蒿甲醚膠囊適用於各型瘧疾,但主要用於抗氯喹惡性瘧的治療和兇險型惡性瘧的搶救。
【用法與用量】
蒿甲醚膠囊每日1次,每次80~100mg,連用7天,首劑加倍。
【禁忌症】
妊娠婦女慎用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
同禁忌症一項。
【不良反應】
蒿甲醚膠囊的不良反應輕微,個別患者有血清門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶活性輕度升高,網織紅細胞數可有一過性減少。
【藥理】
1.藥理蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導,產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
2.毒理小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網織紅細胞數減少外,無其他不良反應。蒿甲醚膠囊有一定的胚胎毒性,表現為胚胎吸收。
【藥物代謝動力學】
蒿甲醚膠囊口服後易吸收,30分鐘後血藥濃度達峰值。體內分布廣泛,以腦中最多,肝、腎次之。體內的蒿甲醚通過脫甲基,緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為9.8小時。主要通過糞便排泄,其次為尿液排泄。
【用藥過量】
不明確。
【拼音名】: HAOJIAMI JIAONANG
【性狀】: 蒿甲醚膠囊為膠囊劑,內容物為白色粉末。
【貯藏】: 遮光,密封,在陰涼處保存。