鹽酸伐昔洛韋片 (VALACICLOVIR HYDROCHLORIDE TABLETS)

【適用症】
鹽酸伐昔洛韋片用於治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染,包括初發和復發的生殖器皰疹病毒感染。鹽酸伐昔洛韋片可用於阿昔洛韋的所有適應症。
【注意事項】
1.對更昔洛韋過敏者也可能對鹽酸伐昔洛韋片過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受鹽酸伐昔洛韋片治療時,需根據肌酐清除率來校正劑量。
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次套用鹽酸伐昔洛韋片治療後可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對鹽酸伐昔洛韋片耐藥。如單純皰疹患者套用鹽酸伐昔洛韋片後皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對鹽酸伐昔洛韋片的敏感性。
4.隨訪檢查:由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應一年檢查一次,以早期發現。
5.一旦皰疹症狀與體徵出現,應儘早給藥。
6.服藥期間應給予患者充分的水,防止阿昔洛韋在腎小管內沉澱。
7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%,因此血液透析後應補給一次劑量。
8.生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由於動物實驗曾發現鹽酸伐昔洛韋片對生育的影響及致突變作用,因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器復發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。
9.鹽酸伐昔洛韋片對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果,不能根除病毒。
【用法與用量】
口服,一次0.3g,一日2次,飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10日。單純性皰疹連續服藥7日。
【禁忌症】
對鹽酸伐昔洛韋片及阿昔洛韋過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
阿昔洛韋能通過胎盤,孕婦用藥需權衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,哺乳期婦女應慎用。
【老年人用藥注意事項】
由於生理性腎功能的衰退,鹽酸伐昔洛韋片劑量與用藥間期需調整。
【不良反應】
偶有頭暈、頭痛、關節痛、噁心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食慾減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。
【藥物相互作用】
1.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延長,體內藥物蓄積。
【藥理】
鹽酸伐昔洛韋片是阿昔洛韋的前體藥物,口服後吸收迅速並在體內很快轉化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發揮,阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之後,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯,作為病毒複製的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。
鹽酸伐昔洛韋片體內的抗病毒活性優於阿昔洛韋,對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效,對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。
大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由於鹽酸伐昔洛韋片在體內很快轉化為阿昔洛韋,其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中,鹽酸伐昔洛韋片與阿昔洛韋具有相同的安全性。
【藥物代謝動力學】
鹽酸伐昔洛韋片口服後迅速吸收轉化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達峰時間為0.88~1.75小時。
口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。鹽酸伐昔洛韋片進入體內後廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。鹽酸伐昔洛韋片在體內全部轉化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%~12%。阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時。
【拼音名】: YANSUAN FAXILUOWEI PIAN
【性狀】: 鹽酸伐昔洛韋片為薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色或類白色。
【貯藏】: 密封,在乾燥處保存。

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