頭孢克洛泡騰片

頭孢克洛泡騰片,用於敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎等;中耳炎;鼻竇炎;尿路感染如淋病、腎盂腎炎、膀胱炎;皮膚與皮膚組織感染等;膽道感染等。本品治療A組溶血性鏈球菌咽炎和扁桃體炎的療效與青黴素Ⅴ相似。

基本信息

成份

本品主要成份頭孢克洛。

化學名:3-氯-7-D-(2-苯基甘氨酸基)-3-頭孢烯-4-羧酸-水化物

分子式:CHClNOS·HO

分子量:385.82

性 狀

本品為白色或淡黃色片。

適應症

主要適用於敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎等;中耳炎;鼻竇炎;尿路感染如淋病、腎盂腎炎、膀胱炎;皮膚與皮膚組織感染等;膽道感染等。本品治療A組溶血性鏈球菌咽炎和扁桃體炎的療效與青黴素V相似。

規格

125mg:6s ,250mg:6s

用法用量

口服。肺炎:一次750mg,一日2次。其他感染:一次375mg,一日2次。對於鏈球菌A族引起的感染,療程至少10日。腎功能中度和重度減退患者的劑量分別減為正常劑量的1/2和1/4。

不良反應

1.多見胃腸道反應:軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、噁心、嘔吐、暖氣等。
2.血清病樣反應較其他抗生素多見,小兒尤其常見,典型症狀包括皮膚反應和關節痛。
3.過敏反應:皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細胞增多、外陰部瘙癢等。
4.其他:血清氨基轉移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、蛋白尿、管型尿等。

禁 忌

對頭孢菌素過敏者禁用。

注意事項

1.本品與青黴素類或頭黴素(cephamycin)有交叉過敏反應,因此對青黴素類、青黴素衍生物、青黴胺及頭黴素過敏者慎用。
2.腎功能減退及肝功能損害者慎用。
3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。
4.長期服用本品可致菌群失調,引發繼發性感染。
5.對實驗室檢查指標的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性;孕婦產前套用這類藥物,此陽性反應也可出現於新生兒。硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血尿素氮可升高;採用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。
6..本品宜空腹口服,因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦:對小鼠和大鼠進行多次的生殖研究,劑量高達人用量的12倍,對白鼬的研究劑量為人最大用量的三倍。結果表明沒有頭孢克羅損害生育力或危及胎兒的任何證據。然而,對孕婦尚無適當的、很好對照的臨床研究。因為動物生殖研究並不能永遠預言人體的反應,所以除非急需,孕期是不宜使用本品的。分娩:頭孢克羅對分娩的影響尚不清楚。哺乳期婦女:哺乳婦女一次口服500mg後,在母乳中測出少量的頭孢克羅,在服後2、3、4和5小時的平均水平分別是0.18,0.20,0.21和0.16mg/L,在第1小時測出痕量藥物。本品對乳嬰的作用未知。給哺乳婦女服用頭孢克羅要謹慎。

藥物相互作用

1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥,卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。
2.克拉維酸可增強本品對某些因產生β內醯胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
3.口服丙磺舒可延遲本品的排泄。

藥理毒理

本品為廣譜半合成頭孢菌素類抗生素。對產青黴素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨苄相同,對不產酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨苄強2~4倍。對革蘭陰性桿菌包括對大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨苄強,與頭孢羥氨苄相仿,對奇異變形桿菌、沙門菌屬和志賀菌屬的活性較頭孢羥氨苄強。2.9~8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血桿菌,包括對氨苄西林耐藥的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對本品很敏感。吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌均對本品耐藥。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。

藥代動力學

本品口服後迅速從腸道吸收,分布於全身組織中。口服本品500mg的血藥峰濃度(C)約為13.44 mg/L,達峰時間(t)約0.56小時,血消除半衰期(t)為0.57小時。本品在中耳膿液中可達到足夠的濃度;在唾液和淚液中濃度高。本品的血清蛋白結合率約為25%。給藥量的約15%在體內代謝。本品主要自腎排泄,8小時內給藥量的約77%以原形自尿中排出,尿藥濃度高;約0.05%自膽汁排泄,膽汁中藥物濃度較血藥濃度低。血液透析能清除部分本品。

貯藏

密封,在陰涼、乾燥處保存。

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