避孕藥物
正文
能阻斷生殖過程中任何一個環節的藥物。目前避孕藥物主要有以下兩類:抑制排卵的避孕藥物 為目前主要的女性避孕藥。它們由不同類型的孕激素和少量的乙炔雌二醇或乙炔雌二醇甲醚組成。目前抑制排卵的避孕藥大多是在改變黃體酮結構的基礎上發展起來的。最早的口服避孕藥為炔諾酮 (17α-乙炔基-19-失碳睪丸素)和異炔諾酮(Δ5(10) -17α-乙炔基-17β-羥基-雌甾烯-3-酮)。它們與少量的雌性激素例如乙炔雌二醇-3-甲醚混合,能抑制排卵,達到避孕目的。又如甲孕酮(6α-甲基-17α-乙醯氧基黃體酮)和甲地孕酮(Δ6 -6-甲基-17α-乙醯氧基黃體酮)的結構與黃體酮相似,也有避孕效果。D-18-甲基炔諾酮在兔中的黃體樣作用比炔諾酮強80倍。7α-甲基炔諾酮也證明比炔諾酮的活性強20~30倍。以上口服避孕藥均要與少量的雌性激素配合使用。 炔諾酮或異炔諾酮一般是以去氫表雄酮為原料,經自由基反應加入19-羥基,最後經消除的方法合成的。甲孕酮和甲地孕酮都可以17α-乙醯氧基黃體酮為原料合成。18-甲基炔諾酮只能用全合成方法合成。
抑制排卵的避孕藥可分為短效和長效兩種,炔諾酮、甲地孕酮為短效口服避孕藥;18-甲基炔諾酮是一種高效的口服避孕藥,加較大劑量的乙炔雌二醇,可作為長效口服避孕藥。長效注射避孕藥是己酸孕酮或庚酸炔諾酮注射液。這類避孕藥的主要副作用是類早孕反應,即噁心嘔吐和擇食等反應,一般使用2~3月以後便可減輕或消失。 抗著床避孕藥物 此類藥物干擾子宮內膜正常發育轉化,使之不利於孕卵著床。雙炔失碳酯有較強的抗著床活性,能影響卵子運行和子宮發育。排卵期前服藥,尚能使部分婦女抑制排卵。房事後用藥,幾乎100%阻止妊娠。18-甲基二烯炔諾酮也有顯著抗著床的作用。
參考書目
D.Lednicer,contraception: The Chemical Controlof Fertility, Marcel Dekker, New York, 1969.
王鍾麟、周維善:甾體避孕藥研究進展,《生殖與避孕》,第4期,第9~18頁,1984。
常見藥物
(1)長效避孕藥:目前供應的有單純孕激素類和雌、孕激素混合類。最好採用在月經來潮第5日服第1片,第10日服第2片。以後按第1次服藥日期每月服1片。
(2)短效避孕藥:短效避孕藥是一種雌激素、孕激素的複方藥物,常用的有複方炔諾酮、複方甲地孕酮等。常見的單相口服避孕藥為每盒21片,每天服用1片,連續服用21天后停藥7天,接著服用下一盒。
(3)緊急避孕藥:常見的藥物主要是毓婷,成分是左炔諾孕酮,它的半衰期是在8.8到11小時,一般說,毓婷在兩天或三天以後就可以從體內排泄,比較安全。如含量為0.75毫克的毓婷,建議單次口服2片,72小時內服用,越早越好。