鹽酸普魯卡因胺注射液適用於危及生命的室性心律失常。
【注意事項】
1.: 鹽酸普魯卡因胺注射液並不增加室性心律失常患者的存活率。
2.交叉過敏反應:對普魯卡因及其他有關藥物過敏者,可能對鹽酸普魯卡因胺注射液也過敏。
3.老年人及腎功能受損者應酌情調整劑量。
4.用藥期間一旦心室率明顯減低,應立即停藥。
(6)血液透析可清除鹽酸普魯卡因胺注射液,故透析後可加用一劑藥。
(7)用於治療房性心動過速時需在使用地高辛的基礎上套用。 (8)靜脈套用易出現低血壓,故靜脈用藥速度要慢。
5.下列情況應慎用:①過敏患者,尤以對普魯卡因及有關藥過敏者;
②支氣管哮喘;
③肝功或腎功能障礙;
④低血壓;
⑤洋地黃中毒;
⑥心臟收縮功能明顯降低者。
6.對診斷的干擾:①干擾依酚氯銨(edrophonium chloride)的診斷試驗,因鹽酸普魯卡因胺注射液有抗膽鹼作用;
②鹼性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉移酶升高;
③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。
7.血液透析可清除鹽酸普魯卡因胺注射液。
【用法與用量】
靜脈注射成人常用量:一次0.1g,靜注5分鐘,必要時每隔5~10分鐘重複一次,總量按體重不得超過10~15mg/kg;或者10~15mg/kg靜脈滴注1小時,然後以每小時按體重1.5~2mg/kg維持。
【禁忌症】
1.病態竇房結綜合徵(除非已有起搏器);
2.II或III度房室傳導阻滯(除非已有起搏器);
3.對鹽酸普魯卡因胺注射液過敏者;
4.紅斑狼瘡(包括有既往史者);
5.低鉀血症;
6.重症肌無力;
【兒童用藥注意事項】
小兒常用量:尚未確定。可參考以下資料:按體重3~6mg/kg,靜注5分鐘,靜滴維持量為每分鐘按體重0.025~0.05mg/kg。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
鹽酸普魯卡因胺注射液可透過胎盤屏障在胎兒體內蓄積,孕婦及乳母用時須權衡利弊。致畸胎作用不詳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者用藥應酌情減量。
【不良反應】
1.心血管:產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長,誘發多型性室性心動過速(扭轉型室性心動過速)或室顫,但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。
2.胃腸道:大劑量較易引起厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉移酶升高等。
3.過敏反應:少數人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經性水腫及斑丘疹。
4.紅斑狼瘡樣綜合徵:主要見於長期服藥者,靜脈用藥少見。
5.神經:少數人可有頭暈、精神抑鬱及伴幻覺的精神失常。 6.血液:溶血性或再生不良性貧血、粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫,血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。
7.肝腎:偶可產生肉芽腫性肝炎及腎病綜合徵。
8.肌肉:偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合徵。
【藥物相互作用】
1.與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈鹼藥物合用時,效應相加;
2.與降壓藥合用,尤其靜注鹽酸普魯卡因胺注射液時,降壓作用可增強;
3.與擬膽鹼藥合用時,鹽酸普魯卡因胺注射液可抑制這類藥對橫紋肌的效應;
4.與神經肌肉阻滯劑(包括去極化型和非去極化型阻滯劑)合用時,神經肌肉接頭的阻滯作用增強,時效延長。
【藥理】
鹽酸普魯卡因胺注射液屬Ia類抗心律失常藥。: 鹽酸普魯卡因胺注射液可增加心房的有效不應期,降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度,通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性,延長不應期及抑制舒張期除極,降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱,可輕度減低心輸出量。間接抗膽鹼作用弱於奎尼丁,小量即可使房室傳導加速,用量偏大則直接抑制房室傳導。鹽酸普魯卡因胺注射液有直接擴血管作用,但不阻斷?受體。其代謝產物N-乙醯普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時產生毒性反應。
【藥物代謝動力學】
鹽酸普魯卡因胺注射液吸收較快而完全,廣泛分布於全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙醯化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙醯普魯卡因胺。乙醯化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙醯化型,乙醯化快者血中乙醯化代謝物可較原形藥的濃度高2~3倍。飲酒可增加原形藥的乙醯化,因此原藥總的清除增加,血及尿中N-乙醯普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙醯普魯卡因胺的T1/2約為6小時。腎功能障礙者體內蓄積量可超過原藥;血液透析可清除原藥及N-乙醯普魯卡因胺。 靜注後即刻起效。有效血藥濃度2~10ug/m1,中毒血藥濃度12ug/ml以上。
: 鹽酸普魯卡因胺注射液30%~60%以原形經腎排出,N-乙醯普魯卡因胺主要經腎清除,原藥的6%~52%以乙醯化形從腎清除。
【用藥過量】
藥物過量可出現QRS波增寬,Q-T和P-R間期延長、R和T波振幅減低、房室傳導阻滯,有時會出現室性早博或室性心動過速,甚至室顫。一過性普魯卡因胺血濃度增高可引起低血壓,對收縮壓的影響高於舒張壓,且多見於高血壓患者。神經系統症狀常見震顫,甚至可發生呼吸抑制。一旦出現藥物過量,需立即停藥,給予嚴密監護,監測生命體徵,必要時靜脈用升壓藥物。
【拼音名】: YANSUAN PULUKAYIN'AN ZHUSHEYE
【性狀】: 鹽酸普魯卡因胺注射液為無色的澄明液體。
【貯藏】: 遮光密封保存。