藥品名稱
【商品名】蘇納
用法用量
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應症】用於治療原發性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯用。
【用法和用量】口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要時可增加劑量至12mg。
藥理作用
【藥理毒理】坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體（AT1）拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影響緩激肽降解。在高血壓患者進行的實驗顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高；本品2-8mg每日1次連續服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心排出量、射血分數、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響；對有腦血管障礙的原發生性高血壓患者，對腦血流量無影響。毒理學研究：小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯2000mg/kg，均無死亡。NIH小鼠口服本品最大耐受量高達6750mg/kg，大鼠長期（26周）口服本品的無毒劑量為10mg/kg.d，彼格犬長期口服本品的無毒劑量為20mg/kg.d。致突變、致癌、生殖損害的試驗證明：坎地沙坦酯分別經微生物誘變、染色體畸變、哺乳動物DNA基因突變試驗證明本品無致突變作用。大鼠和小鼠分別給予本品300和1000mg/kg.d連續2年（104周）均未見有致癌作用（此劑量分別為每日推薦人用最大劑量32mg/d的7倍和70倍）。雌性和雄性大鼠口服本品300mg/kg.d（為每日推薦人用最大劑量的83倍），對其生育力和生殖力無影響。生殖和胚胎毒性試驗顯示：給懷孕後期及其哺乳大鼠口服10mg/kg.d本品使子代存活數減少，腎盂積水發生率上升（為推薦人用最大劑量的2.8倍）。孕兔口服本品3mg/kg.d（約為推舉人用最大劑量的1.7倍），產生母體毒性（體重減輕或死亡），但對存活母體胎兒的存活率、體重、外形、內臟及骨骼發育無不良影響。給懷孕小鼠口服本品直到1000mg/kg.d（約為推薦人用最大劑量的138倍）未見母體毒性和爾胎兒發育不良影響。
注意事項
【禁忌】1.對本製劑的成分有過敏史的患者。2.妊娠或可能妊娠的婦女。3.嚴重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。
【注意事項】1.慎重用藥（對下列患者應慎重用藥）（1）有雙側或單側腎動脈的患者（見2重要的基本注意事項）。（2）有高血鉀的患者（見2重要的基本注意事項）。（3）有肝功能障礙的患者（有可能使肝功能惡化。並且，據推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥，參照[藥代動力學]項）。（4）有嚴重腎功能障礙的患者（由於過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。（5）有藥物過敏史的患者。（6）老年患者（參照[老年患者用藥]項）。（7）腎移植：對於近期做過腎臟移植手術的病人，尚未有本品用藥經驗。（8）大動脈和左房室瓣狹窄（阻塞性心肌肥大症）：使用其他血管擴張劑的患者，患者血液動力學相關的大動脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大症的病人特別慎用。9）輕、中度腎上腺皮質激素過多症：輕、中度腎上腺皮質激素過多症患者，對於抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統起作用的降壓藥物通常沒有反應，因此不主張服用本品。2、重要的基本注意事項（1）有雙側或單側腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統藥物時，由於腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應儘量避免服用本藥。（2）由於可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，應儘量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙的不可控制的糖尿病，由於這些患者易發展為高血鉀，應密切注意血鉀水平。（3）由於服用本製劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。A、進行血液透析的患者。B、嚴格進行限鹽療法的患者。C、服用利尿降壓藥的患者（特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者）。（4）因降壓作用，有時出現頭暈、蹣跚、故進行高空作業、駕駛車輛等操縱時應注意。（5）手術前24小時最好停止服用。（6）藥物交付時：PTP包裝的藥物應從PTP薄板中取出後服用（有報導因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道黏膜，進而發生穿孔，並發縱隔炎等嚴重的合病症）。
