適應症
適用於敏感細菌所致的尿路感染、皮膚軟組織感染以及急性扁桃體炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品為口服製劑，不宜用於重症感染。用法用量
頭孢羥氨苄顆粒不良反應
本品不良反應發生率約為5%，以噁心、上腹部不適、食慾下降等胃腸道反應為主，少數患者尚可發生皮疹等過敏反應。偶可發生過敏性休克，也可出現尿素氮、血清氨基轉移酶、血清鹼性磷酸酶一過性升高。藥物相互作用
丙磺舒可提高本品血藥濃度，延緩腎排泄。藥物過量
1．無尿病人過量服用本品達lg後，需進行6-8小時血液透析才可將63%本品排出體外。2．6歲以下兒童過量服用本品，若少於250mg/kg，只需一般支持治療和臨床密切觀察；若超過250mg/kg，則應立即洗胃以促進胃排空。
藥理毒理
藥理作用
頭孢羥氨苄為第一代口服的頭孢菌素。通過抑制細菌細胞壁的合成而產生殺菌作用。對產青黴素酶和不產青黴素酶的金葡菌，凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬等腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌屬及脆弱擬桿菌等對本品耐藥。毒理研究
頭孢羥氨苄毒性低。給新生小鼠12600mg/kg的高劑量未發生死亡；犬每日口服本品600mg/kg，大鼠每日口服本品1000mg/kg，連續6個月，對各組織器官未產生毒性反應。生殖毒性：小鼠和大鼠給予頭孢羥氨苄劑量達人用劑量的11倍，未見對生育力和胎兒的影響。然而，尚未對妊娠婦女進行充分和嚴格的臨床研究，動物的生殖研究並不能完全預測人類的反應，只有在明確需要時，頭孢羥氨苄才能用於懷孕期婦女。
藥代動力學
據文獻資料報導，頭孢羥氨苄口服吸收良好，受食物影響小。空腹單劑量口服0.5或1.0g後約1-2.5小時達血藥峰濃度，平均Cmax分別為16ug/ml或28ug/ml。體內有效濃度維持較持久，給藥後12小時仍可測得微量，血消除半衰期(t1/2)約為2.25小時。食物對血藥峰濃度和t1/2均無明顯影響。頭孢羥氨苄自胃腸道的吸收較頭孢氨苄和頭孢拉定緩慢，但維持的血藥濃度較後兩者持久。蛋白結合率約為20%。在體內分布廣泛，口服1.Og後2-5小時，痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L、11.4mg/L、7.4mg/L；骨骼、肌肉和滑囊液中的藥物濃度分別為同期血藥濃度的23%，31%和43%。膽汁藥物濃度較血藥濃度為低。頭孢羥氨苄可進入胎盤，也可隨乳汁分泌。90%以上的藥物以原形從尿液排泄．24小時累積排出給藥量的86%，尿液中藥物濃度高。血液透析有助於清除頭孢羥氨苄。藥品優勢
1.作用持久，殺菌藥力強：本品是第一代頭孢菌素類廣譜殺菌劑，對革蘭陽性菌較第二代（頭孢克洛）強，為治療葡萄球菌感染首選；頭孢羥氨苄是在頭孢氨苄母核的基礎上增加羥基改造而成，為頭孢氨苄升級品種，抗菌作用較頭孢氨苄強3~4倍！具有在血液和尿液維持較長時間的有效抗菌濃度的特點，其半衰期是頭孢氨苄的2倍！2、安全性高：11家兒童醫院療效觀察376例，除發現7例皮疹和7例胃腸道反應（3.72%）外，未發現其他不良反應；3、口味香甜。
鑑別
在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。檢查
酸度 取本品，加水製成每1ml中約含50mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.5～6.0。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.0％（附錄Ⅷ L）。其他 應符合顆粒劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ N）。含量測定
取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於頭孢羥氨苄30mg），置100ml量瓶中，加流動相適量，振搖，使頭孢羥氨苄溶解，再加流動相至刻度，搖勻，濾過，取續濾液10μl注入液相色譜儀，照頭孢羥氨苄項下的方法測定。注意事項
1．在套用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可套用本品，其他患者套用本品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%－7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的套用等措施。
2.有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎（頭孢菌素較少產生偽膜性腸炎）者以及有腎功能減退者慎用本品。
3．套用頭孢羥氨苄時可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應（硫酸銅法）；少數患者的鹼性磷酸酶、血清丙氨酸轉移酶、門冬胺基酸轉移酶和鹼性磷酸酶可有短暫性升高。
4．頭孢羥氨苄主要經腎排出，腎功能減退患者套用本品須適當減量。
5．每日口服劑量超過4g時，應考慮改注射用頭孢菌素類藥物。
相關資料
禁忌：對有頭孢菌素類藥物過敏史者和有青黴素過敏性休克史者或即刻反應史者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤屏障，孕婦用藥需有確切適應症。本品亦可進入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女套用頭孢菌素類發生問題的報告，但仍須權衡利弊後套用。
兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥：腎功能減退者慎用。
