透皮避孕貼劑

避孕貼劑是藉助於貼劑上的儲藥區緩慢釋放甾體激素,通過皮膚吸收入血發揮避孕作用。

透皮避孕貼劑transdermalcontraceptivedeliverysystem貼敷於育齡婦女皮膚表面,利用皮膚可吸收甾體激素的特點製成的緩釋避孕系統。它所採用的緩釋系統與已用於絕經期激素替代療法和用於戒菸的緩釋系統相同。其釋放基質為矽橡膠。透皮避孕貼劑含左旋18-甲基炔諾酮和天然雌二醇,後者口服不吸收,但可經皮膚吸收。將兩種甾體激素與矽橡膠液均勻混合後分散到醫用矽橡膠彈性體中,形成藥物貯庫微球,將這種含有藥物貯庫微球的骨架夾在背襯和覆蓋層之間,在特定的裝置中將彈性體交聯後用不鏽鋼刀按所要求的規格切開。經改進後用於工期臨床試驗的透皮避孕貼劑面積為20厘米2,每日釋放左旋18-甲基炔諾酮為125微克、雌二醇為35微克。透皮避孕貼劑由使用者自行使用,於月經第5天貼於腹部,連續使用7天,更換第2枚貼劑,連續3枚後停藥,停藥後2~3天發生撤退性出血。該貼劑效果與使用方法相關。出汗或洗澡可使貼劑與皮膚分離,如未及時發現並加強附著,可導致避孕失敗。另外由於突破性出血造成的月經紊亂可使婦女難以決定是否繼續用藥,停藥時間不當也可導致妊娠。透皮避孕貼劑的副反應與複方口服避孕藥相似,如噁心、頭暈、乏力等。與貼劑有關的輕度副反應是局部皮膚搔癢,偶有過敏的報告。透皮避孕貼劑尚在臨床試驗階段,因其較口服藥在劑量、保持平穩血藥濃度及給藥方式等方面均有明顯優越性,且可避免肝臟首過效應,可為育齡婦女提供更多的避孕選擇。使用透皮避孕貼劑對性生活無影響。

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