蛋白酶激活受體

蛋白酶激活受體屬於G蛋白偶聯受體家族成員,他可通過介導細胞外信號調節激酶信號轉道通路, 引起細胞核反應, 激活多種細胞轉錄因子。

蛋白酶激活受體(protease activated receptors, PARS)屬於G蛋白偶聯受體家族成員,他可通過介導細胞外信號調節激酶(extracellar signal-regulated kiase, ERK1/2)信號轉道通路, 引起細胞核反應, 激活多種細胞轉錄因子。
它是細胞表面的一種G蛋白偶聯受體,同樣具有單鏈七次跨膜的共性。目前發現有四個受體即PAR1 ,PAR2,PAR3,PAR4.除了PAR2是胰酶受體,其他的三個都是凝血酶受體。它區別於其他G蛋白偶聯受體的地方在於:一般的G蛋白偶聯受體都是在被細胞外配體結合剪掉片段結合後引發G蛋白的磷酸化,然後自身也被磷酸化後進入細胞,再被磷酸化後和配體分離,再次運到細胞表面,重新使用。但是絕大多數PARs-配體複合物在進入細胞後被溶酶體消化降解,不再重新使用。
它的一些生理功能如下:人體內幾乎所有細胞都有不同類型PARS的存在與表達, 其生理功能非常廣泛, 包括誘發凝血反應、促進細胞分裂與增殖、釋放炎症介質或細胞因子調控局部炎症反應、收縮子宮、胃腸道和氣道平滑肌、調節血管張力等. 激活PAR能夠刺激胞漿磷脂酶C、A 和D, 激活蛋白激酶C、有絲分裂原激活蛋白激酶(MAPK)和酪氨酸蛋白激酶, 暫時升高胞漿游離鈣離子的濃度, 開放細胞膜離子通道, 並促進細胞生長。

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