足葉乙苷

本品為半合成鬼臼脂素衍生物,有抗有絲分裂和抗腫瘤作用,高濃度(>10μg/ml)能使進入分裂周期的細胞溶解;低濃度(0.3-1μg/ml)可抑制細胞進入分裂前期。實驗證明DNA拓撲異構酶Ⅱ是本品作用的靶點。本品與TopoⅡ和DNA可形成一種藥物-酶-DNA可裂性三元複合物,結果引起細胞劑量依賴性的單股和雙股DNA斷裂,細胞死亡。亦有認為,本品在肝線粒體酶和過氧化酶作用下發生去甲基化,產生中間產物,形成自由基,破壞單股及雙股DNA,發揮細胞毒作用,S期和G2期細胞對其最為敏感,因此是細胞周期特異性藥物。

基本信息

【中文名稱】依託泊甙; ;鬼臼乙叉苷;表鬼臼毒吡喃葡萄糖苷

【英文名稱】Etoposide(VP-16,Etopol,Vepeside,VP-16-213)

4'-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-ethyliden-glucosid

4'-demethylepipodophyllotoxin 9-(4,6-o-ethylidene-beta-d-glucopyranoside)

4'-demethylepipodophyllotoxin ethylidene-beta-d-glucoside

4'-o-demethyl-1-o-(4,6-o-ethylidene-beta-d-glucopyranosyl)epipodophyllot oxin

4-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-ethylidene-glucoside

4-demethylepipodophyllotoxin beta-d-ethylideneglucoside

【作用與用途】

本品為細胞周期特異性的抗腫瘤藥。主要是抑制中期分裂細胞,抗癌譜較廣。其抗癌作用機制是抑制核苷轉移,抑制DNA、RNA及蛋白質的合成。臨床用於白血病、小細胞肺癌、惡性淋巴癌、卵巢癌、絨毛膜癌、睪丸癌、膀胱癌、前列腺癌等。

【劑量與用法】

用5%葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋本品,每毫升不超過0.25mg的濃度後,緩慢滴注,時間不少於30分鐘。

1 實體瘤 靜滴60mg~100mg/日,連續3~5日,每隔3~4周重複給藥。

2 白血病 靜滴50mg~100mg/日,連續5日,根據血象情況,間隔一定日期後重複給藥。

【作用機制與藥動學】

口服吸收可變,平均為攝入量的50%。靜注給藥血漿濃度峰值可達30μg/ml,血漿蛋白結合率達40%,血濃度的降低呈雙時相,腎功能正常者的終末相半衰期為6-8h,約為給藥量的40%由尿以原形排泄,腎功不良者應按肌酐清除率的降低比率減少本品劑量。本品在腦脊液中的濃度平均為血漿濃度的1%-10%。

【注意事項及副作用】

1 常見有胃腸道反應、白細胞和血小板減少、脫髮等。

2 個別病人可出現寒戰、發熱、心動過速及支氣管痙攣等過敏反應。心肝、腎功能不全者禁用。孕婦及對本藥過敏者慎用。

3靜脈滴注速度過快會導致血壓下降。

用法計量:

注射液:100mg/5ml;膠囊劑:每粒100mg。

【製劑】

依託泊苷注射液(足葉乙苷注射液)

主要成份為依託泊苷。抗癌藥。用於治療小細胞肺癌,惡性淋巴瘤,惡性生殖細胞瘤,白血病;對神經母細胞瘤,橫紋肌肉瘤,卵巢瘤,非小細胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定療效。

【規格】2ml:40mg;5ml:100mg

【包裝】(1)每盒2ml×10支,安瓿包裝。 (2)每盒5ml×5支,安瓿包裝。

2ml:40mg規格 【批准文號】國藥準字H53021752

5ml:100mg規格 【批准文號】國藥準字H53021627

臨床套用

一般靜脈給藥,但近年發現,口服給藥可在一定程度上提高療效。靜滴:50-100mg/d,連續用藥3-5d,間歇3-4周再重複套用。本品注射液由非水溶劑配製,使用時須用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋,濃度不超過0.25mg/ml,緩慢滴注,稀釋後立即使用。口服:100-200mg/d,連服5d,間歇2-3周再重複用。現有研究表明,在總劑量相同的情況下,低劑量長時間分次給藥的抗瘤效果高於單次給藥。因此,建議用每日50mg/m2,持續口服14-21d。此法安全可靠,門診即可治療。

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