成分
吸入劑霧化異丙托溴銨(溴化異丙托品)ipratropiumBr0.5mg,硫酸沙丁胺醇salbutamolsulfate3mg
性狀
每小瓶(2.5毫升)霧化吸入劑含:(8γ)-3α-羥基-8-異丙基-1αH,5αH-溴化托品(±)——托品酸鹽一水化物(=異丙托溴銨一水化物0.5毫克;(RS)-2-叔-丁基氨基-1-[4-羥基]-3-(羥甲基)苯基]-乙醇硫酸鹽(=硫酸沙丁胺醇)3毫克,相當於沙丁胺醇鹼2.5毫克。異丙托溴銨一水化物的分子式為C20H30BrNO3·H2O,分子量為430.4;硫酸沙丁胺醇的分子式為C26H44N2O10S,分子量為576.7。霧化吸入液為無色或幾乎無色的澄清液體。
藥理作用
異丙托溴銨是一種具有抗膽鹼能(副交感)特性的四價銨化合物。臨床前試驗顯示其通過拮抗迷走神經釋放的遞質乙醯膽鹼而抑制迷走神經的反射。抗膽鹼能藥物可阻止乙醯膽鹼和支氣管平滑肌上的毒蕈鹼受體相互作用引起的細胞內一磷酸環鳥苷酸的增高。吸入異丙托溴銨後,其作用只局限於肺部而擴張支氣管,並不作用於全身。
沙丁胺醇為β2-腎上腺素能受體激動劑,其作用為舒張呼吸道平滑肌。它作用於從主氣管至終端肺泡的所有平滑肌,並有拮抗支氣管收縮的作用。
本藥中的異丙托溴銨及沙丁胺醇協同作用於肺部毒蕈鹼及β2-腎上腺素能受體而產生支氣管擴張作用,療效優於單一給藥。對中重度慢性阻塞性肺病患者的對照試驗顯示,本藥的支氣管擴張效應優於其單一成分的使用,並且無潛在副作用。
適應症
適用於需要多種支氣管擴張劑聯合套用的病人,用於治療氣道阻塞性疾病有關的可逆性支氣管痙攣。
用法用量
成人(包括老年人)及12歲以上兒童急性發作期通常1個小瓶的治療劑量即可緩解症狀,對於嚴重的病例,可增加到2個小瓶。維持治療期每次使用1個小瓶,每日3-4次。霧化吸入劑必須通過合適的霧化器或間歇正壓通氣機給藥,不能口服。醫學教育網蒐集整理
注意事項
極少數病例報導,使用霧化吸入劑後迅速發生過敏反應,如蕁麻疹、血管神經性水腫、皮疹、支氣管痙攣和口咽部水腫。
當霧化的異丙托溴銨單獨或與腎上腺素β2受體激動劑合用霧化劑進入眼睛時,有個別報告出現眼部併發症(如瞳孔散大、眼內壓增高、閉角型青光眼、眼痛)。眼睛疼痛或不適、視物模糊、結膜充血和角膜水腫所導致的紅眼,視物有光暈或有色成像可能是急性閉角型青光眼的徵象。如果出現某些上述症狀,應首先使用縮瞳藥並請眼科醫生會診。指導患者正確使用本藥,應注意避免使眼睛接觸到藥液或氣霧。建議患者通過口件吸入霧化劑,如果沒有該裝置,可使用合適的霧化面罩。有青光眼傾向的患者應注意保護眼睛。
有以下疾患,特別是用藥劑量超過推薦劑量時,應在權衡利弊後,慎重使用本藥:尚未有效控制的糖尿病、近期心肌梗塞、嚴重的器質性心血管疾病、甲亢、嗜鉻細胞瘤、閉角型青光眼、前列腺肥大或膀胱癌頸部阻塞的患者。
套用β2興奮劑可導致潛在的嚴重低血鉀,另外缺氧可加重低血鉀對心律的影響。
有囊性纖維變性的病人更易於出現胃腸動力障礙。
進行霧化吸入治療時,若出現急劇加重的呼吸困難,應及時處理。若需要使用超過本藥的推薦劑量來控制症狀時,應在醫生指導下制定治療方案。
禁忌
肥厚性梗阻性心肌病、快速型心律失常患者,對本品任何組成成分或對阿托品及其衍生物過敏者禁用。
用藥須知
每次吸入治療時應重新開啟1小瓶新藥,已開瓶的或藥瓶有破損的藥物應丟棄,不宜使用。不要把本霧化吸入劑和其它藥品混在同一霧化器中使用。
不良反應
與其它β受體激動劑一樣,本藥常見不良反應包括頭疼、眩暈、焦慮、心動過速、骨骼肌的輕微震顫和心悸,尤其是對易感患者。
套用β-受體激動劑可導致潛在的嚴重低鉀血症。
同其它吸入治療一樣,可出現咳嗽、局部刺激感,吸入性氣管痙攣較少見。
同其它擬β類藥物一樣,用藥後可出現噁心、嘔吐、出汗、肌肉無力和肌痛/肌肉痙攣,極少數病例出現舒張壓下降、收縮壓上升、心律失常,尤其是使用較大劑量藥物後。
極少數病例出現皮膚反應或過敏反應,尤其是高敏患者。
少數報導使用擬β類藥物吸入治療後出現心理上的改變。
最常見的與抗膽鹼能藥物有關的非呼吸道不良反應有口乾和發音困難。
散在報導單獨使用異丙托溴銨或與腎上腺素能β2受體激動劑同時使用時,霧化劑進入眼睛後出現眼部併發症(如瞳孔散大、眼壓增高、閉角型青光眼、眼痛)。
眼部副作用、胃腸動力障礙和尿瀦留僅出現於少數病例,並且可完全恢復正常。
過量處理
症狀
過量時的副作用主要是由於沙丁胺醇的作用所致β-腎上腺素能過度刺激,最明顯的表現為心動過速、心悸、震顫、高血壓、低血壓、脈壓增寬、咽痛、心律失常和面色潮紅。鑒於長時間治療和局部用藥,異丙托溴銨過量的症狀(如口乾、視力調節障礙)實際上是很輕微而短暫的。
治療
嚴重病例可使用鎮靜劑、安定藥。β-受體阻滯劑,尤其是選擇性β-1受體阻滯劑是合適的特異性解毒劑,但是必須考慮使用這類藥物時,有可能加重支氣管阻塞,對支氣管哮喘患者應仔細調整劑量。
相互作用
同時使用黃嘌呤衍生物、β-腎上腺素能類和抗膽鹼能類藥物可增加副作用。黃嘌呤衍生物、皮質類固醇和利尿劑可增強β-受體激動劑引起的低鉀血症。對有嚴重氣道阻塞的患者要特別重視,低鉀血症可增加服用地高辛患者出現心律失常的危險,建議在此種情況時監測血鉀水平。同時使用β-受體阻滯劑可使支氣管擴張效果顯著降低。單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥可增強β-腎上腺素能激動劑的作用,合用時應謹慎。吸入鹵化羥類麻醉劑如鹵烷、三氯乙烯和安氟醚可以增加β受體激動劑對心血管作用的易感性。
儲藏
30°C以下避光保存。有效期3年。
劑型規格
霧化吸入劑:2.5mL×10支/盒