁忌證
1、對安歸寧過敏者禁用。2、妊娠或有預期妊娠婦女禁用。
3、有嚴重心血管及肝腎疾病者慎用。
注意事項
心血管疾病患者,兒童和哺乳期慎用。可能引起肝腎損害,需監測肝或腎功能。治療第一周應每2天進行一次血小板計數,其後至少每周進行一次血小板計數直到維持劑量。不良反應
1、心血管系統:乏力、心悸、水腫,個別可發生心律紊亂。2、消化系統:腹痛、噁心、腹脹,發生率為10%左右。肝臟轉氨酶升高。3、呼吸系統:氣短、肺纖維化和肺浸潤。4、神經系統:頭疼(發生率在亞洲可達一半),眩暈、無力,視物模糊或視力有嚴重影響。5、血液相互作用
硫糖鋁可以干擾安歸寧吸收。單藥有效率
治療有效率報告為60%~93%,平均70%,另10%患者可部分緩解。臨床使用規程
1、告知女性患者服藥期間應採取避孕措施。2、告知患者服藥初期可能會發生頭疼、心悸,多於用藥第2周內出現,繼續用藥可逐漸消失,症狀明顯可對症用止痛藥。
3、有嚴重心腦血管病患者用時必須定期監測心臟功能,因本藥可有水瀦留作用。
4、血小板降低症狀多在用藥1周