基本信息
中文正式名：鹽酸文拉法辛緩釋膠囊
鹽酸文拉法辛的緩釋膠囊商品名及別名：怡諾思
英文名：Venlafaxine
分子式為C17H27NO2鹽酸鹽，分子量為313.87。
性狀
活性成份文拉法辛是白色或類白色的固體結晶。非活性輔料為纖維素、乙基纖維素、明膠、羥丙基甲基纖維素、氧化鐵和二氧化鈦。
75mg為桃色膠囊，囊體上印有“75”，囊帽上印有“W”。
150mg為深桔色膠囊，囊體上印有“150”，囊帽上印有“W”。
主要成分
怡諾思緩釋膠囊是鹽酸文拉法辛(VenlafaxineHCL)的緩釋口服製劑，是一種全新的抗抑鬱藥。其化學名為(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環已醇鹽酸鹽或(±)-1-[α-[(二甲胺)甲基]-P-甲氧苯甲基]環已醇鹽酸。
藥理學特徵
文拉法辛能增強人的中樞神經系統某些神經遞質的活性。文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛(ODV)能有效地抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取，對多巴胺的再攝取也有一定的抑制作用。
藥代學特徵
文拉法辛口服吸收良好，單劑量口服可被吸收92%，生物利用度為45%。在肝臟內廣泛代謝，主要代謝產物是O-去甲基-文拉法辛(ODV)，並主要通過腎臟排泄。文拉法辛和ODV的表現清除半衰期分別為5±2和11±2小時，表現分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。多次給藥3天內可達穩態血藥濃度。進食不影響藥物的吸收。
文拉法辛和ODV與血漿蛋白的結合率很小，分別為27%和30%。服用怡諾思緩釋膠囊(150mg/24小時)後文拉法辛和ODV的血藥峰濃度分別為150ng/mL和260ng/mL，達峰時間為5.5小時和9小時。
服用方法
起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時間不少於4天，每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%，個別病人需進行劑量個體化。腎功能損傷病人，每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個體化給藥，增加用藥劑量時應格外注意。
怡諾思緩釋膠囊應在每天相同的時間與食物同時服用，每天一次，用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎後服用或化在水中服用。
停藥指南
用文拉法辛治療6周或6周以上的患者始需停藥，建議逐漸減量，所需的時間不少於2周，且必須在醫生指導下進行。
不良反應
胃腸道不適(噁心、口乾、厭食、便秘和嘔吐)、中樞神經系統異常(眩暈、嗜睡、夢境怪異、失眠和緊張)、視覺異常、打哈欠、出汗和性功能異常(陽痿、射精異常。性慾降低)等。偶見不良反應為：無力、氣脹、震顫、激動、腹瀉、鼻炎等。
不良反應多在治療的初始階段發生，隨著治療的進行，這些症狀逐漸減輕。
注意事項
1．如同其他抗抑鬱藥，有躁狂、驚厥和癲癇史的患者應慎用本品。
2．對眼內壓升高或急性窄角青光眼的病人應慎用。
3．對有自殺企圖的病人應密切監視。處方時一次量不宜過多。家屬應保管好藥物，以免過量服用中毒。
4．對肝腎功能受損的患者應慎用或減量服用。
5．如同其他精神性藥物，服用本品患者應避免操作帶有危險性的機動裝置，如駕駛汽車等。
6．妊娠和哺乳婦女不宜使用本品，除醫生認為利大於弊時方可使用。
7．病人一旦出現皮疹等過敏現象，應與醫生聯繫並停藥。
8．如同其他5-羥色胺再攝取抑制劑，皮膚和黏膜易出血的病人應慎用。
藥物相互作用
1．在服用本品過程中不宜飲酒。
2．與西米替丁合用可使文拉法辛清除率降低，因此對老年病人、高血壓患者和肝功能障礙的病人應慎用。
3．與氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血藥濃度，最大血藥濃度可增加88%，但清除半衰期不變。
4．本品對細胞色素P450-IID6、P450-3A4二酶的藥物同時使用時，應慎用.
5．本品與丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血藥峰濃度和血藥谷濃度增加35%。
6．本品與中樞神經系統活性藥物聯合套用時，應慎用。
7．有報導與氯氮平合用出現氯氮平血藥濃度升高的短暫性不良反應，如癲癇。
8．據報導，接受華法林治療的病人服用文拉法辛後出現凝血酶原時間、部分促凝血酶原激酶時間或INR增大。
警告
文拉法辛與單胺氧化酶抑制劑同時服用可出現相互作用和嚴重不良反應，因此不能同時使用怡諾思緩釋膠囊和單胺氧化酶抑制劑。
藥物過量
過量服用文拉法辛的病人主要為同時飲酒和/或服用其他藥物的病人。曾報導發生心電圖改變(如QT間期延長、束支傳導阻滯、QRS延長)、竇性和室性心動過速、心動過緩、低血壓、眩暈、嗜睡、昏迷、癲癇甚至死亡。文拉法辛的安全範圍較大。曾報導有文拉法辛過量服藥高達6.75克的病人經治療後得到康復，未留下後遺症。
過量後的治療應保持呼吸道通暢、吸氧以及換氣。密切監視心率和生命體徵，並進行洗胃、服用活性炭等各種支持療法和對症治療。
強制性利尿、透析、血液灌注以及換血療法療效不大。目前尚無文拉法辛的特殊解毒劑。
規格
怡諾思緩釋膠囊為每盒14粒或28粒。每粒膠囊含文拉法辛75mg或150mg.。
儲藏
20℃～25℃室溫、乾燥保存。謹防兒童拿取。
