藥品屬性
藥品名稱
西斯台唑
英文名稱
Cilostazol
別名
培達；西洛他唑；Pletal；OPC-13013；Cilosrazol；Pletaal
分類
循環系統藥物 > 抗血栓藥物 > 抗血小板製劑
劑型
片劑：50mg，100mg。
藥理作用
西斯台唑注入動脈後可使血流量增加，但對末端血管的作用較弱。西斯台唑的作用機制是抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶的活性、擴張血管、抑制血栓素A2引起的血小板聚集，但不影響血小板的花生四烯酸代謝。西斯台唑對於由ADP或腎上腺素誘導引起的初級聚集及二次聚集均有抑制作用。西斯台唑不干擾血管內皮細胞合成前列環素（PGI2），對慢性動脈閉塞患者，體積描記法顯示西斯台唑能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，使下肢血壓指數上升、皮膚血流量增加及四肢皮溫升高，並改善間歇跛行的症狀。因服用西斯台唑而受到抑制的血小板聚集能力在停藥後可迅速恢復。口服西斯台唑100mg對血小板體外聚集的抑制較相應劑量的阿司匹林強7～78倍。
藥代動力學
西斯台唑口服後在腸道內吸收，血漿蛋白結合率超過95%，主要分布於胃、肝臟、腎臟，但在中樞神經系統分布很低，主要代謝產物為環氧化物和環羥化物，動物試驗顯示西斯台唑在體內無蓄積性。健康成年男子單次口服100mg西斯台唑，約3h後血藥濃度達到峰值736.9μg/L，血清半衰期呈二相性，α相為2.2h，β相為18.0h。72h後，給藥量的42.7%經尿液、其餘經糞便排出。
適應證
1.西斯台唑具有血管擴張作用及抗血小板功能的作用，用於治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、閉塞性血栓性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞症。
2.西斯台唑能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、冷感及間歇性跛行，並可用於血管成形術、血管移植術、交感神經切除術後的補充治療，以協助緩解症狀、改善循環及抑制移植血管內血栓形成。
禁忌證
1.出血性病症（如血友病、毛細血管脆性增加性疾病、子宮功能性出血、活動性消化性潰瘍、血尿、咯血等）。
2.妊娠及哺乳期婦女或計畫妊娠的婦女。
注意事項
1.（1）已服用抗凝藥或抗血小板藥物（如阿司匹林、噻氯匹定）者；（2）嚴重肝、腎功能不全者；（3）有嚴重併發症（如惡性腫瘤）的患者；（4）白細胞減少者；（5）過敏體質、對多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者；（6）嬰幼兒。
2.西斯台唑可升高血壓（1%），故服藥期間應加強原有抗高血壓的治療。
3.長期使用者，需監測血小板和白細胞。
不良反應
1.絕大多數患者在服藥後有不良反應發生，主要有血管擴張引起的頭痛、頭暈及心悸等，個別患者可出現血壓偏高，其次為噁心、嘔吐、胃不適、腹脹、腹痛等消化道症狀，少數患者有尿頻及肝功能、尿素氮、肌酐、尿酸值異常。
2.過敏症（如皮疹、瘙癢）。
3.偶有白細胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等報導。
用法用量
每次50～100mg，每天2次給藥，年輕患者可根據症狀必要時適當增加劑量。
藥物相互作用
1.抗血小板藥（如阿司匹林）、抗凝藥（如華法林）均與西斯台唑產生藥理學相互作用。
2.凡抑制CYP3A4的藥物（如地爾硫、紅黴素等）都可能使西斯台唑的血藥濃度升高。
3.凡抑制CYP2C19的藥物（奧美拉唑等）都可能使西斯台唑的血藥濃度升高。
4.葡萄柚汁可升高西斯台唑血藥濃度。
5.西斯台唑合用洛伐他汀可使後者血藥濃度上升，前者下降。前列腺素E1與西斯台唑合用，能增加細胞內環腺苷-磷酸的濃度及增強療效。
專家點評
西斯台唑的抗血小板聚集作用成於阿司匹林、但價格昂貴，不良反應多。因此用西斯台唑完全取代阿司匹林是不明智的。西斯台唑可增加肢體血流量、改善末梢血液循環，抑制血栓形成。西斯台唑屬喹啉類衍生物，是治療穩定性間歇性跛行的新藥。它通過抑制細胞的磷酸二酯酶（特別是對PDEⅢ的抑制）來治療穩定性間歇性跛行。西斯台唑及其代謝物是cAMP-PDEⅢ抑制劑。抑制磷酸二酯酶活性和阻礙cAMP降解（和轉化）導致cAMP在血小板和血管內上升，抑制了血小板聚集和使血管擴張，防止血栓形成和血管阻塞，從而有效地治療並緩解“行走－疼痛－休息－緩解”的重複規律症狀。
