理化性質
本品為白色結晶性粉末，極易溶於乙醚和乙醇，幾乎不溶於己烷和水。
用法與用量
口服，推薦劑量為24μg，bid，餐中服。
藥物不良反應
有1429例患者參加的臨床試驗中，服用本品24拜9，bid，常見不良反應為胃腸道症狀，其中噁心發生率為13.2%，呈劑量依賴性，與食物同服可降低其發生率; 腹瀉發生率為3.4%，與劑量無關。對電解質無明顯影響。其他還有暈厥、震顫、感覺異常、味覺異常、僵直、無力、疼痛、水腫、哮喘、呼吸痛、咽喉發緊、精神緊張、面紅、心悸、食慾減退等。
注意事項
魯比前列酮-Amitiza用於治療便秘型腸易激綜合症時只能用於18歲以上的成人女性，兒童及成年男性禁用。
禁忌證
對本品過敏和機械性腸梗阻病史者禁用。孕婦及哺乳期婦女慎用。
藥理作用
本品為一局限性氯離子通道激活劑，可選擇性活化位於胃腸道上皮尖端管腔細胞膜上的2型氯離子通道(CIC-2)，增加腸液的分泌和腸道的運動性，從而增加排便，減輕慢性特發性便秘的症狀，且不改變血漿中鈉和鉀的濃度。
毒理研究
致癌、致突變作用、對生育能力的影響
在為期2年的致癌實驗中，分別給與小鼠25，75，200或500μg/kg.d(約是人體推薦劑量的2，6，17及42倍)，腫瘤發生率未見明顯增加。另一項試驗以SD大鼠為標本，分別給與20，100及400μg/kg.d(約為人體推薦劑量的3，17和65倍)，在400μg/kg.d的劑量下，雌性大鼠間質細胞腺瘤的發生率明顯增加，雄性大鼠肝細胞腺瘤的發生率明顯增加。體外試驗未發現遺傳毒性。大鼠劑量>1000μg/kg.d，對生育能力和繁殖功能無影響。
致畸作用
本品妊娠用藥級別為C。分別給大鼠和家兔2000和100μg/kg.d的劑量，均未發現致畸作用;給予豚鼠10和25μg/kg.d，重複給藥40-53d時，有流產發生。
藥動學
因本品生物利用度很低，血藥濃度低於檢測定量水平(10pg/mL)，而無法準確測定其藥動學參數，目前僅能測定其活性代謝產物M3。單劑口服24μg後，M3Tmax為1.14h，Cmax為41.9pg/mL，AUC為59.1Pg·h/mL。蛋白結合率為94%，除胃腸道外，其他組織只有極微量分布。本品在胃、空腸迅速廣泛代謝，分子中巧位淡基被還原為M3。其生物轉化並非肝細胞色素P450系統介導，而是被碳酞還原酶所代謝。M3的半衰期為0.9-1.4h。口服本品72μg，24h尿液中回收率為60%，168h內糞便中回收率為30%。排泄物中的本品和M3為痕量。高脂肪餐可使本品Cmax降低5%，AUC不變，臨床意義不明。迄今尚無肝腎功能不全者的藥動學資料。
藥物相互作用
體外試驗證實，本品與其他藥物發生相互作用的機率很小。體外肝微粒體的研究顯示，碳酞還原酶在該藥生物轉化中起作用，同時該藥既不誘導也不抑制細胞色素P45O酶，包3A4，2D6，1AZ，2A6，2B6，2C9，ZC19和2EI等。
藥物過量
曾報導2例用藥過量的病例，第1例為3歲幼兒，誤服本品膠囊7一8粒(24拼9)，經治療後痊癒。第2例為試驗者，服96μg/d，共8d，結果未發生任何不良反應。在另一項心臟復極化試驗中，51例患者誤服本品單劑量144μg(是推薦劑量的6倍)，結果39例患者出現不良反應。
規格與包裝
軟膠囊:24μg，50粒/盒。
貯藏條件
避免高溫和潮濕，室溫下放置。
