1.皮膚黏膜的過敏:適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管舒縮性鼻炎,接觸過敏源或食物而致的過敏性結膜炎,蕁麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿製品的過敏反應,皮膚劃痕症.必要時可與腎上腺素合用,作為鹽酸異丙嗪片的輔助劑。
2.暈動病:防治暈車、暈船、暈飛機。
3.鎮靜、催眠:適用於術前、術後和產科.此外,也可用於減輕成人及兒童的恐懼感,呈淺睡眠狀態。
4.噁心、嘔吐的治療:適用於一些麻醉和手術後的噁心、嘔吐,也用於防治放射病性或藥源性噁心、嘔吐。
5.術後疼痛;可與止痛藥合用,作為輔助用藥。
【注意事項】
1.叉過敏。已知對吩噻類藥高度過敏的病人,也對鹽酸異丙嗪片過敏。
2.診斷的干擾:葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗,結果呈假陽性或假陰性。
3.列情況應慎用:急性哮喘,膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝功能不全,高血壓,胃潰瘍,前列腺肥大症狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統疾病(尤其是兒童,服用鹽酸異丙嗪片後痰液粘稠,影響排痰,並可抑制咳嗽反射),癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度),黃疸,各種肝病以及腎功衰竭,Reye綜合徵(異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reye綜合徵混淆)。
4.用異丙嗪時,應特別注意有無腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問題,因其症狀體徵可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。
【用法與用量】
1.用於防止暈動症時要及早服藥;
2.脫水或少尿時用量酌減,以免出現毒性反應;
3.口服時,可與食物或牛奶同時服,以減少對胃黏膜的刺激。
4.成人常用量:(1)口服:①抗過敏,一次12.5mg,每日4次,飯後及睡前服用,必要時睡前25mg;②止吐,開始時一次25mg,必要時可每4-6小時服12.5-25mg;③抗眩暈,一次25mg,必要時每日2次;④鎮靜催眠,一次25-50mg,必要時增倍。
5.小兒常用量:(1)口服:①抗過敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2,每隔4-6小時一次,或睡前按體重0.25-0.5 mg/kg或按體表7.5-15mg/m2;按年齡計算,每日量1歲以內5~10mg,1~5歲5~15mg,6歲以上10~25mg,可1次或分2次給予;②止吐,按體重0.25-0.5 mg/kg或按體表7.5-15mg/m2;必要時每隔4~6小時給藥一次;③抗眩暈,每次按體重0.25-0.5mg/kg或按體表面積7.5-15mg/m2;必要時每隔12小時一次,或12.5~25mg,每日2次;④鎮靜催眠,必要時按體重0.5~1mg/Kg或體表面積15~30mg/m2。
【禁忌症】
早產兒、新生兒應禁用。
【兒童用藥注意事項】
小於3個月的小兒體內的藥物代謝酶可能不足,不宜套用鹽酸異丙嗪片。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產兒、患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童,在注射異丙嗪後易發生肌張力障礙。兒童一次口服75-125mg時,可發生過度興奮、易激動或(和)惡夢等異常。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.婦服用鹽酸異丙嗪片後,可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。因此,孕婦在臨產前1-2周應停用此藥。
2.般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的危險性。哺乳期婦女套用鹽酸異丙嗪片時需權衡利弊。
【老年人用藥注意事項】
老年人用鹽酸異丙嗪片易發生頭暈、呆滯、精神錯亂和低血壓。老年人用鹽酸異丙嗪片還易發生錐體外系症狀,不能靜坐(akathisia)和持續性運動障礙,用量大或胃腸道外給藥時更易發生。
【不良反應】
異丙嗪屬吩噻類衍生物,小劑量時無明顯副作用,但大量和長時間套用時可出現噻嗪類常見的副作用。
1.增加皮膚對光的敏感性,多惡夢,易興奮,易激動,幻覺、中毒性譫妄,兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。
2.用量過大的症狀和體徵有:手腳動作笨拙或行動古怪,嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱,氣急或呼吸困難,心率加快(抗毒蕈鹼(M)受體效應),肌肉痙攣,尤其好發於頸部和背部的肌肉。坐臥不寧,步履艱難,頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫(後者屬錐體外系的效應)。
3.下列情況持續存在時應予注意:較常見的有嗜睡;較少見的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、噁心或嘔吐[進行外科手術和(或)並用其他藥物時],甚至出現黃疸。使用栓劑時可發生直腸燒灼感或刺痛。
4.心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。
【藥物相互作用】
1.醇或其他中樞神經抑制劑,特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥與鹽酸異丙嗪片同用時,可增強異丙嗪或(和)這些藥物的效應,用量要另行調整。
2.膽鹼類藥物,尤其是阿托品類藥和異丙嗪同用時後者的抗毒蕈鹼樣效應增強。
3.苄銨、異喹胍或胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同用時,前者的降壓效應增強。
腎上腺素與異丙嗪同用時,腎上腺素的α作用可被阻斷,而使β作用占優勢。
4.鉑、巴龍黴素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時,其耳毒性症狀可被掩蓋。
【藥理】
異丙嗪是吩噻嗪類衍生物,屬抗組胺藥,可用於鎮吐,抗暈眩,暈動症以及鎮靜催眠。
1.抗組胺作用:與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,能解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。
2.止嘔作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。
3.抗暈動症作用:可能通過中樞性抗膽鹼性能,作用於前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器,主要是阻斷了前庭核區膽鹼能突觸迷路衝動的興奮。
4.鎮靜催眠作用:有關抑制中樞神經系統的機制尚未確切闡明,可能由於間接降低了腦幹網狀結構激活系統的應激性。
【藥物代謝動力學】
口服或注射給藥後吸收快而完全,蛋白結合率高。鹽酸異丙嗪片經口服或直腸給藥後起效時間為20分鐘,抗組胺作用一般持續時間為6-12小時,鎮靜作用可持續2-8小時。主要在肝內代謝,無活性的代謝物可經尿排出,經糞便排出量少。
【拼音名】: YANSUAN YIBINGQIN PIAN
【性狀】: 鹽酸異丙嗪片為糖衣片,除去糖衣後醯白色或微黃色。
【貯藏】: 遮光,密封保存。